Rozulip

fotografie lieku

Popis splatnosti na 5.5.2015

Latinský názov: Rosulip
ATC kód: C10AA07
Liečivo: Rosuvastatín (rosuvastatín)
výrobca: EGIS Pharmaceuticals PLC (Maďarsko)

štruktúra

V závislosti na dávke vo forme tabliet Rozulipa môže obsahovať 5,34 mg 10,68 mg 21,36 mg a 42,72 mg rosuvastatín zinok, v tomto poradí, čo je ekvivalent k 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg účinnej látky - rosuvastatín.

Pomocné vyčnievajú ludipress, monohydrát laktózy, povidón, krospovidón a stearát horečnatý.

Filmový poťah Opadry II biela farba zložená z polyvinylalkoholu, oxid titaničitý, makrogol a mastenec.

release Form

Rozulip k dispozícii v tabletách okrúhleho tvaru, bikonvexné, biely alebo takmer biely potiahnutá filmovým povlakom na jednej strane - rytina "E", na druhej strane - "591" (dávka 5 mg), "592" (dávka 10 mg ), "593" (dávka 20 mg), "594" (dávka 40 mg). Tieto tablety boli zabalené do blistrov z 7 kusov v lepenkovej zväzku je 2, 4 a 8 pľuzgiere.

farmakologické účinky

Rozulip má hypolipidemická akcie.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Rosuvastatín ako aktívnu zložku je selektívny kompetitívny inhibítor enzýmu HMG-CoA, ktorý katalyzuje premenu 3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA mevalonát - slávny predchodca cholesterol.

Vzhľadom k zvýšenému počtu LDL receptorov na hepatocytoch ovplyvnený rosuvastatín, zvýšená absorpcia a katabolizmus LDL, rovnako ako potlačenie syntetických procesov lipoprotein o veľmi nízkej hustote v pečeni. Okrem toho, rosuvastatín má klinicky významný účinok na biochemických parametroch, ako sú:

zvyšuje koncentráciu cholesterol a obsah lipoproteíny s vysokou hustotou (Short Xc - HDL.);
znižuje koncentráciu celkového cholesterol s triglyceridy;
znižuje koncentráciu apolipoproteín B (APOV) triglyceridy, rovnako ako lipoprotein o veľmi nízkou hustotou (Short VLDL-TG.);
zvyšuje obsah Apolipoproteín A-I (ApoA-I);
znižuje vysoký obsah cholesterol s lipoproteíny s nízkou hustotou (Skr XC. - LDL) cholesterol a neLPVP (XC - neLPVP) cholesterol s lipoproteíny s veľmi nízkou hustotou (Xc - VLDL) a ich pomer, vyjadrený: Xc - LDL / Xc - HDL, celkom. XC / XC - HDL XC - neLPVP / XC - HDL APOV / apoA-I.

Typicky, aby sa dosiahlo terapeutického účinku, môže byť jeden týždeň a po dvoch týždňoch liečby, sa dosiahne stupeň účinnosti, je približne 90 percent maximálny možný. Pre dosiahnutie maximálneho účinku, je nutné po 4 týždňoch liečby, a potom udržiavať pravidelný prístup.

Maximálna plazmatická koncentrácia rosuvastatín orálne dosiahne po asi 5 hodín. Úroveň absolútnej biologickej dostupnosti - až do 20% (rastú úmerne v závislosti na dávke). rosuvastatín, prechádza intenzívnym absorpcie pečeňou, a potom slúži syntézu cholesterolu a LDL-odvodených Xc. Asi 90% účinnej látky sa viaže na plazmatické proteíny (Prei. S bielkovina).

metabolizmus rosuvastatínAko non-core substrát izoenzýmy (primárna CYP2C9) cytochrómu P450- hlavné metabolity - je aktívny N-desmetyl rosuvastatínu, neaktívne laktón metabolity.

Takmer 90% dávky nemodifikovaného rosuvastatín eliminované cez črevá, 5% dávky - obličky. - polčas 19 hodín, bez ohľadu na zvyšovanie dávok.

indikácia

typ IIa Fredrickson klasifikácia primárny hypercholesterolémia, typ IIb zmiešaný hypercholesterolémia (ako doplnok k diéta);
v kombinácii s diéta a inej liečby, ktorý je schopný znížiť hladinu lipidov v krvi (napr., aferéza LDL) S dedičnú homozygotná hypercholesterolémia;
typ IV Fredrickson klasifikácia hypertriglyceridémia okrem diéta;
v kombinácii s diéta a terapia pre zníženie úrovne celkom. Cholesterolu, LDL-C spomaliť progresívne ateroskleróza;
pre prevenciu rôznych kardiovaskulárnych komplikácií, ku ktorým patrí: infarkt myokardu, urážka, arteriálnej revaskulyatsiya bez klinických prejavov, ale so zvýšeným rizikom ischemická choroba srdca, v prítomnosti rizikových faktorov, ako je arteriálnej hypertenzie, nízky HDL cholesterol, fajčenie, prítomnosť rodinnou anamnézou ochorenia raného koronárnych tepien.

kontraindikácie

precitlivenosť na zložky Rozulipa;
aktívnej fázy pečeňových ochorení patrí trvalé zvýšenie sérového činnosti transamináz;
závažné funkčné poruchy obličiek, s vôľou kreatinínu na objem 30 ml za minútu;
myopatia a predispozície k miotoksicheskim komplikácie;
terapia cyklosporín;
Ženy počas tehotenstva a dojčenia;
veková skupina do 18 rokov;
v súvislosti s obsahom prípravku laktóza to je kontraindikáciou intolerancia, nedostatok enzým - laktázy, počítajúc do toho glukózo galaktózy.

Tento liek sa používa s opatrnosťou taktiež aj v prípade rizika myopatia alebo rhabdomyolysis, zlyhanie obličiek, v anamnéze ochorenie pečene, s sepsa, hypotenzia, hypotyreózy.

Okrem toho starostlivo vykonaná pacientov Rozulipom terapia, pijú nadmerne alkohol, vek nad 65 rokov, ázijské rasy, uplatňujú fibráty, ktoré majú zvýšené plazmatické koncentrácie rosuvastatínu, rozsiahly chirurgický zákrok alebo poranenie.

nežiaduce účinky

terapia rosuvastatín môže spôsobiť vedľajšie účinky, však, boli zaznamenané prevažne mierne a prechodné vedľajšie účinky, pričom klasifikácia frekvencie výskytu bol znížený na také skupiny ako je často (1/100 - <1/10)- нечасто ( 1/1000 - <1/100)- редко ( 1/10000 - <1/1000)- очень редко ( менее 1 случая на 10000).

Rovnako ako je tomu u iných inhibítorov HMG-CoA, Výskyt nežiaducich účinkov spojených s množstvom dávky. Vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť v nasledujúcich orgánových systémov:

Imunitný systém: hypersenzitívne reakcie sa vyskytujú zriedkavo a angioedém.
Nervový systém: "často" zaznamenané bolesti hlavy, golovokruzhenie- veľmi zriedkavé prípady polyneuropatia, strata pamäti.
Tráviaci systém: "často" tam boli zápcha, nevoľnosť, abdomialnye bolívarovskej zriedka - malý, asymptomatické, prechodné zvýšenie v pečeni transaminaz- neobvyklé zápal pankreasu- neurčuje početnosť výskytu je veľmi vzácna diarei- - žltačka a zápal pečene.
Kožné a podkožné štruktúry: vzácny prípad svrbenie, vyrážka a žihľavka- Nešpecifikuje početnosť výskytu Stevens-Johnsonov syndróm.
Poruchy pohybového systému: "často" poznamenal svalov- zriedka - myopatia (Vrátane myositis) rhabdomyolysis na pozadí alebo bez závažného funkčného pochek- handicapom zriedka zaznamenaný bolesti kĺbov.
Močový systém: dávka 10-20 mg takmer 1% pacientov a dávka 40 mg v 3% pacientov spôsobený proteinúria- "Veľmi zriedka" bol zaznamenaný hematúria.
Dýchacích ciest: kašeľ, dýchavičnosť.
Výkyvy v laboratórnych parametrov: zvýšenie obsahu glukóza, bilirubín, enzymatická aktivita GGT, AP.
Okrem iného: "často" - asténia, ako aj prípadné funkčné poruchy štítnej žľazy.

Usage Guide Rozulipa (metóda a dávkovanie)

Predpísané pilulky užíva perorálne dovnútra. To sa neodporúča žuvať alebo brúsiť - tie sa musia prehltnúť celé a zapiť vodou a pitie! Neexistuje žiadny klinický, v závislosti na dennej dobe a stravovanie.

Návod na použitie Rozulipa vyžaduje dodržiavanie diéty s nízkym obsahom cholesterol po celú dobu liečby. Okrem toho dávka je vybraná jednotlivo s údajmi, nebudú reagovať na liečbu, aktuálne odporúčania pre cieľové úrovne lipidy.

Štandardný režim a ponúka liečbu Rozulipom pre rôzne skupiny pacientov:

Počiatočná dávka 5-10 mg 1 krát za deň, ktorá, ak je to nutné po 4 týždňoch. To môže byť zvýšená.
Po 4 týždňoch dávky vyššie ako začiatočné písmeno, následne bola zvýšená na 40 mg u pacientov s ťažkou alebo rodiny (história) hypercholesterolémia, majú vysoké riziko vzniku kardiovaskulárnych príhod (pod prísnym dohľadom odborníka).
U pacientov starších ako 65 rokov predpísať počiatočnú dávku 5 mg v budúcnosti zmeniť dávku kvôli veku je nutné.
V prítomnosti stredne ťažkým poškodením obličiek (klírens kreatinínu až 60 ml / min), citlivosť na myopatia a pre ľudí, Asian závod - Počiatočná dávka je 5 mg, však, dávka 40 mg je kontraindikované.
Zvýšenie dávky po 2-4 týždňoch liečby musí byť doplnená kontrolou lipidového metabolizmu, a ak je to potrebné - Úprava dávkovania sa uskutočňuje.

predávkovať

Pri príjme prebytočné dávky rosuvastatínu by mala byť vykonávaná symptomatickú liečbu, pretože špecifické protijed Pre dnes neexistuje, a úspech hemodialýza nepravdepodobné. tiež potrebné vykonávať činnosti zamerané na udržanie vitálnych funkcií, odporúča kontrolu sérum CPK a funkcia pečene.

interakcie

C cyklosporín AUC rosuvastatín zvýšili v priemere sedemkrát, než u zdravých dobrovoľníkov aj plazmatické koncentrácie rosuvastatínu zvýšil jedenásťkrát, a cyklosporín - sa nemení.
C antagonisti vitamínu K (Napr, warfarín) Na začiatku terapie Rozulipom alebo zvyšujúcimi sa dávkami lieku môže zvýšiť PX a MHO. Zrušenie Rozulipa alebo zníženie dávky môže viesť k zníženiu MHO preto nutné sledovať MHO.
Kombinácia s rosuvastatínom gemfibrozil a znižujúce hladinu lipidov prostriedky by mohli viesť k zvýšeniu polovicu maximálnej koncentrácie v plazme a AUC rosuvastatínu.
C ezetimib možné farmakodynamické interakcie a rozvoj nežiaducich účinkov.
C inhibítory proteázy - Možno významný nárast rosuvastatín expozície.
S antacidá pozorovaný pokles koncentrácií v plazme približne o 50%.
C erytromycín - redukcia AUC rosuvastatínu o 20% a C max - 30%, pravdepodobne v dôsledku zvýšenia črevnej motility pôsobením erytromycínu.
C perorálnej antikoncepcie a v čase hormonálna substitučná terapia zvýšila AUC etinylestradiol (26%) a norgestrel (34%).
Kombinované použitie prípravkov obsahujúcich rosuvastatín s itrakonazol (Inhibítor CYP3A4) vedie k zvýšeniu AUC rosuvastatínu približne 28%, čo je klinicky nevýznamné reakcia.

podmienky predaja

To si vyžaduje predpis od lekára.

skladovacie podmienky

Teplota nepresahuje 30 ° Celzia.

Z bezpečnostných dôvodov, - obmedzujú malé deti a domáce zvieratá.

skladovateľnosť

Nepoužívajte po 3 rokoch.

analógy Rozulipa

Zodpovedá úroveň ATC kódu 4 .:

Medzi najviac unikátne Rozulipa prostriedky:

Klivas-
Rozart-
rosuvastatín Sandoz-
Rozukard-

recenzia Rozulipe

Recenzia Rozulipe málo, ale tí, ktorí prijmú hypolipidemík, hovoriť o jeho účinnosti s malým zoznam vedľajších účinkov, tam je tiež pohodlie príjem, pretože nie je v závislosti na dennej dobe a stravovanie.