Lyukrin Depot

fotografie lieku

Popis splatnosti na 16/12/2015

Latinský názov: Lucrin depot
ATC kód: L02AE02
Liečivo: Leuprorelín (leuprorelín)
výrobca: Takeda (Japonsko)

štruktúra

lyofilizát fľaštičky

Jedna fľaša obsahuje 3,75 mg leuprolidacetátu.
Pomocné látky sú: 0,65 mg želatíny, 33,1 mg kyseliny mliečnej a kyseliny glykolovej kopolyméru, 6,6 mg manitolu. Ampulky s rozpúšťadlom obsahuje 10 mg sodná soľ karmelózy, 100 mg manitolu, 2 mg polysorbátu 80, aby sa prispôsobili 2 ml destilovanej vody. pre injekcie.

Lyofilizát v dvojkomorové injekčné striekačky

V jednom priestore s dvojitou komorou striekačka obsahuje 3,75 mg leuprorelín acetát. Pomocné látky sú: 0,65 mg želatíny, 33,1 mg kyseliny mliečnej a kyseliny glykolovej kopolyméru, 6,6 mg manitolu. Ako rozpúšťadlá obsiahnuté v druhej komore 5 mg sodnou soľou karmelózy, 50 mg manitolu, 1 mg polysorbátu 80, na výrobu sa zriedi destilovanou vodou na 1 ml. pre injekcie.

release Form

Prípravok je realizovaný vo forme lyofilizátu s predĺženým pôsobením, ktoré sú určené pre prípravu suspenzií pre / m a podkožné podávanie. To môže byť zabalený:

v nádobách z 9 ml, vyrobený zo skla, ktorý obsahuje 44,1 mg liofilizata- vybavený rozpúšťadlá ampúl s objemom 2 ml, 2 blistre s sterilných ihiel, jednorazové injekčné striekačky a tkaninou impregnovanou 70% izopropanolu;
dvojkomorové injekčné striekačky, ktoré majú ihly komoru najbližšie k 11,25 mg lyofilizátu a 1 ml rozpúšťadla v druhom kamere- vybavené plastovou piestom, 1-2 obrúsky napustené 70% izopropanolu.

farmakologické účinky

Droga má protinádorovú a inhibíciu vylučovania gonadotropínmi účinok.

Farmakodynamika a farmakokinetika

leuprorelín to je agonisty gonadorelínu. Dlhodobé užívanie terapeutických dávok umožňuje efektívne inhibíciu sekrécie gonadotropínmi.

Výsledky leuprorelini na zvýšenie pôvodnej koncentrácie luteinizačného (N) a folikuly stimulujúci hormón (FSH), čo vedie k prechodnému zvýšeniu koncentrácie pohlavných hormónov u mužov - testosterón, dihydrotestosterón, ženy - estrón, estradiol. Dlhodobá liečba leuprorelín (asi mesiac) spôsobí pretrvávajúce pokles koncentrácie LH, FSH, pohlavných hormónov u mužov - na úroveň postcastration (alebo prepubertal), ženy - na úrovni post-menopauze. Steroidov v semenníkoch a vaječníkoch zotavil po vysadení lieku.

Údaje o farmakokinetike

Podanie dávky 7,5 mg N / A a / m dáva vysokú mieru -90% biologickú dostupnosť a plazmatické koncentrácie 2-6 h (v jednom podaní po dobu jedného mesiaca) - / ml, nie je pozorovaný 0,7-1 ng kumulácie. Väzba na proteíny sa vyskytuje u 43-49%. Systémový klírens - 7,6 litrov za hodinu, polčas doba indikátor - asi 3 hodiny.

leuprorelín ako peptid podlieha degradácii pôsobením peptidázy do neaktívneho metablolitov - pentapeptidu, dva dipeptidy a tripeptidy. Až 5% (vztiahnuté na dávke leuprorelín 3,75 mg) bol pozorovaný v moči 28-dňový terapia.

indikácia

Liečba Lyukrinom Depot efektívne:

v progressive rakovina prostaty (Paliatívna liečba), keď orchiectomy nejaká liečba estrogén, Nie je dokázané, že u pacienta;
na endometrióza (Základná terapia prvých 6 mesiacov alebo pridanie operácií);
na maternicové myómy (Terapia pre predoperačné prípravu prvých 6 mesiacov, a to odstránením myómy alebo hysterektómia liečba a symptomatická zlepšenie u pacientov, u menopauza, odmietol operáciu);
na rakovina prsníka perimenopauze (spracovanie sa vykonáva za použitia kombinácie hormonálna terapia);
v prípade predčasná puberta (PPP) Centrálne genesis u detí.

kontraindikácie

hormón nezávislé prostaty malignity;
na krvácanie z pošvy neznámeho pôvodu;
Pacienti po chirurgickom kastrácia;
tehotné ženy, dojčiace matky a starší pacienti (65);
deti mladšie ako 18 rokov, s výnimkou diagnózu - PPP centrálneho pôvodu;
precitlivenosť na liečivo - leuprorelín a analógy proteínov pôvodu, ako aj pomocné látky tvoriace súčasť liekovej formy.

Opatrnosť by mala byť vykonaná u pacientov s liečbou metastázy -sekundárne ohnisko patologického procesu v oblasti chrbtice, hematúria alebo obštrukcie močových ciest.

nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky môžu vzniknúť z týchto systémov:

Tráviaci systém: zmena alebo nedostatok pacientov chuti do jedla, zmeny vnímania chuti, sucho v ústach, pocit smädu, nevoľnosť, dávenie výskyt, dysphagia, hnačka alebo zápcha, nadúvanie, kolísanie telesnej hmotnosti, poruchy funkcie pečene, žltačka.
CCC: opuch, angína, bradykardia, tachykardia, arytmie, tlkot srdca, kongestívne srdcové zlyhanie typu, rôzne zmeny EKG, zvýšenie alebo zníženie HELL, flebitída, pľúcna embólia, trombóza, prechodné ischemické ataky, infarkt myokardu, urážka, varikózny.
CNS: bolesti hlavy a závraty, mdloby, poruchy spánku, napríklad, nespavosť, úzkosť, podráždenosť, podmozgovej žľazy mŕtvice (v hypofýzy adenóm) depresie, poruchy osobnosti, samovražedné pokusy, paresthesia, zhoršenie pamäti, halucinácie, emočná labilita, hyper- alebo hypoestézia, periférna neuropatia.
Endokrinný systém: zvýšenie veľkosti štítnej žľazy, diabetes mellitus, citlivosť a bolesť v hrudi, gynekomastia, laktácie, impotencia, znížené libido, androgén-podobné symptómy - maskulinizácia, nadmerné ochlpenie, mazotok, akné, zmena hlasu.
hematopoézou: anémia, leukopénia, leukocytóza, trombocytopénia, neutropénia, zvýšiť protrombín a čiastočne tromboplastínový čas.
Muskuloskeletálny systém: bolesť kostí, ochorenia kĺbov, Ormond choroba, bolesti kĺbov, svalov, zvyšuje svalový tonus, zníženie hustoty kostí.
Dýchací systém: kašeľ, dýchavičnosť, hemoptýza, krvácanie z nosa, pleurálny výpotok, pľúcna fibróza, infiltráty, zápal hltanu.
Epidermis: suchosť, svrbenie, vyrážky, krvácanie a zápal kože, erytém, pigmentácia, žihľavka, fotosenzitivita, alopécia, preťahovanie, akné.
Zmysly: zhoršenie zraku, strata sluchu, ako je suché oko, amblyopia, zvonenie v ušiach.
urogenitálne: bolestivú menštruáciu, dyzúria, vaginálne krvácanie, suché hlienu a vaginálne zápach, vaginitída, leucorrhoea, bolesť prostaty, hematúria, atrofia a bolesti v semenníkoch, opuch penisu.
Zmeny laboratórnych parametrov: zvyšovanie úrovne dusíka močoviny v krvi, vápnik, bilirubínu, hyperlipidémia kreatinina- hyperfosfatémie, hyponatriémia, hypoproteinémia, hypoglykémia, hypokaliémia.
Lokálne reakcie: tesnenia, hyperémia, zápal a bolesť v mieste vpichu.
Iné: alergické reakcie (až rozvoj anafylaktický šok), Veľkosti Lymfadenopatia, príznaky podobné chrípke, prílivy, nadmerné potenie, zimnica, horúčka, asténia, dehydratácia.

návod Lyukrin Depo (dávkovanie a spôsob)

Depotné injekcie Lyukrinom cieľa / m alebo M /, aby raz za mesiac, pravidelne meniť miesto vpichu. Suspenzia bola pripravená zavedením rozpúšťadlo do lyofilizovaného (chvenie), by mali byť pripravené v koncentrácii 3,75 mg na 1 ml tesne pred podaním.

Algoritmus suspenzia v dvojkomorové injekčnej striekačke

1. Skrutka biely piest až do konca zástrčky začal otáčať.

2. Vstup rozpúšťadlá pomaly pôsobením tlaku na piest, aby sa prvá rúrka objavil na modrej linky, potom - zmiešané (neustále držať injekčnú striekačku zvisle).

3. Odstráňte kryt ihly, odvod vzduchu, tlačí piest. ihneď k zavedeniu obsahu striekačky / m alebo n / k, aby sa zabránilo tvorbe precipitátu.

Dávkovanie závisí na potvrdenou diagnózou

prostaty alebo prsia - zadané jednorazovú dávku 3,75 mg (doba trvania liečby je stanovená individuálne);
endometrióza, maternicové myómy - jednorazová dávka je 3,75 mg-injekcie pacientom v reprodukčnom veku robia na tretí deň menštruačného cyklu (doba trvania liečby - až 6 mesiacov.);
PPP u detí - začať s dávkou 0,3 mg na 1 kg (nie menej ako 7,5 mg) každej dávke 4 týždeň na údržbu v progresii ochorenia alebo neúplné potlačenie - musí byť zvýšená každé 4 týždne až 3,75 mg (odstránenie liečivá u dievčat vo veku 11 rokov, chlapci - 12).

predávkovať

Predávkovanie prípady leuprorelín To bolo hlásené u ľudí. Odporúčaná symptomatická liečba.

interakcie

Je nepravdepodobné, že vzhľadom na povahu peptidu leuprorelín, podlieha rozkladu enzýmu - peptidázy, a nie P450.

podmienky predaja

Musia predložiť lekársky predpis.

skladovacie podmienky

Teplota by mala byť medzi + 15 a + 25 ° Celzia, bez vystavenia mrazené formy.

Doporučená skladovacia dosahu detí.

skladovateľnosť

Musia byť uchovávané po dobu 3 rokov.

Upozornenie

Pri použití v pediatrii, treba rodičia a opatrovníci upozornený na nutnosť pokračovania liečby Lyukrinom Depot.

analógy

Zodpovedá úroveň ATC kódu 4 .:

Eligard (Lyofilizát);
leuprorelín Sandoz;
Lyuprayd Depot.

Recenzia Lyukrine Depot

Existujú rôzne názory väčšiny pacientov potvrdili účinnosť lieku, avšak liečba je často sprevádzaná závažnými vedľajšími účinkami rozvojových. Depot Lyukrin použité i rakovina ako paliatívna terapia, endometrióza u dospelých a pediatrii v PPP. Všeobecne platí, že pacienti hlásia, že injekcie sú veľmi ťažko nesú, ale stojí za to počkať.