Felodipín

felodipínfotografie lieku

Popis splatnosti na 16/11/2015

  • Latinský názov: felodipín
  • ATC kód: C08CA02
  • Liečivo: Felodipín (felodipín)
  • výrobca: Zhejiang Supor Pharmaceuticals Co. Ltd. P.R.China (Čína), Everlight Chemical Industrial Corporation (Taiwan), Nivedita Chemicals Pvt. Ltd (India), Kanonfarma Production JSC (Rusko)

štruktúra

1 tableta môže obsahovať 2,5 mg, 5 mg alebo 10 mg felodipín.

Voliteľné: gipromelloza- dihydrát fosforečnanu vápenatého, Aerosil, laktóza, alginát sodný, magnéziumstearát, povidón škrupina selekout AQ-01812.

release Form

Výrobca "výroba Kanonfarma"Felodipín vyrába vo forme tabliet potiahnutých filmom predĺženej pôsobenia (modifikované uvoľňovanie). V závislosti od hmotnosti aktívnej zložky môžu obsahovať sekundárny obal 10/20/30 alebo 60 tabliet.

farmakologické účinky

Antianginózna, hypotenzný.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Felodipín je droga dihydropyridíny Séria patriaci do skupiny blokátory "pomaly" vápnikové kanály, hlavnou činnosťou, ktorá je zameraná na poskytovanie Antianginózna a antihypertenzný akcie.

antihypertenznú účinnosť, inherentnú lieku prejavujúce sa jeho schopnosť ovplyvniť celkovú periférnej vaskulárnej rezistencie v smere k jeho zníženiu, najmä vo vzťahu k arterioles. felodipín vyznačujúci sa antiischemické účinok je závislý od dávky, sa znižuje množstvo infarkt myokardu a zabraňuje vzniku komplikácií reperfúzne poškodenie. Tým, že konajú v bunkových membránach na kanály vápnika inhibuje kontraktilitu a cievne vodivosť hladkého svalstva. V dôsledku značnej selektívnym účinkom na hladké svalstvo je arterioles, terapeutické dávkovanie felodipín nie je nepriaznivo inotropný účinok srdcový systém.

paralelné felodipín relaxačný účinok na hladké svalstvo dýchacích ciest a má malý vplyv na gastrointestinálne motility. Dlhodobé užívanie tejto drogy nemá žiadny významný klinický vplyv na sérum lipidy. recepcia felodipín pacienti trpiaci typ 2 cukrovka po dobu šiestich mesiacov, neviedli ku klinicky významným zmenám v metabolických procesoch. povolené používať felodipín pre liečbu pacientov s obmedzenou funkčnosťou ľavej komory, podstupuje štandardnej liečby pacientov hyperglykémia, astma, dna alebo cukrovka.

antihypertenznú účinnosť liek je v dôsledku zníženia celkového odporu ochorenie periférnych ciev. aktívny znížiť HELL pozorovalo u pacientov s diagnózou vysoký tlak v pokoji aj pri fyzickej námahe. Vzhľadom na nedostatok vplyvu felodipín na hladká štruktúra žily alebo ovládanie vasomotor adrenergného systému, tvorba ortostatická hypotenzia To nie je pozorovaný. V počiatočnej fáze terapie, vplyv liekov na zníženie krvného tlaku v smere jej možného výskytu dočasného zvýšenia reflexu srdcový výdaj a HR (Tá je upravená tak, aby kombinovať príjem beta-blokátory). Účinne znižuje periférnu vaskulárnu rezistenciu a krvný tlak mechanizmy felodipín Záleží na obsahu plazmy. Klinický účinok liečiva v rovnovážnom stave sa udržuje po dobu 24 hodín.

Vďaka vykonávať terapii felodipín regresiu ventrikulárna hypertrofia ľavej, zníženie renálnej vaskulárnej odpor a zvýšenie perfúzie. felodipín To nemá žiadny vplyv na rýchlosť glomerulárnej filtrácie a albumínu močom. Pre liečivá majú tendenciu diuretický a nátriuretického akcie a netypický kaliyureticheskaya Aktivitu. prihláška felodipín To vedie k poklesu rúrkovité reabsorpcii sodného a vody v súvislosti s tým, čo sa deje v tele zadržiavanie tekutín a solí. na použitie felodipín pre liečbu vysoký tlak možné ako v monoterapii, tak v kombinácii s inými antihypertenzívnymi terapeutickými činidlami (beta-blokátory, ACE inhibítory, diuretiká).

antiischemické účinky droga je vďaka zlepšenej prívod krvi do srdcového svalu (Myokardu), ktorý sa vyskytuje v dôsledku dilatácie felodipín koronárne cievy a zmiernenie kŕčov. znížiť srdcový stres To nastane v dôsledku poklesu CSO, pričom je potrebné infarkt dodatočný prívod kyslíka sa znižuje.

Špeciálne fóliové poťahové tablety určené pre predĺžené uvoľňovanie účinnej látky, čím sa predlžuje jeho sacie fázy a poskytuje jednotnú terapeutické koncentrácie v plazme po dobu 24 hodín. sania felodipín v zažívacom trakte prebieha takmer v plnej výške. systém biologická dostupnosť bez ohľadu na jedlo, je v priemere o 15%. Ak vezmeme liek počas jedla môže mať vplyv na rýchlosť vstrebávanie bez ovplyvnenia jeho stupeň, a plazma Cmax sa zvýšila o 65%. TSmax mení počas 3-5 hodín. Väzba sérových proteínov sa vyskytuje o 99%, a to najmä vo vzťahu k bielkovina. Vss je 10 l / kg.

Full metabolická premena felodipín testované v pečeni na výrobky neaktívnych uvoľňovaním metabolizmus. Rovnovážny stav sa vo väčšine prípadov dochádza počas 5 dní. T1 / 2 - zhruba 25 hodín. Akumulácia lieku, aj keď dôjde k jeho dlhodobé užívanie. priemerná hrubá plasma klírens rovnajúcej sa 1200 ml / min. Znížená klírens u starších pacientov a pacientov s abnormalitami pečene zobrazená zvýšenie obsahu plazmy felodipín.

Približne 70% dávky dostal perorálne felodipín vylučuje obličkami (0,5% bez zmeny), zostávajúca časť liečivá v podobe metabolity Zobrazí črevo. felodipín schopné preniknúť gematoplatsentarny bariéra, rovnako ako mlieko dojčiace matky.

U pacientov s ochorením pečene a u starších pacientov k zvýšeniu sérových koncentrácií lieku. Pri pečeňovej patológiou, vrátane pacientov, ktorí podstúpili hemodialýza, farmakokinetické parametre lieku zostávajú nezmenené.

indikácia

Terapeutické použitie felodipínu preukázané zaobchádzať s diagnózou vysoký tlak (Hypotenzia) a angína (V prípade predčasného zlyhania na dusičnany a beta-blokátory), Rovnako ako pre liečbu Raynaudova choroba (Ako symptomatickej činidlo).

kontraindikácie

Absolútne kontraindikované príjem felodipín na adrese:

  • kardiogénny šok;
  • tehotenstvo;
  • osobné precitlivenosť na aktívne a / alebo iných zložiek, lieky a iné dihydropyridíny deriváty;
  • nestály angína;
  • laktácie;
  • infarkt myokardu v akútnej fáze, rovnako ako v priebehu 30 dní po diagnostikovaní;
  • hemodynamicky významné mitrálnej alebo aortálna stenóza;
  • vyjadrený hypotenzia;
  • obštrukčná hypertrofickej kardiomyopatie;
  • dekompenzované srdcové zlyhanie;
  • patologické stavy spojené s neznášanlivosť na cukry;
  • mladších ako 18 rokov.

Užívaním lieku s veľkou opatrnosťou, pokiaľ je to možné:

  • porušovanie funkcie pečene;
  • labilný krvný tlak;
  • zlyhanie obličiek (QC ukazovateľa je menšia ako 30 ml / min);
  • zlyhanie srdca, vznikajú v dôsledku infarktu myokardu;
  • mitrálnej alebo aortálna stenóza;
  • v starobe.

nežiaduce účinky

Poruchy pohybového systému:

  • svalov;
  • bolesti kĺbov.

Kardiovaskulárny systém:

  • pocit "prílivy"Čeliť;
  • tachykardia;
  • hyperémia (Najmä tvár);
  • opuch v oblasti členkov (vďaka prekapilárne extenzia);
  • beats;
  • leukocytoklastická vaskulitída;
  • hypotenzia výrazné (môže byť sprevádzaná zhoršenie príznakov angína a reflex tachykardia).

Nervový systém:

Tráviaca sústava:

  • zápal ďasien;
  • nevoľnosť/zvracanie;
  • zvýšenie transamináz činnosti pečene;
  • bolesť brucha;
  • hyperplázia sliznice jazyka a guma.

Alergické reakcie:

iné:

Symptómy pozorované v štúdiách bez zavedeného príčiny a následku vzťahu:

Felodipín, návod na použitie

Tablety felodipín, vďaka špeciálnej povrchovej úpravy na plášti má byť nasávaný pomocou úst (orálne) úplne (nie je granulačné a nie tekutiny). Príjem tablety s výhodou vykonáva na prázdny žalúdok s vodou. Povolené používať drogu spolu s malým množstvom nízkym obsahom tuku, malouglevodnoy potravy.

pre terapiu vysoký tlak výpočet dávok sa vykoná individuálne. Všeobecne sa liečenie začína s jednej dennej dávke 5 mg lieku. V súlade s odpovedi pacienta na liečbu, felodipín dávka môže byť zvýšená. Vo väčšine prípadov je udržiavacia dávka sa rovná 5-10 mg jedna dávka za deň. Určiť jednotlivé terapeutické dávky bude účelné použitie peliet z 2,5 mg.

na patológie funkcie pečene, rovnako ako u starších pacientov, odporúčame začatím liečby s dennou dávkou 2,5 mg. Maximálny prípustný denný dávka by mala zodpovedať na 10 mg.

pre liečbu stabilná angina i prax individuálny výber dávok. Liečba by mala začať v jednej dennej dávke 5 mg, s možnosťou zvýšiť na 10 mg odnorazovo 24 hodín.

Felodipín liečivo môžu byť podávané v kombinácii s ACE inhibítory, beta-blokátory alebo diuretiká. V tomto prípade je antihypertenznej účinnosť liečby sa zvyšuje, čo vyžaduje pozornosť lekára, z dôvodu možného nadmerné zníženie krvného tlaku.

na ochorenie obličiek Žiadne významné zmeny vo farmakokinetike liečiva, ale v ťažkých prípadoch (menej ako 30 ml QC / min) musí byť obzvlášť opatrní.

predávkovať

V prípade príjmu nadmerných dávok felodipínu negatívny opojenie Predávkovanie symptómy môžu objaviť až po 12-16 hodín, a niekedy aj po niekoľkých dňoch. Typicky, príznaky predávkovania sú vyjadrené: dôležité znižovanie krvného tlaku, hypokalciémia, AV blokáda (1-2 stupňov) bradykardia, hyperglykémia, ventrikulárna ekstrasistoliej, nevoľnosť, atrioventrikulárna disociácia, hypokalémia, asystole, komorová fibrilácia, zvracanie, bolesti hlavy, hypotermia, závrat, sčervenanie tváre, poruchy vedomia (Až do kómy) apnoe, kŕče, dýchavičnosť, acidóza, opuch pľúc, Syndróm respiračnej tiesne.

Účinné opatrenia proti príznaky predávkovania sú: čistenie GI a prijímanie sorbenty, v niektorých prípadoch, a to aj v neskorších štádiách vývoja opojenie. K antidotá felodipín možno pripísať doplnky vápnika. V prípade výrazného zníženia krvného tlaku pacienta by mali byť na rovnom povrchu a zdvihnite nohy. V prípade, bradykardia praktizovaný v / injekcie 0,25-0,5 mg atropín, určená výhradne výplach žalúdka, vzhľadom na možnosť ich aktivácie vagus. celý bod antiintoksikatsionnoy terapia by mala byť kontrola ECG. Ak je to nutné, pacient je potrebné zabezpečiť priechodnosť dýchacích ciest a súvisiace pľúcna ventilácia. Je nutné vykonať opravu séra elektrolyty a Stav alkalických kyselina.

pri formovaní AV blok I / podávané 0,5-1,0 mg atropín, s možnosťou opakovaného podania alebo predupravené 0,05-0,1 ug / kg / min izoprenalín. V prípade opojenie akútne, a to najmä v počiatočných fázach svojho vývoja, môže byť nutné použiť kardiostimulátor. Znížený tlak krvi zrovnal termín / v roztok chlorid sodný (0,9%) dextróza, dextran. Niekedy infúzie behom 5 minút sa podáva 20-30 ml glukonát vápenatý, s opakovaním podobným infúzie. To môže tiež občas potrebovať kvapkanie dopamín alebo noradrenalín. V akútnych prípadoch môže byť použitá glukagón, a rozvoj záchvatov - diazepam.

interakcie

V paralelnom na prijímanie digoxín zvyšuje jeho koncentrácia v sére.

Súbežné podávanie s inhibítormi CYP3A4 (vrátane erytromycín, itrakonazol, cimetidín, ketokonazol) Spomaľuje metabolické pečeňové konverzie felodipín, čím sa zvyšuje jeho obsah v plazme.

Interakcia s induktormi CYP3A4 izoenzýmu (vrátane liekov ľubovník bodkovaný, karbamazepín, barbituráty, rifampicín, fenobarbitalu, fenytoín) Vedie k zníženiu Cmax felodipín 82% a AUC o 93%, čo znamená, neprijateľnosť takých kombinačných prípravkov.

Liečivá zo skupiny NSAID To nemá žiadny vplyv na účinnosť antihypertenzívnej felodipín.

Vysoký výkon lepenie felodipín sérové ​​proteíny nemajú vplyv na voľnú časť podobný proteín zlúčeniny warfarín.

súčasná liečba diuretiká, tricyklické antidepresíva, beta-blokátory, verapamil zvyšuje antihypertenzný účinok felodipín.

Súčasné používanie makrolidov (klaritromycín, midecamycin, azitromycín, spiramycín, erytromycín) Zvyšuje Cmax felodipín a AUC 2,5 násobne.

Súčasné podávanie s liekmi azolu (vrátane sulconazol, itrakonazol, oxikonazol, ketokonazol) Vedie k zvýšeniu AUC felodipín 8 krát, rovnako ako jeho Cmax 6 krát.

obsah plazma felodipín sa zvyšuje, ak sa podáva súčasne s inhibítory HIV proteázy.

grapefruitový džús schopný zvýšenie 2násobné Cmax a AUC felodipín, (Vyhnite sa pitie grapefruitového džúsu).

Spoločne s prijatím tacrolimus zvyšuje jeho hladiny v sére, čo vyžaduje riadiace dáta a možnosť upraviť dávkovanie tacrolimus.

V spoločnej žiadosti s cyklosporín pozorovaný nárast AUC felodipín 60% Cmax a 150%, zatiaľ čo opačný vplyv na farmakokinetiku cyklosporín nevýznamný.

kombinuje príjem cimetidín To vedie k zvýšeniu AUC a Cmax felodipín 55%.

podmienky predaja

Ak chcete kúpiť felodipín, musíte poskytnúť predpis ošetrujúceho lekára.

skladovacie podmienky

Maximálna teplota medza skladovaní tabliet je 25 ° C,

skladovateľnosť

V pôvodnom primárnej protidrogovej balenia je možné skladovať po dobu 2 rokov.

Upozornenie

Opatrný cieľovej felodipín vyžadujú pacienti náchylní k tachykardia, rovnako ako závažné dysfunkcia ľavej komory.

Rovnako ako u ostatných vazodilatancií felodipín To môže niekedy viesť k Ťažká nízky krvný tlak, čo malo za následok v niektorých predisponovaných pacientov môžu byť vytvorené ischémii myokardu. V túto chvíľu nie sú k dispozícii žiadne presné údaje o vhodnosti vymenovanie lieku pre sekundárnu prevenciu prejavov infarkt myokardu.

Podľa výsledkov štúdií Felodipín nájsť účinný liek na liečbu vysoký tlak, ktorý je dobre znášaný u väčšiny pacientov bez ohľadu na vek a pohlavie, rovnako ako u pacientov s takými komorbidít, ako sú: Raynaudov syndróm, bronchiálna astma, dna, diabetes mellitus, hyperlipidémia.

Uplatňovať liečbu pomocou Felodipín neovplyvňuje lipidový profil a obsah glukóza v krvný. tvorenie hyperglykémia Je pozorovaný len v jednotlivých prípadoch.

Patológia funkcie obličiek To nemá žiadny vplyv na koncentráciu liečiva v plazme, a tým aj korekcie pre jeho režimu dávkovanie požadované. Avšak vymenovanie felodipínu u týchto pacientov by malo byť vykonávané s najvyššou opatrnosťou.

Počas liečby je potrebné starostlivo dodržiavať ústnu hygienu dutiny vzhľadom k možnému rozvoju zápal ďasien a hyperplázia ďasien.

Pacienti, ktorí majú pocit, počas liečby vedľajších účinkov, spočívajúce v závrat a cit slabosť, Mali by sme si dávať pozor na nebezpečnú prácu a vedenie motorových vozidiel.

analógy felodipínu

Zodpovedá úroveň ATC kódu 4 .:

deti

Felodipín sa nepoužíva na liečbu pacientov vo veku 18 rokov.

Tehotenstvo a dojčenie

Štúdie na zvieratách spôsobilo zlyhanie pri použití felodipínu dojčenie a tehotenstvo.

recenzia

Recenzia felodipínu, rovnako, a väčšina antihypertenzív je veľmi rozmanitá a závisí od reakcie osobnom pacienta na lieky predpísané k nemu. V prípadoch, keď je felodipín úplne vhodné pre pacienta vo svojej hlavnej činnosti a nespôsobuje žiadne vedľajšie účinky, odsudzuje jeho účinnosť nie je možné vysledovať. Naopak v situáciách nežiaduce reakcie tela pacienta s touto drogou môžu vyskytnúť iné vedľajšie účinky, ktoré robí problémy a predurčujú na jej vykonanie.

Preto, ak je to nutné, antihypertenzíva, aby ich výber by mal prístup najmä individuálne, v súlade s históriou pacienta, závažnosti ochorenia a osobné vlastnosti organizmu.

Cena, kde kúpiť

Priemerná cena felodipín tablety 2,5 mg №30 - 400 RUR je 5 mg №30 - 500 RUR 10 mg №30 - 800 rubľov.

On-line lekárne Rusko

pilule

Felodipín 5 mg Valium-SZ. predĺžiť. Opatrenie N / pl / rev. x30Northern Star Company
335 rub.
  • Karta Felodipín-sk. predĺžiť. akcie. n / väzeň. 5mg №30Northern Star Company
    378 rub.
  • Delež v družabnih omrežjih:

    Podobno
    AzitralAzitral
    Deprenorm MBDeprenorm MB
    DiosmínDiosmín
    ErytromycínErytromycín
    FelodipFelodip
    FosfontsialeFosfontsiale
    Klimadinon UnoKlimadinon Uno
    KordafleksKordafleks
    LerkamenLerkamen
    MeloxicamMeloxicam
    » » Felodipín

    © 2011—2018 slo.ungurury.ru