Xenical

fotografie lieku

Popis splatnosti na 16/11/2015

Latinský názov: Xenical
ATC kód: A08AB01
Liečivo: Orlistat (orlistat)
výrobca: F. Hoffmann-La Roche Ltd., Švajčiarsko

štruktúra

Zloženie jednej tablety Xenical (kapsule), Patria: 120 mg orlistat (Vo forme peliet - 240 mg), a mastenec ako adjuvans.

Jedna peleta obsahuje 120 mg orlistat, MCC, Primogel (karboxymetyl Na), povidón K-30, laurylsíran Na.

Pri výrobe kapsúl shell používa indigo, želatínu, oxid titaničitý.

release Form

kapsule.

tvrdé kapsule, gélové kapsule, tyrkysová. Aplikovaný na telo nápisom "Xenical 120" na viečku - "ROCHE" nápis.

Kapsuly sú balené v blistroch z 21 ks., Yn. №21, №42, №84.

farmakologické účinky

Inhibícia gastrointestinálne lipázy.

Farmakodynamika a farmakokinetika

farmakodynamika

Droga špecifickým spôsobom, a vratne mocne vplyvmi lipáza GIT (enzýmy, pomôcť frakcionovaný, aby sa rozpustil a trávenie tukov). Vyznačujú dlhú akciu.

Vplyv liečiva sa vykonáva v lumen žalúdka a tenkého čreva. Terapeutické účinky sú vzhľadom k orlistatu schopnosti tvoriť kovalentnú väzbu s aktívnym miestom serín lipas PZHZH a žalúdka.

Po inaktiváciu enzýmu nie je schopná štiepiť prichádzajúce potravinové tuky vo forme triglyceridov na monoglyceridy a neesterifikovaného (voľné mastné kyseliny).

Nestrávené triglyceridy nie sú absorbované v tele, čím sa znižuje príjem kalórií a zníženie telesnej hmotnosti.

To znamená, že liek pôsobí, bez toho aby bola absorbovaná do systémovej cirkulácie.

Podľa výsledkov analýz na stanovenie koncentrácie tuku v stolici, môžeme vidieť, že orlistat účinky sa začínajú objavovať po 1-2 dni po užití kapsúl.

Po zrušení koncentrácia Xenical tukov vo výkaloch sa vrátila na úroveň, ktorá nastala pred začatím liečby, po 2-3 dňoch.

farmakokinetika

Systémová expozícia látky ako minimum u jedincov s normálnou telesnou hmotnosťou a obéznych jedincov. Po jednorazovej dávke tri 120 mg kapsule látky v nezmenenej forme v plazme, že nie je detekovaný, čo ukazuje, že jeho koncentrácia v plazme neprekročí 5 ng / ml.

Po obdržaní terapeutickej dávky nemodifikovaného Xenical detekovať látku krvná plazma Podarilo extrémne zriedkavé, zatiaľ čo jeho obsah bol zanedbateľný.

Vzhľadom k zlému vstrebávaniu orlistat určiť jeho distribučný objem nie je možné. In vitro viac ako 99% látky sa viaže na plazmatické proteíny stavy (pripojenie v prvom rade s bielkovina a lipoproteíny). to môže preniknúť minimálna koncentrácia erytrocyty.

Pokusy na zvieratách ukázali, že orlistat biotransformuje predovšetkým v črevnej stene. Štúdie u pacientov s obezitou ukázalo, že asi 42% látky prechádza systémovej absorpcii frakcie predstavuje 2 metabolit - M1 a M3.

Molekula metabolity sú otvorené b-laktónový kruh orientované a veľmi slabo inhibovať lipas (pri 1 a 2,5 tisíc slabšie orlistat, v tomto poradí). Nízka koncentrácia v plazme a nízka inhibičná aktivita M1 a M3 umožní posúdiť produkty metabolizmus orlistat ako farmakologicky neaktívne.

A majúci normálnou telesnou hmotnosťou a obéznych jedincov prípravok odvodený prevažne elimináciou nevsosavsheysya prípravku s črevného obsahu (približne 97% dávky). Z nich 83% - vo forme orlistat nezmenené.

Obličky odstránenie nie viac ako 2% všetkých štruktúrne podobnej orlistat látky.

Liečivo je úplne eliminovaný z tela (v stolici a moči) po dobu 3-5 dní. Pomer močového traktu obéznych ľudí a ľudí s normálnou váhou, to isté.

a orlistat, a produkty metabolizmu sú vylučované žlčou.

indikácia

Liek je určený pre dlhodobé použitie u pacientov, ktorí majú nadváhu, obézni pacienti a u pacientov s obezitou spojené rizikové faktory.

Xenical je predpísaný v kombinácii s nízkokalorickou diéta, chorý non-insulin dependentný diabetes obézny alebo s nadváhou - s mierne obmedzené nízkokalorickú diétu alebo hypoglykemická činidlá.

kontraindikácie

Príručka obsahuje nasledujúce kontraindikácie použitia Xenical:

cholestatická syndróm;
malabsorpčný syndróm;
neznášanlivosť na niektorú zo zložiek kapsule.

nežiaduce účinky

Bolo zistené, že najčastejšou (incidencia 1/10) nežiaduce účinky lieku sa reagujú s gastrointestinálnom trakte. Ich príčinou je farmakologický účinok orlistat, zabránenie absorpcie z konzumácie potravinových tukoch.

Tieto vedľajšie účinky sa prejavujú vo forme:

povinný (urgentná) nutkanie na stolicu;
plynovania (flatulentsiya) evakuovať množstvo črevného obsahu;
hnačka;
Olejovitý výtok z konečníka;
nadúvanie;
steatorrhea;
zvýšená frekvencia vyprázdňovania;
nepohodlie a / alebo bolesť v bruchu.

Výskyt týchto symptómov zvyšovala so zvyšujúcou sa obsah tuku v strave. Pacienti by mali byť informovaní o možnosti takýchto reakcií, a sú vyškolení, ako sa liek s cieľom minimalizovať alebo eliminovať ich.

Pri liečbe Ksenikalom veľmi dôležité čo najviac v súlade s priradenou diétu a so zvláštnou starostlivosťou kontrolovať obsah tuku v strave.

Použitie strava s nízkym obsahom tuku znižuje riziko porúch tráviaceho traktu, a tým pomáha kontrolovať a regulovať spotrebu tučných jedál.

Vo väčšine prípadov vyššie uvedených nežiaducich účinkov boli mierne a boli prechodné. Vznikajú hlavne v prvých troch mesiacoch liečby, a takmer všetci pacienti mali viac ako jednu epizódu takých reakcií.

O niečo menej (s frekvenciou 1/100, <1/10) фиксировались:

nepohodlie a / alebo bolesť v konečníku;
nadúvanie;
"Soft" kreslo;
fekálnej inkontinencie;
poškodiť ďasná a / alebo zuby.

Ďalšie vedľajšie účinky:

veľmi časté - chrípka, infekcia horných dýchacích ciest, bolesti hlavy;
častý - infekcie dolných dýchacích ciest, úzkosť, dysmenorea, infekcie močových ciest, slabosť.

pacienti s non-insulin dependentný diabetes Frekvencia a charakter nežiaducich účinkov boli porovnateľné u pacientov s nadváhou a obezitou, ale bez saharnogo diabetu. Jediné nové nežiaduce účinky boli hypoglykemický stav a nadúvanie.

hypoglykemický stav bolo viac ako 2% pacientov pacientov cukrovka. Ich výskyt v porovnaní s placebom - 1% (z rovnakého dôvodu, s najväčšou pravdepodobnosťou je zlepšenie kompenzácie metabolizmu uhľohydrátov).

Štvorročné klinické štúdie ukázali, že bezpečnostný profil Xenical sa nelíši od hodnoty získané v jedno- a dvojročnej štúdii. Celkový výskyt nežiaducich účinkov na gastrointestinálny trakt po dobu štyroch rokov, užívanie tejto drogy bol znížený každý rok.

Postmarketingové

K dnešnému dňu, tam sú kazuistiky reakcií z precitlivenosti, ktoré boli hlavné klinické prejavy žihľavka, bronchospazmus, svrbenie, kožná vyrážka, angioedém, anafylaxia.

V zriedkavých prípadoch, zaznamenané zvýšenie aktivity alkalickej fosfatázy a transamináz a bulózne erupcie. Jednotlivé (prípadne závažné) prípady ochorenia boli tiež popísané zápal pečene v kontexte liečby drogovej závislosti (alebo patofyziologických mechanizmov vývoja, žiadna príčinná súvislosť s užívaním lieku Xenical neboli stanovené).

Užívanie tejto drogy v kombinácii s antikoagulanciá To malo za následok zníženie protrombín a zmena hemostatické parametre.

Ďalšie vedľajšie účinky, stanovené pri uvedení na trh pozorovania:

oxalát nefropatia;
divertikulitída;
žlčové kamene;
zápal pankreasu;
krvácanie z konečníka.

Kým užívanie lieku s antiepileptiká tam boli prípady záchvatov.

Xenical tablety návod

Dlhodobá liečba pacientov s nadváhou / obezitou (vrátane pacientov s predispozíciou obezitou) sa uskutočňuje za použitia každého z hlavných jedál 120 mg. Kapsula je prijaté počas alebo do jednej hodiny (ale nie neskôr!) Po jedle.

pacienti s non-insulin dependentný diabetes liek podávaný v štandardnom dávkovaní - 1 kapsula pri každom jedle. V prípade, že potraviny spotrebované žiaden tuk, alebo pacient vynechá jedlo Xenical nemusí byť prijaté.

Ako užívať liek, ako schudnúť?

Ako doplnok k liečbe, pacient by mal jesť vyváženú, nízkokalorickú diétu, ktorá kalorazh ako tuk nie je vyššia ako 30%. Denná dávka bielkovín, tukov a sacharidov by mala byť rozdelená na tri hlavné recepcii. Strava by mala byť ovocie a zelenina dominovať.

Inštrukcie pre použitie Xenicalu naznačuje, že zvýšenie odporúčanej dávky (360 mg / deň). Nezvyšuje svoj terapeutický účinok.

predávkovať

Je známe, že ani jedna dávka 0,8 g Xenical alebo formulácie viac dávok 0,4 g 3 p. / Deň po dobu 15 dní nespôsobovali značné vedľajšie účinky.

Ďalej je tu skúsenosti na liečenie za použitia dávky 720 mg / deň. po dobu šiestich mesiacov. Terapia nebolo spojené s významným zvýšením výskytu nežiaducich účinkov.

V prípade predávkovania Ksenikalom nežiaducich príznakov alebo chýba, alebo nie sú odlišné od tých, ktoré bolo pozorované u terapeutickej dávky.

Pri závažnom predávkovaní, pacient by mal byť pod dohľadom po dobu 24 hodín.

Vykonávané na zvieratách a ľuďoch štúdie ukázali, že všetky súvisiace s farmakologickými vlastnosťami orlistat systémové účinky by mali byť rýchlo reverzibilné.

interakcie

Štúdie liekových interakcií preukázali, že orlistat To nereaguje s Atorvastatitom, alkohol, digoxín, amitriptylínu, biguanidy, fluoxetín, fenytoín, fibráty, losartan, perorálnej antikoncepcie, warfarín, pravastatín, phentermine, nifedipín (Depot alebo Gits) sibutramín.

Avšak, ak súčasná liečba antikoagulanciá v orálnej dávkovej forme (najmä warfarín) Je nevyhnutné sledovať ukazovatele INR.

Spoločne s prijatím orlistat absorpčnej klesá (podľa Wikipédie, 30%) rozpustný v tuku vitamíny ( -karotén, -tokoferol, vitamín K).

Pacienti, ktorí mali schôdzku multivitamíny by sa mali prijať najmenej 2 hodiny po užití kapsúl, alebo pred spaním.

orlistat znižuje plazmatické koncentrácie cyklosporín, V tejto súvislosti, zatiaľ čo užívajú lieky v kombinácii často sa odporúča stanovenie koncentrácie zlúčeniny v plazme.

orlistat asi jedna tretina znižuje systémovú expozíciu amiodarón a Dezetilamiodarona pričom kapsule amiodarón v orálnej dávkovej forme. Vzhľadom k tomu, amiodarón má pomerne zložitú farmakonetiku, nebolo možné stanoviť klinický význam tohto javu.

recepcia orlistat na dlhodobej liečbe miodaronom, pravdepodobne povedie k poklesu v posledných (štúdie boli vykonané) účinnosť.

Vzhľadom k tomu, farmakokinetické štúdie interakcie orlistat sa acarbose nevykonáva, je vhodné, aby sa zabránilo používanie týchto liekov v kombinácii.

Pri použití súčasne s liečivom antikonvulzíva prípady záchvatov došlo.

nebola preukázaná príčinná terapia vzťah s týmto fenoménom. Avšak, mali by ste starostlivo sledovať pacientov na účely možných zmien v stave závažnosti a / alebo frekvencie záchvatov.

podmienky predaja

Predpis.

skladovacie podmienky

Kapsuly by mali byť skladované pri teplote nižšej ako 25 ° C,

skladovateľnosť

O tri roky.

Upozornenie

Účinnosť a bezpečnosť liečiva u pacientov s funkčnými poruchami obličiek a / alebo pečene, ako aj starším pacientom neboli skúmané.

Znamená účinnú dlhodobú kontrolu telesnej hmotnosti, ak je to potrebné: Xenical podporuje chudnutie a udržať ho na novú úroveň, a tiež zabraňuje hmotnosť získať.

liečba vedie k zlepšeniu profilu predispozíciou a patológie súvisiace s obezitou, vrátane inzulín-dependentný diabetes, hypercholesterolémia, Hypertenzia, hyperinzulinémie, zhoršená tolerancia glukózy, a znižuje množstvo viscerálneho tuku.

Prostriedky pre použitie chudnutie v kombinácii s derivátmi sulfonylmočoviny, metformín a / alebo inzulín u pacientov s non-insulin dependentný diabetes BMI, ak majú nadváhu alebo obezitu, a tiež v kombinácii s mierne obmedzenou kalórií môže ďalej zlepšiť kompenzáciu metabolizmus cukrov a znižuje potrebu antidiabetiká.

Počas štúdia štvorročného zistil, že väčšina pacientov koncentračných Beta-karotén, rovnako ako vitamíny A, D, E, K Zostal zostal v normálnom rozmedzí. Zabezpečiť dostatočný prísun všetkých základných živín? liečba môže byť doplnená multivitamíny.

Potvrdilo sa, že ďalšie riziká súvisiace s toxicity, reprodukčnej toxicity, karcinogenity, genotoxicity a bezpečnostný profil lieku, no. Štúdie na zvieratách takisto nepreukázali teratogénne účinky.

Vzhľadom k tomu, boli zistené teratogénne účinky lieku u pokusných zvierat, možno predpokladať, že je nepravdepodobné, že u ľudí.

analógy Xenical

Zodpovedá úroveň ATC kódu 4 .:

Štruktúrne analógy drogy sú: Ksenalten, orlistat Canon, spojenec, Orsoten, Orlimaks, Orsoten slim.

Cena analógy Xenical - od 404 rub..Naibolee lacná náhradné liečivá - Orsoten Slim (60 mg kapsuly yn. №42 sú v priemere 450 rubľov.).

pre deti

Bezpečnosť a účinnosť lieku Xenical u pacientov mladších ako dvanásť rokov sa neskúmalo.

Xenical a alkohol

alkohol a orlistat neinteraguje, ktorý bol v týchto štúdiách liekových interakcií Xenical potvrdená.

Xenical pre chudnutie

Tabletky na chudnutie Xenical: Účinnosť u obéznych pacientov

V klinických štúdiách u hostiteľa orlistat pacienti mali značný úbytok hmotnosti v porovnaní s tými, ktorí boli zaradení do diétne terapiu.

telesnej hmotnosti začal klesať v priebehu prvých dvoch týždňov liečby a pokračoval pokles v priebehu najbližších 6-12 mesiacov (vrátane pacientov s negatívnou odozvou na liečbu stravy).

V priebehu 24 mesiacov došlo k štatisticky významnému zlepšeniu profilu súbežná s obezitou metabolickej rizikové faktory. V porovnaní s placebom významne znížila množstvo tuku v tele.

Xenical účinne bráni re-nastaviť hmotnosť: priberanie na váhe nepresahujúcej časť stratené, bolo pozorované približne u 50% pacientov, u polovice pacientov bolo pozorované zosilnenie re-hmotnosť, a v niektorých prípadoch váha aj naďalej klesať.

Použitie liečiva k zníženiu telesnej hmotnosti u pacientov s non-inzulín dependentný diabetes

Štúdia trvajúce od šiestich mesiacov do jedného roka u pacientov s BMI nad 28 kg / m2 ukázali, že jedinci boli liečení orlistat, Konštatoval významne väčšie stratu hmotnosti, v porovnaní s tými, ktorí boli menovaní len terapeutickú stravu.

Váhový úbytok je spôsobený predovšetkým poklesom percento telesného tuku.

Je potrebné zdôrazniť, že pred začiatkom štúdie, napriek prijímanie antidiabetiká, pacienti často nemajú dostatočnú kontrolu hypoglykémie.

Avšak v kontexte liečby klinicky a štatisticky významné zlepšenie kontroly hypoglykémie, znížiť inzulínová rezistencia, a zníženie koncentrácie inzulín a potrieb pacienta antidiabetiká.

Okrem toho štvorročnej klinickej štúdie ukázali, že použitie Xenical môže výrazne (o cca 37% v porovnaní s placebom) sa znížilo riziko non-insulin dependentný diabetes. Preto u pacientov s poruchou zníženie rizika glukózovej tolerancie bola ešte vyššia (45%).

Údržba hmotnosti a zlepšenie profilu predispozíciou na novú úroveň, pozorovanou v priebehu sledovaného obdobia.

Účinnosť lieku Xenical obezity počas dospievania

V skupine adolescentov s obezitou štúdií boli vykonané v priebehu roka. Všetci boli pod dohľadom BMI pacientov znížila výraznejší ako u pacientov, ktorí dostávali placebo.

Pacienti užívajúci lieky výrazne znížilo percento tuku v tlaku tela a diastolického a tiež výrazne znižuje veľkosť tela kruhy (stehná pasu), v porovnaní s pacientmi s kontrolnou skupinou, ktorej bolo podávané placebo.

Ksenikale recenzie o chudnutí

Recenzia Ksenikale existujú rôzne - od veľmi dobré veľmi negatívne. Najviac znepokojujúce pre mnoho ľudí majú nežiaduce účinky, a to najmä, hnačka, únik črevného obsahu v čase dychu a nutnosť používať podložky v noci.

V tomto prípade tých, ktorí pokračovali schudnúť s drogou, a to aj napriek nežiaducich účinkov, na vedomie, že sa im podarilo výrazne znížiť hmotnosť.

Je potrebné poznamenať, že vo väčšine prípadov znížiť závažnosť vedľajších účinkov, stačilo, aby prehodnotila svoj jedálniček a odstrániť ju z tučných jedál, ako je to možné.

v priebehu tehotenstva

Kategória liek B.

V priebehu štúdie na zvieratách reprodukčnej toxicity nepreukázali embryotoxický a teratogénny účinok. Avšak skutočnosť, že liečivo nespôsobil plodu vývinovými poruchami u zvierat, neznamená, že to nie je možné u ľudí.

Vzhľadom na nedostatok klinických dát lieku nie je predpísaný tehotným ženám.

pridelenie orlistat s materského mlieka sa neskúmalo, a preto sa neodporúča pre dojčiace matky, aby prijali Xenical.

recenzia Ksenikale

Akékoľvek pilulky spôsobiť kontroverzné názory. Ak zobrazenie fóra pre komunikáciu chudnutie a pestuje tenký, možno dospieť k záveru, že významné výsledky možno dosiahnuť len v prípade, že komplexná dohoda s problémom nadváhy.

Lekári o Ksenikale väčšinou dobrá. Podľa odborníkov, je nutnou podmienkou pre úspech liečby je dodržiavanie pacient s diétou s nízkym obsahom tuku.

Spravidla môže dôjsť k strate 1,5-2 kg počas jedného mesiaca na drogy (bez príliš veľa fyzickej námahy, iba brať Xenical). Recenzia chudnutie s fotografiami ukazujú, že urýchlenie procesu chudnutia do značnej miery prispieva k športu.

V takom prípade, ak sa domnievate, recenzie, po dobu troch mesiacov, môžete sa zbaviť 10-15 kg a na obdobie šiestich mesiacov k strate až 30 kg. Výsledky samozrejme závisí na vlastnostiach organizmu a presnosť dodržanie odporúčania lekára.

Je potrebné poznamenať, že droga má lacnejšie analóg - Orsoten (Chudnutie je prijatá rovnakým spôsobom ako Xenical). Na Ukrajine, priemerná cena za balenie Xenical, ktorý má 21 tabliet - 285 UAH, Rusko - 900 rubľov. Orsoten №21 možno zakúpiť od 560 rubľov.

Fotografie schudol za použitia Xenical: do_posle_ksenikala

Koľko lekáreň Xenical?

Cena Xenical na Ukrajine za balenie №21 - 207 až 355 UAH. Náklady v Charkove, Kyjeve a Odese, je zhruba rovnaký.

Kúpiť Xenical v Moskve a SPb môže byť od 1100 rubľov (120 mg tableta №21). Cena Xenical №42 - 1800-2100 rubľov. Náklady na balenie №84 - 3000-3900 rubľov (najlacnejšie 84 kusov. Z tejto drogy sa predávali v Kremli lekárni).

V Omsku, Saratov, Novosibirsk a Barnaul cena sa pohybuje od 600 do 3600 rubľov.

V Bielorusku, pilulky 120 mg №21 môžete kúpiť 167.7-388.6 tisíc. Rub. Náklady na balenie №84 v Minsku - z 394,8 na 426,1 tisíc. trieť.

V Kazachstane, priemerná cena lieku - 12,8 tis. Tenge.

V on-line lekárne za cenu lieku je o niečo nižšia ako v bežných lekárňach.

Nájsť najbližšiu lekáreň