Prípravky proti nádorom u človeka

Lieky proti nádorom u ľudí sa stále viac používajú v klinickej praxi. Počas liečby pre každého pacienta s rakovinou v určitom štádiu zvažuje možnosť a uskutočniteľnosť chemoterapie. Počet nádorových ochorení, pri ktorých chemoterapia môže viesť k úplné vyliečenie je malá. Medzi ne patrí maternicovej choriokarcinóm, malígne tumory zárodočných buniek, Hodgkinova choroba, hematologických malignít. Vysoká regresie nádoru a predĺženie života, možno očakávať, keď frekvencia liečby drogovej závislosti z Ewingov sarkóm, karcinóm prostaty, vaječníkov a močového mechúra, mnohopočetný myelóm, akútna leukémia a eritremii, malobunkovým karcinómom pľúc a karcinómu hrtanu a gastrointestinálnych stromálnych tumorov.

K regresii nádoru u 20-50% pacientov s možnosťou predĺženia života možno očakávať u pacientov s karcinómom žalúdka, kolorektálneho karcinómu, melanómu, rakoviny prsníka, maternice telo, skvamocelulárneho karcinómu hlavy a krku, osteogénny sarkómov a mäkkých tkanív. Necitlivosť na drogovej terapii rakoviny štítnej žľazy, pečene, pankreasu, obličiek, maternice krčka, a pošvy. Antineoplastické látky, ktoré sú schopné zabíjať nádorové bunky (cytotoxický účinok) alebo inhibovať ich proliferačnej aktivitu (cytostatický účinok) a môžu byť klasifikované podľa ich pôvodu, syntetických a prírodných.

Syntetické lieky pre ľudský organizmus sú prezentované s alkylačnými činidlami a antimetabolity, ktoré sa líšia v mechanizme účinku. Pri produktoch prírodného pôvodu zahŕňajú antibiotiká, látky pochádzajúce z rastlín enzýmy, hormóny. Izolovať hlavnou skupinou protinádorových liečiv na základe ich mechanizmu účinku. Zlúčeniny alkilyruyuschego kroky zahŕňajú najrozsiahlejšie skupiny protirakovinových liekov, ktoré majú v molekule chlorethylamin, epoxy, ethylenimin skupiny alebo zvyšky kyseliny metánsulfónovej. To tiež zahŕňa deriváty nitrosomočoviny a komplexy platiny.

Biologický účinok týchto liečiv na ľudskom tele, je dané skutočnosťou, že sú pripojené k veľa látok alkylačné reakcií, tj. nahradenie atómu vodíka z alkylové skupiny na zlúčenine. Ako výsledok tejto interakcie je narušená replikácie DNA nimi a, v dôsledku toho, že sú mutácie a bunková smrť nastane. Vzhľadom k tomu, alkylačné priamo interagujú s DNA, RNA a proteínov, ktoré nemajú fazospetsifichnostyu, tj. sú nezávislé na bunkového cyklu. Z alkylačných činidiel cez hematoencefalickú bariéru prenikajú nitrosomočoviny, prokarbazín, temozolomid. Väčšina alkylačné činidlá sú veľmi dobre vstrebáva zažívacom trakte.

Nežiaduce účinky týchto liekov sú väčšinou týkali gastrointestinálneho traktu (nevoľnosť, vracanie), krvi (leukopénia, trombocytopénia), aspoň - neurotoxicita. Imunosupresia v rôznej miere sprevádza túto liečbu vždy. Za lieky v tejto skupine patrí horčicu a ethyleniminy. Najaktívnejší v liečbe pacientov s rakovinou dnes používa cyklofosfamid, ifosfamid, thiotepa. Liečivá v tejto skupine sú aktívne v hematologických malígnych stavov, rakoviny prsníka, rakoviny vaječníkov, malígne nádory semenníkov, rakovina pľúc a iné pevné nádory. Nitrosomočoviny (karmustín, lomustín, myustoforan, zanozar) na rozdiel od iných alkylačných činidiel nemajú žiadnu krížovú rezistenciu voči ďalšími liekmi. Ich použitie v nádory centrálneho nervového systému, v kombinovanej chemoterapii veľkom množstve solídnych nádorov a hematologických malignít.

zlúčeniny platiny (cisplatina, karboplatina, Eloxatin) narušujú syntézu DNA na ľudskom tele vo vnútri a medzi-DNA priečnych väzieb, ako aj nadviazanie na bunkovej membrány. Liečivá v tejto skupine sú aktívne u rakoviny vaječníkov, nádory semenníkov, ich použitia pri kombinovanej liečbe rakoviny pľúc, kolorektal-ných rakoviny a ďalších pevných nádorov. Vzhľadom k tomu, nežiaduce reakcie na lieky z tejto skupiny sa vyznačujú nevoľnosť, zvracanie, inhibícia myelopoiesis, nefrotoxicity a neurotoxicity. Protinádorová účinnosť anti-metabolitov na základe štrukturálnej alebo funkčnej podobnosti ich metabolitov zapojených do syntézy nukleových kyselín. S ohľadom na túto výmenných antimetabolitov zahŕňajú nádorové bunky, narúšajú funkciu enzýmov zapojených do syntézy nukleových kyselín, čo vedie k bunkovej smrti. Medzi antimetabolity v klinickej praxi, najpopulárnejšie týchto liekov: metotrexát, Tomudex, ftorura-Cyl, Ftorafur, Xeloda, CYTOSAR®, Gemzar, merkaptopurínu. Antimetabolity sú široko používané v liečbe nádorov hlavy a krku, rakoviny prsníka, Trofoblastické choroby, osteogénny sarkóm, akútna lymfocytárnej leukémie, mezo-liomy, rakoviny pľúc, rakoviny gastrointestinálneho traktu.

Nežiaduce účinky týchto liekov označených sliznicou gastrointestinálneho traktu, je vyjadrené v potlačenie kostnej drene, pečene, často, alopécia. Protinádorová antibiotiká - vitálny produkty činnosť húb - inhibovať syntézu nukleových kyselín, ktoré pôsobia na úrovni DNA templátu. Medzi vedľajšie účinky sa vyskytujú najčastejšie poruchy gastrointestinálneho traktu, poškodenie sliznice úst a inhibícia hematopoézy. Najpoužívanejšie antracyklínových antibiotík v klinickej praxi. Liečivá v tejto skupine - doxorubicín (adriablastin) carminomycin, epirubicín - používa sa u hematologických malignít a solídnych nádorov (prsníka, pľúc, osteogénny sarkóm, sarkóm mäkkých tkanív).