Tamoxifen

fotografie lieku

Popis splatnosti na 02/21/2015

• štruktúra
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikácia
• kontraindikácie
• nežiaduce účinky
• Návod na použitie tamoxifén
• predávkovať
• interakcie
• podmienky predaja
• skladovacie podmienky
• skladovateľnosť
• Upozornenie
• analógy
• Počas tehotenstva a dojčenia ()
• recenzia
• Cena, kde kúpiť

štruktúra

Kompozícia zahŕňa tamoxifen 15,2- 30,4 alebo 45,6 mg tamoxifen citrát, ktoré sa v prípade, čo zodpovedá 10, 20 alebo 30 mg tamoxifénu.

Tablety sú balené do blistrov, plastových nádob alebo fľaštičky 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 alebo 300 jednotiek.

release Form

Tablety.

farmakologické účinky

To má antiestrogénne a protinádorové vlastnosti.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Tamoxifen - A non-steroidal anti-tumor antiestrogénne liečivo, charakterizované schopnosťou inhibovať konkurenčne periférne receptory estrogénov v cieľových orgánoch a nádorov pochádzajúcich z nich.

Výsledkom je komplexný "tamoxifen receptor-kofaktor doprava"Či v translotsiruyas jadro, hypertrofia bráni reguláciu estrogénu závislých buniek.

Sport-wiki je uvedené, že táto látka bola prvýkrát syntetizovaný v roku 1971 a bola prvou antiestrogénmi medzi modulátory estrogénového receptora triedy volieb (Imre).

má antigonadotropnym efekt a potláča tvorbu prostaglandínov v nádorovom tkanive, To spomaľuje progresiu nádorového procesu, ktorý je stimulovaný estrogén.

Po jednorazovej dávke schopnosť liečiva k blokovaniu estrogény To trvá niekoľko týždňov.

To podporuje uvoľňovanie hypofyzárnej gonadotropínmi, čo spôsobuje ovulácie ženy v jej neprítomnosti. na oligospermia u mužov zvyšuje plazmatické koncentrácie estrogén, testosterón, lyuteotropina a folitropín.

Tamoxifén a niektoré z jeho metabolity vykazujú vlastnosti silnými inhibítormi (oxidázy) so zmiešanými funkciami (monooxygenázami) cytochrómu P450 v pečeni. Avšak, pretože sa jedná o klinicky významné účinky je neznámy.

V niektorých prípadoch, Tamoxifen je účinný estrogennezavisimyh nádory. Látka je čiastočný estrogenpodobnoe účinok na lipidy krvná plazma, sliznice maternice a kosť.

Absorpcia vysokej indikátor Tamoxifen TCmax - od 4 do 7 hodín po perorálnom podaní tablety. Trvalé koncentrácie v plazme pozorované po 4 týždňoch liečby sa dávka 40 mg / deň.

C krvná plazma albumín sa látka viaže na 99%. Metabolizmus v pečeni demetyláciou, hydroxylácia a konjugácia, a za účasti CYP2C9 isozymu.

Metabolity odvodené predovšetkým z obsahu črevo a čiastočne obličky (Menšie množstvo). Odstúpenie sa vykonáva v dvoch fázach. Počiatočné polčas hlavného cirkulujúceho metabolitu v krvnom obehu je od 7 do 14 hodín, konečná životnosť polovice pomaly - po 7 dňoch.

indikácia

Tamoxifen je užitočné, keď:

• nádorov citlivých na estrogén;
• poškodenie malígne prsného tkaniva (Najmä v období menopauza u žien);
• rakovina prsníka, vrátane mužov po chirurgickom odstránení pohlavných orgánov;
• duktálny karcinóm prsníka (Duktálny karcinóm in situ);
• rakoviny endometria.

na rakovina prsníka Liek môže byť tiež použitá ako doplnok k chirurgických terapie a rádioterapie.

U mužov, Tamoxifen môže byť menovaný a gynekomastia. Avšak, liek funguje, v prípade, že patológie nedávno vyvinula a je spojená s recepciou anabolické steroidy.

kontraindikácie

Tamoxifen je kontraindikovaný menovať:

• precitlivenosť na liek;
• prísny trombocytopénia, leukopénia a hyperkalcémie;
• pľúcna embólia (PE), alebo hlboká žilová trombóza, ktoré sú spojené s príjmom nepriame antikoagulačný kumarínu (história);
• tehotenstva;
• dojčenie.

liek by mal byť používaný s opatrnosťou u pacientov s očné choroby (Vrátane katarakta) pečene a tromboembolické ochorenie (Vrátane história), označený tromboflebitída, hyperlipidémia.

nežiaduce účinky

Tamoxifen môže byť sprevádzané vedľajšími účinkami, ako sú:

• prechodná trombocytopénia, leukopénia, neutropénia;
• alergické reakcie (Sú vzácne a vyskytujú sa vo forme reakcií precitlivenosti, zriedka - angioedém);
• bolesti hlavy a závraty;
• kŕče nôh;
• ospalosť;
• poruchy chuti;
• zmätenosť;
• zrakové poruchy (zníženie jeho závažnosť, šedý zákal, zrakového nervu, Aglio, retinopatia);
• cíti návaly tepla do tváre;
• trombóza (Pravdepodobnosť jeho vývoj je pri súčasnom užívaní tamoxifén cytotoxické lieky);
• pľúcna embólia;
• zápal pankreasu;
• nevoľnosť a vracanie;
• zápcha alebo hnačka;
• závažné porušenia funkčného stavu pečeň, tuková degenerácia tela, zápal pečene, cholestasia;
• kožná vyrážka;
• alopécia, zriedka - zvýšený rast vlasov;
• multiformný alebo malígne exsudatívnou erytém;
• zvýšená suchosť kože;
• zmeny v laboratórnych parametroch (zvýšenie pečeňových enzýmov, hyperlipidémia, hypertriglyceridémia- pacientov s metastázami v kostnom tkanive - hyperkalcémie);
• zadržiavanie tekutín;
• karcinogénne efekt;
• zvýšená únava;
• anorexia;
• parapemfigus (Bulózne pemfigoid);
• horúčka;
• bolesť a / alebo poškodenie kosti;
• únava;
• zvýšenie veľkosti tumorov mäkkých tkanív (v niektorých prípadoch je chorobný proces môže byť sprevádzaný závažné erytém v postihnutých oblastiach tela a okolitými tkanivami;
• abnormálne začervenanie a vyrážky sú obvykle do 14 dní);
• myasthenia;
• priberanie na váhe.

Najčastejšie vedľajšie účinky tamoxifén u žien (vyskytuje asi u jedného z desiatich pacientov) sú abnormálne maternice (pošvový) krvácanie, nepravidelná menštruácia, návaly horúčavy, belšie vzhľad. Tieto príznaky sú spôsobené lieky antiestrogénne pôsobenie.

Pri príjme drogu počas pred menopauzou môžu tvoriť cysty na vaječníkoch (Frekvencia výskytu tohto nežiaduceho účinku - 0,1-1%). V zriedkavých prípadoch je použitie tabliet sprevádzaná svrbením a vulvy endometria proliferácia (Najmä hyperplázia endometria a endometria chorobu).

Na názory, okrem iného nežiaduce účinky u mužov na základe môže dôjsť k strate libida a impotencia.

Návod na použitie tamoxifén

Inštrukcie tamoxifén uviedol, že režim dávkovania je stanovená individuálne v závislosti od indikácie a zvolenom režime lekára liečby rakoviny.

V malígne poškodenia prsné tkanivo Denná dávka je 20 až 40 mg. Tablety sa užívajú samostatne alebo v dvoch (zvyčajne ráno a večer).

Tamoxifen v dávke rakoviny endometria - 20-30 mg s väčším počtom aplikácií raz alebo dvakrát za deň.

Priebeh liečby trvajúcej až do progresie. To je v dôsledku skutočnosti, že účinok lieku je ponechaných na pozadí stálych tabliet príjmu.

Ak je to nutné, liečba je doplnený rádioterapiou alebo vymenovaním cytostatiká.

Najvyššia dávka Tamoxifen - 40 mg / deň.

Tablety sa prehĺtajú bez žuvania, a premyje sa malým množstvom tekutiny. Ak sa správa zobrazuje jednu dávku lieku, najlepšie je vziať potrebnú dávku v dopoludňajších hodinách.

Dávkovanie Tamoxifen kulturistika

Tamoxifen kulturistika používa na prevenciu nežiaducich účinkov anabolické steroidy, počítajúc do toho gynekomastia, nadmerné hromadenie tekutiny v tele, ukladanie tuku v tkanive, progresie ateroskleróza, dyspeptické symptómy, periférny edém, anémia z nedostatku železa, dysfunkcia pečene, žltačka, gepatonekroz- gipokoagulyatsii, ktorá sa prejavuje sklon k krovotecheniyam- cholestatická hepatitída, rakoviny pečene, hyperkalcémie, rovnako ako maskulinizácia ženy.

To sa považuje za potrebné pre PCT (terapia post-cyklus) športovcov, pretože má schopnosť účinne obnoviť obsah indikátorov endogénny testosterón, sú porušované pod vplyvom anaboliká.

Ako užívať tamoxifen kulturistiku? Dávka vybrali individuálne. Zvyčajne sa pohybuje od 10 do 40 mg / deň. V tomto prípade je príjem nižší ako 30 mg / deň., Všeobecne nie sú sprevádzané vedľajšími účinkami.

Celý kurz je približne 7 balenie 30 tabliet.

Pred prijatím tamoxifén, uistite sa, poraďte sa so svojím lekárom.

Ako užívať tamoxifen po skončení kurzu?

Prijatie lieku začína v druhom týždni steroid cyklu (vzhľadom na to, že úroveň estrogén zväčšuje smerom ku koncu prvého týždňa cyklu) a končí po dvoch až štyroch týždňoch po jej dokončení (v niektorých prípadoch, odborníci odporúčajú, aby užívať až do začiatku budúceho cyklu).

Tamoxifen účinná denná dávka sa pohybuje od 20 do 60 mg pri multiplicitě aplikácií 2 alebo 3 krát denne.

Ak chcete správne vypočítať potrebnú dávku po skončení kurzu androgény a anabolické steroidy, je potrebné dodržiavať jednoduché pravidlo:

• AAS po celkovej dávke menšej ako 0,5 gram na týždeň Tamoxifen berie 20 mg za deň;
• AAS, ak je dávka v rozmedzí od 0,5 do 1 gram za týždeň - 40 mg za deň;
• ak AAS dávka je vyššia ako 1 g za týždeň - 60 mg denne.

Tamoxifen alebo Proviron?

tamoxifen a Proviron - sú lieky, ktoré kulturistov sú často odporúča, aby prijali komplex na zníženie vedľajších účinkov spojených s prijímaním anaboliká, a zlepšiť športový výkon športovca.

Odporúčaná denná dávka tamoxifénu - 20-30 mg Proviron® - 25-50 mg.

Proviron - to estrogén antagonista, tamoxifen je antiestrogén. Činnosť prvý zamerané na potlačenie tvorby estrogén a prevencia dochucovanie steroidy, druhá je len niekoľko blokov estrogénové receptory.

Môžeme teda povedať, že Proviron To má schopnosť odstrániť príčinu arómy a Tamoxifen - lieči symptómy. V súvislosti s tým, že muži, ktorí sú na ihrisku, odborníci odporúčajú zvoliť Proviron.

odporúčanie piť antiestrogénmi Po ukončení chyby cyklu.

Ak športovec berie anaboliká, ktoré nie sú predmetom arómu, je potrebné inhibítory aromatázy použiť tam, zatiaľ čo Tamoxifen je obsiahnutá iba v záverečnej fáze kurze.

Clomid alebo tamoxifen?

Analýza charakteristiky dvoch liečiv, možno dospieť k záveru, že vo výhodnom vyhotovení pre športovcov je tamoxifén. To je spôsobené nasledujúcimi faktormi:

• s rovnakou schopnosť znižovať hladinu endogénny testosterón, že v menšej miere, než Clomid, postihuje hypofýza;
• tamoxifen má antiestrogénne účinky po celom tele (vrátane hypotalamus a hypofýza), takže nielen normalizuje sekrécie testosterónu, ale tiež zabraňuje zadržiavaniu tekutín;
• Tamoxifen znižuje hladinu cholesterol, ktorý je relevantný pre rozhodnutie steroidy;
• počas liečby Clomid Zvýšenie väzby pozorované testosterón-viažuci globulín, čo nepriaznivo ovplyvňuje nastavenej hmotnosti;
• Tamoxifen náklady sú oveľa nižšie ako náklady na Clomid.

Nolvadex alebo tamoxifen?

voľbe medzi Nolvadex a tamoxifén, je potrebné pripomenúť, že Nolvadex - Je to jeden z obchodných názvov tamoxifén. To znamená, že prostriedky sú totožné vo svojom účinku na telo majú rovnaké indikácie a kontraindikácie, vyvolať rovnaké nežiaduce účinky.

predávkovať

Známky predávkovania sú tamoxifen hyperreflexia, závraty, tras, poruchy rovnováhy z chôdze. Kedy by mal podozrenie na predávkovanie prestať brať drogy.

Symptomatická liečba.

interakcie

Zosilňuje účinky nepriamych antikoagulancií. V tomto ohľade je stať povinný starostlivo monitorovať pacienta upraviť dávku antikoagulancií ak je to nutné.

Viac ako jedna tretina (37%) znížila koncentrácia letrozol v krvnom sére.

cytostatiká zvyšovať riziko krvné zrazeniny.

V kombinácii s tegafur môže vyvolať cirhóza a aktívny chronická hepatitída. Kým užívania drog, medzi ktoré patrí estrogény (Najmä estrogensoderzhaschimi antikoncepcie) Je zmiernený na konkrétnu akciu oboch látok.

Lieky, ktoré znižujú vylučovanie Ca2 + (vrátane tiazidové diuretiká), Zvyšuje riziko hyperkalcémie.

súčasné použitie bromokriptín Prispieva ku koncentrácii tamoxifen krvné sérum.

liekov znižujúcich žalúdočnú kyslosť, vrátane, okrem iného, antacidá a H2-antihistaminiká, môže vyvolať predčasné rozpustenie a strata ochranného účinku gastrorezistentné tablety. V tomto ohľade je medzi tamoxifénu a tieto lieky musia byť odolné interval aspoň 1-2 hodín.

podmienky predaja

Bez lekárskeho predpisu.

skladovacie podmienky

Pri izbovej teplote pod svetlom tienený, dosahu detí.

skladovateľnosť

24 mesiacov.

Upozornenie

V priebehu realizácie pilotnej štúdii bola identifikovaná genotoxické a mutagénne účinky Tamoxifen. Počas liečby drogovej závislosti u žien v reprodukčnom veku by mali byť použité bariérovej antikoncepcie a ďalšie nehormonálne metódy antikoncepcie.

ženy počas pred menopauzou Pred prijatím tabletky by mali podstúpiť lekárske vyšetrenie na vylúčenie tehotenstva. Pacient musí nutne byť informovaní o možných rizikách pre plod, pokiaľ dôjde k oplodneniu vajíčka počas liečby tamoxifénom alebo počas 8 týždňov po ukončení kurzu.

V niektorých prípadoch je užívanie tejto drogy pre liečbu rakovina prsníka u žien v priebehu pred menopauzou môže vyvolať potlačenie menštruácia.

Tiež, keď tamoxifen je výrazný nárast vo frekvencii zmien endometria, vrátane vzdelávania polypy, tkanivo hyperplázia a vývoj rakovinový nádor.

vzhľad abnormálne maternicové krvácanie Počas liečby alebo po dokončení lieku je príčinou chodiť k lekárovi a vykonáva dôkladné vyšetrenie.

Spoľahlivé údaje o schopnosti tamoxifén k vstupu do materského mlieka nie je, takže sa odporúča zastaviť na potrebe dojčenie lieku.

analógy

Štrukturálne analógy tamoxifen: Vero Tamoxifen, tamoxifen hexán, tamoxifen Lachema, Tamoxifen-Verein, Tamoxifen-Ebewe.

Podobne, lieky majú mechanizmus účinku Fazlodeks a Fareston.

Fareston a tamoxifen - čo je účinnejšia?

Fareston - to non-steroidal anti-tumor antiestrogén činidlo, ktorý je založený na látke toremifén. Hlavnými črtami tejto drogy:

• Prítomnosť vo svojej chemickej štruktúre atóm chlóru (čo je produkt stabilnejšie v porovnaní s tamoxifénom);
• nedostatok onkogénne účinok;
• schopnosť vyvolať apoptózu;
• účinnosť pri ER-negatívne nádory.

Podľa klinických pozorovaní vykonávaných v priebehu šiestich mesiacov, bolo zistené, že keď sa vezme Fareston:

• Zmeny v hormonálnej homeostázy, aby priaznivé než pri prijímaní tamoxifén;
• rozvoj menej nebezpečné pre pacienta, pokiaľ ide onkoriska mení;
• rádovo menšie nežiaduce vedľajšie účinky nastanú.

Výskum tiež viedlo k záveru, že vplyv komplexnej liečbe Fareston na neoplastickým proces v progressive rakovina prsníka lepší ako jeho náprotivok: Pri použití u pacientov, častejšie mali kompletné remisie a progresii ochorenia začali 1,2 mesiacov neskôr.

Okrem toho, protinádorový účinok liečba Fareston Pozoroval som vo viac pacientov.

v priebehu tehotenstva

Použitie počas gravidity je kontraindikované.

recenzia tamoxifen

Prehľad tamoxifen v objeme ako pozitívne a potvrdzuje vysokú účinnosť tohto lieku (vrátane porovnaní s množstvom iných použiteľných Imre).

Avšak vzhľadom k profilu farmakologických prípravkov, aby posúdil jeho účinnosť iba z odpovedí by bolo nesprávne. Droga používa pri liečbe závažných patologických stavov, ako je rakovina alebo hormonálne poruchy, takže jeho vplyv na tele každého pacienta individuálne.

Hlavnou nevýhodou Nolvadex je to, že často vyvoláva nežiaduce účinky, a v niektorých prípadoch aj vôbec môže spôsobiť vývoj ostatných, nemenej vážne choroby.

V prehľade tamoxifén (hexán, Ebewe, Verein, atď), hovorí, že pacienti často nemajú diskutovať o potrebe liečby s použitím týchto prostriedkov, pretože vo väčšine prípadov ich cieľom nie je len o zdravie, ale aj o živote trpezliví. Preto ohodnotí dobrá alebo zlá príprava je prakticky nemožné.

Pokiaľ budeme hovoriť o výsledkoch štúdií, ktoré preukázali, že dlhodobé užívanie tamoxifénu umožňuje, aby sa zvýšila mieru prežitia u pacientov, u ktorých bol diagnostikovaný rakoviny prsnej. V tomto ohľade je droga menuje prijatá do 5 rokov po diagnostikovaní, a nie pre 2, ako tomu bolo predtým.

Pri príjme desať označený znížiť pravdepodobnosť opätovného výskytu ochorenia, úmrtnosť od základného ochorenia, rovnako ako celkovú úmrtnosť pacientov. Ale bolo zistené, že dlhodobá liečba s drogou môže spôsobiť rakoviny endometria: V skupine žien, ktorí sa tamoxifén 10 rokov, sa vyvinul do 3% sluchaev- v skupine žien, ktorí boli liečení liečivom po dobu 5 rokov - 1,6% prípadov.

Spolu s preskúmaním užívania lieku pre liečbu malignity tiež zistil, recenzie o jeho použití v kulturistike. Ich analýze, môžeme konštatovať, že kulturistika fanúšikovia, ktorí chcú eliminovať účinky estrogénovej akciu anabolické steroidy, Tamoxifen je považovaný za nevyhnutný pre seba.

Odborníci tiež tvrdia, že takýto zásah do svojho vlastného tela a jeho procesov môžu byť škodlivé pre zdravie, a keď nie teraz, tak v budúcnosti. Preto pred "vymenovať" sa Tamoxifen by mal byť vyšetrený lekárom a starostlivo zvážiť výhody a nevýhody.

cena Tamoxifen

Cena Tamoxifen lekárne sa líši v závislosti na tom, či sa farmaceutické spoločnosti, to znamená, vyrába, a počet tabliet v balení.

Tamoxifen ceny na Ukrajine - od 62 do 197 UAH. Kúpiť tamoxifen v Moskve a ďalších ruských mestách sa môže pohybovať od 65 do 715 rubľov za balenie.

lekáreň IFC

• Tamoxifen 20 mg tbl №100 **Orion Corporatium / Farmakor Production Ltd., Russia
  640,49 rub.
• Tamoxifen 20 mg tbl №30 *Orion Corporatium / Farmakor Production Ltd., Russia
  193,81 rub.
• Tamoxifen 10 mg tbl №30Orion Corporatium / Farmakor Production Ltd., Russia
  104,66 rub.

pilule

• Karta tamoxifen. 20mg №30Ozone Ltd., Russia
  101 rub.
• Tamoxifen Tablet 20 mg, 30 ks.Ozón, Russia
  111 rub.

eApteka

• Tamoxifen, Skopinsky farmaceutický závod, Rusko, tablety 20 mg, 30 ks.
  110 rub.

On-line lekárne Ukrajina

PaniApteka

• Tamoxifen Tab. 0,01 g №60zdravie
  69.96 UAH.
• Tamoxifen Tab. 0,01 g №60zdravie
  69.96 UAH.

Lyuvar

• Tamoxifen 20mg tab.№30DarnitsaFarm (Ukrajina)
  66,46 UAH.
• Tamoxifen Ebewe 10 mg tab.№30DarnitsaFarm (Ukrajina)
  89,47 UAH.

On-line lekárne Kazachstan