Neotigazon

fotografie lieku

Popis splatnosti na 16/11/2015

Latinský názov: Neotigason
ATC kód: D05BB02
Liečivo: Acitretínu (acitretínu)
výrobca: Patheon Inc. (Kanada)

štruktúra

Jedna kapsula môžu obsahovať 10 mg alebo 25 mg acitretínu vo forme suchého spreja, do 1 gramu, ktorý obsahuje 250 mg acitretínu, 410 mg maltodextrín, 270 mg želatína, 70 mg askorbát sodný.

Ďalšími 125 mg mikrokryštalickej celulózy.

release Form

Výrobca "Actavis Group"Neotigazon uvoľní vo forme kapsúl, 30, 50 alebo 100 kusov v sekundárnom obale.

farmakologické účinky

Anti-lupienka.

Farmakodynamika a farmakokinetika

acitretínu Jedná sa o syntetický analóg aromatická kyselina retinová (Vitamín A kyselina, tretinoín), v skutočnosti, retinoid systémový účinok. Počas predklinických štúdií na zvieratách sa určujú znášanlivosť acitretínu, karcinogénne a mutagénne boli identifikované účinky tejto látky. príkazy k priamemu boli tiež chýba na hepatotoxický účinok lieku, ale bolo zaznamenané významné priame teratogénne akcie.

V ďalších klinických štúdiách sa zistilo, že účinky acitretínu poslal priamo do procesu normalizácie proliferácia, keratinizácie a odlíšenie epidermálne bunky pozorované porušovanie keratinizácie a svrab, vyznačujúci sa tým, že vedľajšie účinky vznikajúce v priebehu liečby, celkom, je prenosný. Účinnosť neotigazon je čisto symptomatická sa až do konca neznámym mechanizmom účinku.

Pre orálne (perorálne) prijímanie acitretínu TCmax plazmy sa pohybuje v 14 hodín. Najlepšie indikátory biologickej dostupnosti pozorované v recepcii acitretínu spolu s jedlom. Priemerná biologická dostupnosť po dávke je približne 60%, ale toto číslo jednotlivo variability a je 36 až 95%.

charakteristickým rysom acitretínu je jeho vysoká lipofilitu, cez ktoré je liečivo preniká tkaniva. Väzba na plazmatické proteíny je prakticky úplná (viac ako 99%). Pri testoch na zvieratách dokázané, že podporuje acitretínu preniknúť placentárnu bariéru v koncentráciách, ktoré by mohli viesť k malformácií u plodu. Tiež kvalita lipofilné liečivo zaisťuje jej penetráciu vo významných množstvách mlieko dojčiace matky.

metabolická premena acitretínu míňať izomerizácia s alokáciou cis-acitretínu (13-cis-izomér), a odštiepením postranný reťazec za vzniku glukuronid.

Podľa klinických štúdiách s opakovaným podávaním neotigazon skupiny pacientov od 21 tis do 70 rokov je stanovená priemerná T1 / 2 acitretínu, Je to 50 hodín. T1 / 2 hlavného produktu metabolizmus (cis-acitretínu), Ktorý je tiež teratogénne, Je to 60 hodín. Lineárne kinetika lieku, a maximálna doba T1 / 2 acitretínu, pozorované v priebehu 96 hodín, cis-acitretínu za 123 hodín, že umožňuje predpovedať odstránenie viac ako 99% účinnej látky a metabolit 36 dní po ukončení dlhodobej terapie. Okrem toho, po 36 dňoch po ukončení prijímania kapsúl neotigazon obsahu plazmy acitretínu a cis-acitretínu znížené na úroveň nižšiu ako 6 ng / ml. chov acitretínu realizované výhradne vo forme metabolitov cez žlčových ciest a obličiek, v približne rovnakom pomere.

indikácia

Aplikácia neotigazon znázornené na ťažké formy prúdenie svrab, počítajúc do toho pustulózny psoriáza generalizované alebo lokalizované povahe a erytrodermálnej psoriáza.

Liečivo je tiež indikovaný na liečbu závažnej dyskeratóza, počítajúc do toho vrodený ichtyóza, Darierova choroba, červené vlasy lišajník a iné závažné poruchy keratinizácie, zvlášť keď odpor tradičných liečebných režimov.

kontraindikácie

vyjadrený hyperlipidémia chronický priebeh;
laktácie;
pečeň/ľadvinový zlyhanie V ťažká;
tehotenstvo;
osobné precitlivenosť na acitretínu a / alebo mikrokryštalická celulóza, rovnako ako ostatné retinoidy;
kombinovaná liečba vitamín A, metotrexát, tetracyklíny a ďalšie lieky zo skupiny retinoidy.

nežiaduce účinky

Počas liečby neotigazon rôznymi vedľajšími účinkami boli hlásené u väčšiny pacientov užívajúcich ho. Typicky všetkých sledovaných nežiaducich účinkov mizne pri nižších dávkach lieku alebo testovania po jeho zrušení. V niektorých prípadoch, zhoršenie príznakov základného ochorenia bola zaznamenaná na začiatku liečby.

Najviac často, keď sa vezme neotigazon pozorovalo: symptómy spojené s hypervitaminóza (Hlavne xerochilia, žiadajúci eliminuje smotana tuku) - vzdelávanie praskliny v rohoch úst a cheilitis- zápal a suchosť prechodu epitel a sliznice- príležitostne - nádcha, krvácanie z nosa, neznášanlivosť kontaktných šošoviek a očné patológie (zápal spojiviek, Xerophthalmia) - zriedka - Formation vredy rohovky. Boli tiež pozorované: pocit sucho v ústach a zmysel smäd- Niekedy - Vývoj zápal ďasien, stomatitída a porušovania vkusa- zriedka - zvýšená frekvencia výskytu vulvovaginitída (Pod vplyvom Candida albicans).

V priebehu liečby môže byť peeling a stenčenie kože po celom tele, najmä na nohách a rukách. Často zaznamenané prípady "lepkavosť" kože, ekzém, paronychie, dermatitída, lámavé nechty, svrbenie a vypadávanie vlasov. Tam je neoficiálny dôkaz tvorby bulózny vyrážka príroda, fotosenzitivita a zmeny v štruktúre vlasov. Na konci liečebnej kúry recepcii neotigazon týchto vedľajších účinkov majú tendenciu byť vyrovnaný.

Existujú individuálne informácie o vývoji bolesti hlavy, so zvýšením vnútrolebečného tlaku bolo pozorované len zriedka. V prípade bolesti hlavy vyhlásil, nevoľnosť/zvracanie a porušovania zraková funkcia, Neotigazon musia byť okamžite stiahnuté a pacient konzultovať neurológa. Veľmi zriedkavo sa u pacientov došlo k porušeniu tmavé adaptácie.

V čase liečby môže byť pocit, bolesti kĺbov, kosť a sval tkanivo. Neotigazon udržiavacia liečba môže spôsobiť tvorbu nových hyperostóza, zvýšenie existujúce aj vzdelanie tkaniva kalcifikácie, rovnako ako v systémovom dlhodobom používaní iných retinoidy.

Tieto prípady boli popísané pocit "prílivy"Rozvoj a periférne opuch. dosť zriedka vznikol: zápal pečene, gastrointestinálne poruchy a žltačka, rovnako ako zvýšenie hladiny alkalickej fosfatáza a aminotransferáza (Obvykle dočasná a vratná).

V prípade použitia pri liečení veľkých dávok neotigazon pozorovalo reverzibilné zvýšenie sérových hladín cholesterol a triglyceridy, najmä u pacientov s vysokým rizikom týchto porúch (poruchy metabolizmu lipidov, obezita, diabetes mellitus, alkoholizmus). Pri pretrvávaní týchto porúch je tu riziko, aterogenézy.

Pri príjme neotigazon v ojedinelých prípadoch došlo periférna neuropatia.

Neotigazon, návod na použitie

Vzhľadom k individuálnym vlastnostiam sania acitretínu a jeho rýchlosť metabolických transformáciou praktizuje osobný výber neotigazon dávkovanie v každom prípade. Orálne podávanie vo forme kapsúl sa najlepšie vykonáva raz za 24 hodín, zatiaľ čo jesť alebo piť mlieko. Nižšie sú uvedené pokusné odporúčania dávok.

Dospelí pacienti môžu byť najprv priradená denný príjem prvej neotigazon kapsule 25 mg alebo 3 x 10 mg kapsuly neotigazon (súhrnne 30 mg) po dobu 14-28 dní.

Ďalej podporná liečba sa vykonáva v dávkach, v závislosti na osobných tolerancie a klinickej účinnosti acitretínu. Zvyčajne je optimálna účinnosť čistenia je pozorovaná pri príjme neotigazon denných dávok v rozmedzí 25-50 mg, ktoré sa majú prijať ďalšie dobu 6-8 týždňov. V niektorých prípadoch sa dávka potrebná pre zvýšenie maximálnej možnej komponenty - 75 mg za 24 hodín. Po zlepšení hmatateľnou psoriatické lézie Liečba môže byť zastavená, s možnosťou jeho opakovania v prípade recidíva choroby.

pre terapiu dyskeratóza neotigazon udržiavacia dávka sa zvyčajne volí na základe najnižšej účinnej dennej dávky, ktorá môže byť nižšia ako 20 mg, a nemala by byť väčšia ako 50 mg.

Pri liečbe deti by mali vziať do úvahy možnosť vzniku závažných nežiaducich účinkov pozorovaných v prípade dlhšieho používania neotigazon a starostlivo zvážiť účinkom negatívnych javov v porovnaní s očakávaným pozitívnym terapeutickým účinkom. Aplikácia neotigazon vhodné iba v prípade úplnej neúčinnosti všetkými ďalšími terapiami. Denná dávka vypočíta na základe telesnej hmotnosti dieťaťa a sa rovná 0,5 mg na kilogram telesnej hmotnosti. V niektorých prípadoch, obmedzenú dobu, môže byť potrebné zvýšiť dennú dávku acitretínu do 1 mg na kilogram telesnej hmotnosti. Celková denná dávka pre deti by nemala prekročiť 35 mg. Udržiavacia liečba by mala prebiehať v najnižších účinných dávkach.

V prípade neotigazon v kombinácii s inými vhodnými látkami alebo spôsobov liečby ochorení, a na základe reakcie osobného pacienta na liečbu, je možné znížiť dennú dávku.

Pri príjme neotigazon kapsuly, môžu pokračovať v liečbe pomocou externých prípravky (zodpovedajúce masti, krémy, pleťové vody a tak ďalej.), Pretože nemajú vplyv na účinky acitretínu.

predávkovať

V prípade akútneho predávkovania acitretínu pozorované príznaky podobné negatívne prejavy charakteristické akútne hypervitaminóza, počítajúc do toho závrat a bolesti hlavy. V tomto prípade je recepcia neotigazon musí byť okamžite prerušená. Ďalšie špeciálne opatrenia pre zmiernenie stavu nie je povinná prijať, vzhľadom k nízkym akútna toxicita liek.

interakcie

Vzhľadom k možnému vzniku hypervitaminóza vyhnúť paralelné ciele vitamín A a ďalšie retinoidy.

Vzhľadom k tomu, recepcia acitretínu, rovnako ako tetracyklíny, môže zvýšiť vnútrolebečný tlak, Kombinovaná aplikácie týchto liekov je kontraindikované.

V priebehu vyšetrovania, pričom jedna dávka acitretínu s etanol zdravým dobrovoľníkom malo za následok uvoľnenie etretinát (Pred tým, než bola zistená in vitro). V ďalších klinických štúdiách neotigazon niektorých pacientov tiež pozorovaný vznik tejto látky. Až do úplného analytickej vysvetlenie tohto javu by sa mali najmä farmakokinetika etretinát, ktoré v súvislosti s 120-dennú dobu jeho polčasu, viac ako 24 mesiacov po ukončení liečby je nutné používať spoľahlivú antikoncepčné pilulky Spôsob alebo prostriedok.

S súčasnej liečby Tigasona (Etretinátu) a metotrexát existuje vysoké riziko vzniku zápal pečene, v dôsledku tohto vymenovania neotigazon súčasne metotrexát tiež kontraindikovaný.

acitretínu To nemá vplyv na záväzné postupy warfarín na plazmatické proteíny.

Paralelné priradenie a neotigazon fenytoín To vedie k čiastočnému zníženiu stupňa väzby na plazmatické proteíny posledne uvedených.

V čase liečby acitretínu, Minipilli, Je monoterapii nízkou dávkou progesterón, Nemôžu byť považované za spoľahlivé antikoncepcie prostriedky.

Iné dôležité interakcie medzi acitretínu a iné lieky, vrátane cimetidín, digoxín, kombinovaná orálnej antikoncepcie (estrogén/gestagén) Dnes nájdený.

podmienky predaja

Táto droga patrí lieky na predpis, a preto môžu kúpiť iba neotigazon v poskytovaní predpis.

skladovacie podmienky

Neotigazon kapsule by mali byť skladované pri maximálnej teplote 25 ° C

skladovateľnosť

Liek môže byť prijaté najneskôr do 3 rokov od dátumu jeho výroby.

Upozornenie

Neotigazon môže priradiť výhradne lekárom cvičiť terapiu pomocou systémovej retinoidy, ktorí majú značné skúsenosti s používaním týchto liekov, a plne vedomí vysoké riziko teratogénne účinky acitretínu.

Pacientov užívajúcich neotigazon teraz, a po dobu jedného roka po jeho zrušení, nemôže pôsobiť ako darcovia krvi, najmä vo vzťahu k ženám v plodnom veku.

Kontrola funkcie pečene by sa malo uskutočniť pred vymenovaním neotigazon, raz týždenne v priebehu prvého mesiaca liečby a následne každý štvrťrok. V prípade akýchkoľvek odchýlok od kontrole noriem pečeňové funkcie Je doporučené každých 7 dní. Ak sa v priebehu tejto kontroly nie je normalizácia funkcie pečene alebo pozorovalo jeho zhoršenie neotigazon terapia by mala byť ukončená, je potrebné uviesť, pre funkciu pečene, ešte najmenej 3 mesiace.

Pri dlhodobej liečbe au pacientov s obezita, porušovanie metabolizmu lipidovv, alkoholizmus a cukrovka je potrebné starostlivo sledovať sérové triglyceridy a cholesterol.

pacienti s cukrovka, recepcia retinoidy môže zmeniť tolerancie glukózy (V oboch smeroch), a preto sa v počiatočných fázach liečby je nutné kontrolovať obsah plazmy glukóza častejšie, než je obvyklé.

Dospelí pacienti podstupujúci dlhodobú liečbu neotigazon sú povinní podrobiť pravidelnej zvláštne prieskumy zamerané na zistenie možného tvorenie anomálie osifikácia. V prípade, že takéto porušenie by mali byť prediskutované s pacientom o ďalšom priebehu liečby sa mu vysvetliť všetky možné riziká progresie týchto patológií.

Počas dlhodobej liečby u detí musí byť starostlivo sledovaní pre vývoj kostrový systém a rastové parametre.

Vzhľadom k možným porušením nočné videnie je potreba pre sledovanie zraková funkcia trpezliví. so zhoršením nočné videnie Pacient by mal byť upozornený, že treba dbať na opatrnosť pri vykonávaní nebezpečnej práce a jazde v noci.

V okamihu, keď všetky možné dlhodobé následky terapia pomocou neotigazon neznáma.

Na základe dostupných údajov o rozsahu dopadu na báze spermie mužských pacientov užívajúcich acitretínu, Na pozorovanú frekvenciu vrodené vady Vývoj u detí narodených týmto ženám, je možné dospieť k záveru, že ide o minimálnu teratogénne expozície.

analógy neotigazon

V tomto okamihu, charakteristika analógy neotigazon neexistuje však pre prípravky s rovnaký antipsoriatickým Základné operácie môže obsahovať nasledovné lieky: Psoberan, beroksan, psoralen, Ammifurin a Oksoralen.

deti

Neotigazon na liečbu detí môže byť predpísaný iba ako posledná možnosť po ďalších metód a liekov s podobnú akciu ukázali ako neúčinné. Denné dávky pre deti sa počítajú na základe telesnej hmotnosti dieťaťa (počítané na kilogram telesnej hmotnosti), a častejšie je 0,5 mg / kg (zriedka - 1 mg / kg). Maximálne 24 hodín dovolené, aby sa 35 mg acitretínu.

s alkoholom

Pacientky v plodnom veku užívajúce neotigazon sú povinní úplne opustiť využívanie akéhokoľvek nápoje, vrátane alkohol, rovnako ako etanolsoderzhaschih výrobky a prípravky, ako kombinácia etanol a acitretínu To môže viesť k formovaniu tela etretinát. Presný mechanizmus tohto metabolickej premeny nie je nainštalovaný, teda nie je jasné, na neho majú vplyv na iné látky.

etretinát Jedná sa o vysoko teratogenenym a to má vplyv v porovnaní s acitretínu dlhší polčas. použitie etanol (Alkohol) Je tiež potrebné vyhnúť aj počas 60 dní odo dňa odmietnutia prevzatia acitretínu.

Tehotenstvo a dojčenie

ako acitretínu charakteristické vysokou kvalitou, teratogénne akcie, jej použitie je absolútne kontraindikovaný počas tehotenstvo, rovnako ako tie ženy, ktoré plánujú otehotnieť počas liečby a po dobu 24 mesiacov po jej ukončení. Ako relatívne kontraindikácie prijímanie neotigazon plodnom veku pacienta, s výnimkou použitia spoľahlivé metódy antikoncepcie. Riziko odhalenie u novorodencov rôznych malformácie najmä vtedy, ak príjem acitretínu priamo pred otehotnením a počas nej, bez ohľadu na priradenú liekov dávkovanie a trvanie jej podávania. Neotigazon vplyv na vyvíjajúci sa plod vždy spojené s väčším rizikom vzniku vrodené vady.

Možnosť vymenovať neotigazon žien v plodnom veku a sledoval ich lekári sú povinní striktne dodržiavať všetky, bez výnimky, nasledujúce pravidlá.

Neotigazon môže poskytnúť len v prípade, závažné poruchy keratinizácie, necitlivý k iným terapiám.

Poskytovanie liečby je možné len vtedy, keď si absolútne istý striktné dodržiavanie všetkých pokynov chorého lekára.

Pacient musí byť schopný plynulo a presne platí odporučila ju antikoncepčné.

Absolútne všetky ženy, ktoré sú schopné plodnosť, musí neustále používať spoľahlivý prostriedok antikoncepcie (S výhodou súčasne použiť dve metódy) počas 4 týždňov pred prvou dávkou kapsule neotigazon, počas celého priebehu liečby a po dobu 24 mesiacov po jej ukončení. Okrem hlavných antikoncepčných metód, ktoré sú vnútromaternicové telieska a Kombinované orálne lieky, doporučujeme používať bariérovej antikoncepcie (čiapky, kondómy). Je potrebné sa vyhnúť progesterón prípravky s nízkou dávkou (minipilli), Kvôli možnému zníženiu ich antikoncepčným účinkom.

Neotigazon Prvý príjem by mal byť vykonaný nie skôr ako 2. alebo 3. vopred stanovenú perorálnej antikoncepcie menštruačného cyklu.

Nie menej ako 7 dní pred začatím liečby, je nutné získať negatívny výsledok tehotenský test. V priebehu liečby je nutné vykonávať také testy každý mesiac a po ňom aspoň raz za 3 mesiace.

Pred vymenovaním neotigazon podrobne lekár musí byť v písomnej forme a slovne informovať pacienta, ktorý je v plodných rokoch, všetky príslušné bezpečnostné opatrenia požadovaných počas liečby a po dobu 2 rokov po ňom a nebezpečenstvo krajnej závažné dôsledky pre plod, ktoré môžu nastať v prípade, že tehotenstvo v tomto časovom období.

V prípade recidíva ochorení a vymenovanie opakovaného priebehu terapie neotigazon by dodržiavať všetky vyššie uvedené požiadavky a používať rovnaký nepretržitý a efektívny antikoncepčné.

Ak napriek všetkým opatreniam prijatým v priebehu terapie neotigazon alebo počas nasledujúcich 2 rokov, príde tehotenstvo, príležitosť závažné nežiaduce účinky na plod To je na veľmi vysokej úrovni.

Počas liečby a po dobu 2 mesiacov po vysadení neotigazon vezme jeho ženu mali vzdať jesť alkohol.

na laktácie neotigazon účel je zakázané.

recenzia

Vzhľadom na pomerne pôsobivé cenu lieku, rovnako ako problémy spojené s jej získaním klientov o neotigazon málo, ale ak posúdiť účinnosť lieku vo vzťahu k vonkajším prejavom ťažkú psoriázou, takmer všetky pozitívne.

Všetci pacienti, ktorí dostávajú terapia neotigazon, ukázala na významnú úľavu od vonkajších prejavov lupienky, bohužiaľ, existuje len určitú dobu, zvyčajne medzi 6 mesiacov až 2 roky. pri liečbe opakovanie psoriázy Táto doba je znížená. Správy o akýchkoľvek závažných nežiaducich účinkov lieku nespĺňali. V podstate tam boli sťažnosti stenčenie kože na chodidlách a dlaniach, rovnako ako xerochilia. Ďalšou témou neotigazon možno rozlíšiť nepodmienečný teratogénne drog, v dôsledku čoho väčšina žien odmietnuť jeho žiadosť.

Cena, kde kúpiť

Neotigazon cena sa veľmi líši v závislosti od regiónu a sieť lekární a môže byť: Kapsule 10 mg №30 - 3500-5500 RUR je 25 mg kapsule №30 - 6.000 až 8.000 rubľov.

Nájsť najbližšiu lekáreň

Delež v družabnih omrežjih:

Podobno