Topiramát
vsebina
- štruktúra
- Release form
- Farmakologické účinky
- Farmakodynamika a farmakokinetika
- Indikácia
- Monoterapia
- Multimodalita terapia
- Kontraindikácie
- Nežiaduce účinky
- Návod na použitie topiramátu (metóda a dávkovanie)
- O použití topiramátu v monoterapii príručke
- Návod na použitie topiramátu v kombinácii
- Kombinovaná liečba u detských pacientov (3 roky)
- Predávkovať
- Interakcie
- Podmienky predaja
- Skladovacie podmienky
- Skladovateľnosť
- Upozornenie
- Analógy topiramátu
- Tehotenstvo a dojčenie
- Recenzia topiramátu
- Topiramát cena, kde kúpiť
Popis splatnosti na 04/14/2015
- Latinský názov: topiramát
- ATC kód: N03AX11
- Liečivo: Topiramát (topiramát)
- výrobca: HEMOFARM (Rusko)
štruktúra
1 oranžová tableta obsahuje membránu Shell 25 alebo 100 mg topiramát.
Ďalšie zložky: ťažký hydroxyuhličitanu horečnatý, predželatínovaný škrob, dihydrát fosforečnanu vápenatého, povidón, stearát horečnatý.
škrupiny: špeciálna farbivo s názvom "slnko" žltá, oxid titaničitý, makrogol, hypromelóza, selekoat.
release Form
Topiramát je k dispozícii vo forme tabliet. Filmom obalené tablety, filmom oranžovej.
Na reze tavené takmer biely prášok.
farmakologické účinky
Účinná látka patrí do triedy substituovaných síranu monosacharidy. topiramát má antiepileptická aktivita.
Aktívna zložka znižuje výskyt špecifických akčných potenciálov, ktoré sú typické pre neuróny v trvalej depolarizácie, že spoľahlivo indikuje závislosti blokujúci účinok liečiva pre sodíkové kanály na všeobecný stav samotných neurónov.
V prípade určitých podtypov aktivitu GABA-receptor označený potenciácii GABA, modulácia receptorov GABAA seba. Účinná látka inhibuje aktivitu kainátu, AMPA receptory poskytuje citlivosť na glutamát, bez vplyvu na aktivitu N-metyl-D-aspartátu.
Vyššie uvedené účinky sú závislé od dávky a objaví sa na úrovni krvnej plazmy topiramátu od 1 do 200 mikrometrov (s minimálnou aktivitou v rozmedzí 1-10 uM).
Ďalej je liečivo je schopný inhibovať aktivitu niekoľkých izoenzýmov karboanhydrázy. v acetazolamid Tento efekt je silnejší ako topiramátu, a tento mechanizmus nie je vedenie v tvorbe antiepileptickej účinku lieku.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Absorpcia je rýchla a efektívna. Indikátor biologická dostupnosť je 80%. Príjem potravy nemá žiadny klinicky významný vplyv. Po 2 hodinách po aplikácii registruje maximálna koncentrácia účinnej látky v krvnej plazme.
Štúdie ukázali, že asi 13-17% topiramátu sa viaže na plazmatické proteíny. Po jednorazovej perorálnej Distribúcia objemu vstup je 0,55 až 0,8 l / kg, v závislosti od pohlavia: muž 2 krát vyššia ako u žien. Topiramát je ľahko preniká do materského mlieka.
To sa metabolizuje v pečeni liečivo reakčného systému hydrolýza, hydroxylácia glyukonirovaniya 6 tvoriť metabolity, ktoré nemajú farmakologickú aktivitu.
plazmatický klírens Hodinu po perorálnom podaní 20-30 ml / min. Pre farmakokinetiku charakteristiky drog linearity: stabilné plazmatické klírens, ale plocha pod krivkou AUC (koncentrácia na čase), sa zvyšuje ako dávke v rozmedzí od 100 do 400 mg.
V normálnom, plnohodnotné prác obličkového systému, rovnovážna koncentrácia nastáva do 4-8 dní.
Polčas v plazme po násobok, ktorý je príjemcom 50 a 100 mg topiramátu dvakrát denne, je 21 hodín. nezmenený topiramát a jeho metabolity sú vylučované renálnou systém.
V patológiu obličiek a k zníženiu klírensu kreatinínu (Menej ako 60 ml / min) je zaznamenaný pokles renálneho klírensu účinnej látky. hemodialýza Umožňuje takmer kompletne stiahnutie liečiva z krvnej plazmy, ak je to nutné.
indikácia
Topiramát sa používa pre epilepsie.
monoterapia
Pre dospelých a deti od 3 rokov. Lieky predpísané pre novo diagnostikovanou epilepsiou.
multimodalita terapia
Pre dospelých a deti od 3 rokov s diagnózou tonicko-klonických záchvatov (generalizované a parciálne forma). Liečivo môže byť použitý na úľavu záchvatov u pacientov s Lennox-Gastautovým syndrómom.
kontraindikácie
Topiramát nie je podávaný tehotným ženám pri individuálna precitlivenosť, laktácie. Tablet formulár sa nepoužíva u detských pacientov (3 roky), vzhľadom na ťažkosti s prehĺtaním tabliet.
Relatívna kontraindikácie:
- nefrourolitiaz;
- obličiek a renálnej patológie;
- hyperkalcinúria.
nežiaduce účinky
Nervový systém (v strednej časti):
- dyzartria;
- končatiny tras;
- ataxia;
- afázia;
- emočná labilita;
- nystagmus;
- paresthesia;
- závrat;
- prekrútenie vnímanie chuti;
- hypersomnie;
- amnézia;
- abnormálne myslenie;
- zhoršená pozornosť.
Tráviaci trakt:
- zápal žalúdka;
- smäd;
- zvýšené slinenie;
- nadúvanie, Vystužený nadúvanie;
- nevoľnosť;
- zápcha;
- hnačkové syndróm;
- refluxná choroba;
- sucho v ústach;
- pocit úst;
- dyspepsia.
Poruchy pohybového systému:
- svalová stuhnutosť;
- svalové kŕče;
- bolesť na hrudníku;
- nepohodlie v končatinách;
- opuch kĺbov, sčervenanie;
- svalov;
- svalové kŕče.
Kardiovaskulárny systém:
- búšenie srdca;
- vzácne búšenie srdca, bradykardia;
- ortostatická hypotenzia.
zmysly:
- Zosilnená roztrhnutiu;
- dvojité videnie;
- Porušenie vizuálneho vnímania;
- krátkozrakosť;
- edému spojoviek;
- očná hypertenzia;
- formulár uzáver glaukóm;
- šeroslepota;
- mydriáza.
Orgány vypočutia:
- hluchota;
- nepohodlie v ušiach;
- závrat (Pediatrické);
- percepčné hluchota;
- zvonenie v ušiach;
- Bolesť ucha;
- porušenie sluchového vnímania;
- jednostranná hluchota.
Dýchací systém:
- prekrvenie nosovej sliznice;
- ťažkosti s dýchaním;
- výtok z nosa (Pediatrické);
- nosové krvácajúce;
- hypersekrécia vo vedľajších nosových dutín.
Iné reakcie:
- metabolická acidóza;
- únava;
- opuch tváre;
- úzkosť;
- strata hmotnosti;
- podráždenosť;
- polydipsia;
- žihľavka;
- nefrolitiázu;
- slabosť;
- horúčka (v pediatrii);
- príznaky podobné chrípke;
- ťažkosti s močením;
- zmeny laboratórnych hodnôt;
- generalizovaný edém;
- alergická dermatitída;
- končatiny chladné počasie.
Návod na použitie topiramátu (metóda a dávkovanie)
Tablety pre orálne hodina (bez ohľadu na jedlo).
o použití topiramátu v monoterapii príručke
Pri prechode na lieky, je dôležité vziať do úvahy, že v prípade zrušenia sa môže častejšie predchádzajúca antikonvulzívnej terapie epipripadki. Ak je to možné, súčasná liečba zdvihla postupne z bezpečnostných dôvodov zníženie dávky každé 2 týždne na 1/3.
Zrušenie liečiv, ktoré pôsobia ako induktory pečeňových enzýmov, môže spôsobiť prudké zvýšenie koncentrácie účinnej látky topiramátu, čo vyžaduje zníženie dávky jednotlivých vzoru.
Dospelí pacienti podávaných počas prvého týždňa na 25 mg topiramátu 1 krát za deň (prijímacieho času - pred spaním). Následne každé 1-2 týždne množstvo lieku sa zvyšuje o 25-50 mg (denná dávka prijatá 2 hodiny).
Pri registrácii prejavy neznášanlivosti odporúča viac postupné zvyšovanie dávky alebo zvýšenie časový úsek. Výber dávky sa vykonáva s ohľadom na klinický účinok.
Najčastejšie sa používa v monoterapii dávka 100 mg denne (max - 500 mg). Keď žiaruvzdorné formy epilepsie sa u niektorých pacientov je potrebné do 1 g / deň.
Deti od 3 rokov vymenovať 0,5-1 mg / kg za deň v prvom týždni liečby pred spaním. Každé 1-2 týždne dávkovanie zvyšuje na 0,5-1 mg / deň (2 hodín denne). Pri registrácii prejavy neznášanlivosti odporúča zvýšiť časový interval a plynulý nárast.
Prípustný rozsah dávok 3-6 mg / kg denne v pediatrii. Keď novo identifikovaný parciálne záchvaty maximálna denná dávka je 500 mg.
Návod na použitie topiramátu v kombinácii
Počiatočná dávka pre dospelých 50 mg v noci 1 krát za deň počas prvého týždňa. Ďalej, množstvo lieku sa postupne zvyšuje za 1-2 týždne na 25-50 mg pre dosiahnutie požadovaných výsledkov. Priemerná denná pridelený 200-400 mg za hodinu 2. Sa môže zvýšiť na maximálnu dávku - 1600 mg. V niektorých prípadoch, účinok je možné dosiahnuť, keď sa vezme čas drog 1 za deň.
Kombinovaná liečba u detských pacientov (3 roky)
Celková denná dávka podľa odporúčaní výrobcu, 5-9 mg / kg po dobu 2 hodín. Dávkovanie začína s výberom 25 mg v noci. Ďalej, každé 1-2 týždne množstvo lieku sa zvyšuje o 1,3 mg / kg. Až 30 mg / kg účinnej látky bola dobre tolerovaná.
Pri hemodialýze priradená ďalšie dávky topiramátu rovnajúce sa denná (2 hodiny). Zrušenie liek sa vykonáva postupne, čím sa minimalizuje riziko obnovených útokov.
predávkovať
Registrácia zvýšenej závažnosti z vyššie popísaných nežiaducich vedľajších reakcií. účinne včasné výplach žalúdka, drží posindromnoy terapiu.
Zvyšky liečivo, môže byť odvodený hemodialýzou.
interakcie
karbamazepín a fenytoín Topiramát znižuje hladinu v krvi, v dôsledku indukcie špecifických enzýmov, ktoré sa podieľajú na metabolizmus liek.
V niekoľkých prípadoch zaznamenaný nárast fenytoinom hladinu v krvi. Registrácia redukcia AUC digoxín so súčasným liečbe topiramátom.
perorálnej antikoncepcie, pokojný etinylestradiol a noretindrón, meniť ich vzdialenosť (z noretisterónu mierne vzrástol z Etinylestradiol výrazne zvýšil). Čo môže znamenať zníženie účinnosti antikoncepčných piluliek.
Žiadne klinicky významné liekové interakcie s metformín nie je popísané, však topiramát zníženie klírensu, a hodnoty Cmax a AUC parametre zvýšenej metformín 18 a 25%.
Lieky, ktoré predisponujú k tvorbe nefrolitiázy, v kombinácii s použitím topiramátu zvyšuje riziko tvorba kameň v renálnom systéme.
podmienky predaja
Predpis.
skladovacie podmienky
Teplota - až 25 stupňov. Odporúča sa chrániť pred svetlom.
skladovateľnosť
2 roky.
Upozornenie
Neprijateľné náhle vysadenie topiramátu kvôli vysokému riziku obnovený epipripadkov. Klinické štúdie preukázali bezpečnosť postupnom zrušení lieku v rámci schémy: 50-100 mg v týždenných intervaloch v liečbe epilepsie u dospelých. U detských pacientov je dávka lieku znížený počas 2-8 týždňov.
V prípade potreby rýchleho odobratia drogy zo zdravotných dôvodov vyžaduje zavedenie zodpovedajúcich kontrolu nad celkového zdravotného stavu pacienta. Rýchlosť vylučovanie účinnej látky cez obličkového systému závisí iba na funkciu obličiek, a nezávisí od veku pacienta.
Pri výbere dávke potrebnej na zamerať na klinický obraz a účinnosti liečivá, posúdiť závažnosť nežiaducich účinkov a stupeň kontroly záchvatov. Pacienti s ochorením obličiek, ktorým sa zavádza stabilnou koncentrácia účinnej látky v plazme vyžaduje dlhší čas.
analógy topiramátu
Štrukturálne analógy:
- Topamax-
- Maksitopir-
- Topsaver-
- Toreal.
Tehotenstvo a dojčenie
Prísne kontrolované štúdie na preukázanie bezpečnosti topiramátu keď tehotenstvo, nevykonáva. Rozhodnutím lekárskej komisie lieku môžu byť priradené k tehotným ženám s adekvátnou posúdenia možného rizika pre plod.
Účinnou látkou je schopný postaviť sa s materským mliekom. Odporúča sa prerušiť laktácie v dobe antikonvulzívnej terapie.
recenzia topiramátu
Pacienti pripomienky k on-line fóra hovorí o vysokej účinnosti lieku pri liečbe kŕčov a záchvatov spôsobenú epilepsiu. Liečba pri výbere adekvátneho možnej dávke, aby sa dosiahlo kompletné remisie a zabrániť náhlej epipristupy, negatívne ovplyvňuje kvalitu života pacientov.
Lieky sa často predpisuje neurology, a v niektorých oblastiach je preferenčné liek, ktorý vám umožní to prijať zadarmo na určité skupiny obyvateľov. Medzi liečivá nevýhody sú jeho vysoká cena, čo obmedzuje jeho použitie u niektorých pacientov.
Topiramát cena, kde kúpiť
Cena je závislá na oblasti predaja a lekární v tomto regióne. Priemerná cena topiramátu v Rusku je 600 rubľov.
On-line lekárne Rusko
pilule
eApteka
- Topiramát, Kanonfarma, Rusko, tablety 25 mg, 28 ks.250 rub.
- Abomin
- DEPAKINE Chrono
- Gomeovoks
- Horská vápenatý D3 Evalar
- Advanced Calcemin
- Calcemin
- Klimadinon Uno
- Neurontin
- Omnitus
- Rosuvastatín
- Stopangin 2A
- Trimetazidínu
- Cyklo-Proginova
- Vero Anastrozol
- Vitrum Memory
- Biltricid - návod na použitie, indikácie, nežiaduce účinky, dávkovanie,
- Laxatíva Bisakodyl HEMOFARM (návod)
- Antidepresívum agomelatine - inštrukcie, ktoré žiadajú, analógov, indikácia na použitie, vedľajšie…
- Schizofrénie, psychóza, liečenie bipolárnej poruchy Viktoel (návodom na použitie, indikácie,…
- Duzofarm - návod na použitie tabliet
- Anafranil - návod, použitie, vedľajšie účinky, analógy