Roxer

fotografie lieku

Popis splatnosti na 08/13/2014

Latinský názov: Roxer
ATC kód: C10AA07
Liečivo: Rosuvastatín (rosuvastatín)
výrobca: KRKA, Slovenia

štruktúra

Zloženie jednej tablety Roxer obsahuje 5, 10, 15, 20, 30 alebo 40 mg rosuvastatín vo forme rosuvastatín vápenatý a pomocné zložky:

mikrokryštalickej celulózy;
bezvodá laktóza;
krospovidón;
koloidný oxid kremičitý;
magnéziumstearát.

Plášť, ktorý je pokrytý tablety, obsahuje vo svojej štruktúre:

butylmethakrylát, dimethylaminoethylmethakrylát a metilkrilata kopolyméru v pomere 1: 2: 1;
makrogol 6000;
oxid titaničitý;
laktózu.

release Form

Roxer vyrobený vo forme tabliet, potiahnutých bielym filmom, ktoré sa líšia vo vzhľade v závislosti od koncentrácie účinnej látky:

tablety o rosuvastatín v dávke 5, 10 alebo 15 mg sú okrúhle, bikonvexné, so skosenými. Na jednej strane tiež označenie, čo zodpovedá dávke účinnej látky: "5", "10" a "15" v tomto poradí.
tablety o rosuvastatín v dávke 20 mg sú okrúhle, bikonvexné, so skosenými.
tablety o rosuvastatín v dávke 30 mg, bikonvexné, tvaru a majú kapsulovidnuyu riziká z dvoch strán.
tablety o rosuvastatín v dávke 40 mg, bikonkávne, majú tvar kapsulovidnuyu.

Na časti tablety je dobre pozrel cez dve vrstvy, vnútorná - biela.

farmakologické účinky

Farmakologický účinok lieku Roxer zameraný na:

Potlačenie aktivity mikrozomálnych enzýmu hydroxymethylglutaryl-CoA, ktorý plní funkciu obmedzovania katalyzátora v počiatočnom štádiu syntézy cholesterol.
Normalizácia lipidového profilu (lipidy znižujúci účinok) Vzhľadom k poklesu krvný koncentrácie celkového cholesterol, triglyceridy, lipoprotein s nízkou hustotou, a zvyšujúce sa koncentrácie indikátorov lipoprotein s vysokou hustotou.

Medicína sa týka farmakologickej skupiny "statíny".

Farmakodynamika a farmakokinetika

Potom, čo v tele, rosuvastatín vyvoláva nasledujúce efekty:

To pomáha znižovať vysoké koncentrácie low density lipoprotein cholesterol;
To prispieva k zníženiu zvýšenej koncentrácie celkového cholesterol;
Tým dochádza k zníženiu zvýšenej koncentrácie triglyceridov;
zlepšuje koncentráciu high density lipoprotein cholesterol;
Čím sa zníži koncentrácia lipoproteín s nízkou hustotou apolipoproteínu (apolipoproteín B);
Čím sa zníži koncentrácia LDL cholesterol;
Čím sa zníži koncentrácia cholesterol VLDL;
Čím sa zníži koncentrácia triglyceridov, veľmi nízkou hustotou lipoproteínu;
zlepšuje koncentráciu Krvná plazma apolipoproteínu A1;
výkon znižuje hladinu cholesterolu LDL na high density lipoprotein cholesterol;
To znižuje celkový pomer cholesterol na high density lipoprotein cholesterol;
Znižuje pomer výkon LDL cholesterol na vysoká hladina cholesterolu lipoproteín plotnosti-
Znižuje pomer výkon lipoproteín s nízkou hustotou apolipoproteínu (apolipoproteín B) na apolipoproteín A1.

Vyhlásil klinický účinok Roxer vyvíja jeden týždeň po začatí liečby drogovej závislosti. Približne 90% z maximálneho účinku liečby sa oslavuje o dva týždne neskôr.

Pre dosiahnutie maximálneho efektu z, spravidla štyroch týždňov, po ktorej sa udržuje po celú dobu nasledujúceho spracovania.

Maximálna plazmatická koncentrácia rosuvastatín pozorované päť hodín po podaní tablety, rýchlosť je absolútna biologická dostupnosť 20%.

rosuvastatín extenzívne biotransformuje v pečeň, čo je hlavným cieľom, syntetizovať cholesterol a metabolizovať low density lipoprotein cholesterol.

Materiál ukazovateľom distribúcia je asi 134 litrov. Asi 90% rosuvastatín spojená s plazmatické proteíny (prevažne bielkovina).

rosuvastatín metabolizuje obmedzený (asi 10%). Vykonáva v človeku in vitro za použitia hepatocytového výskum metabolizmus látka, sa ukázalo, že sa vzťahujú iba na minimum metabolizmus na základe enzýmový systém cytochrómu P450. a to metabolizmus nemôžu byť považované za klinicky významné.

hlavným izoenzým, zúčastňuje metabolizmus rosuvastatínu, CYP 2C9. K trochu menšej miere účasti na procese prijatia izoenzýmy 2C19, 3A4 a 2D6.

V procese metabolizácii boli identifikované dva hlavné metabolit:

N-desmetyl;
laktón.

N-desmetyl Je charakterizovaný na zhruba jednu polovicu v porovnaní s aktivitou rosuvastatín. pokiaľ ide o laktón, potom je považovaný za klinicky neaktívne forme.

rosuvastatín To má viac ako 90% inhibičnú aktivitu voči hydroxymethylglutaryl-CoA (HMG-CoA-reduktázy), ktorý cirkuluje v ľudskom tele vo všeobecnom obehu.

Väčšina vstupe do tela rosuvastatín (Približne 90%) je zobrazený v nezmenenej forme s obsahom črevo. V tomto prípade je vylučovaný absorbovanej a neabsorbovaného liečiva.

zostatok rosuvastatín vylučuje obličkami v moči (asi 5% - bez zmeny).

Polčas látky je približne 20 hodín a závisí na zvýšení dávky. priemerný klírens krvná plazma je asi 50 litrov za hodinu. index variabilita vzhľadom k priemernej hodnote (koeficient variácie) - 21,7%.

Rovnako ako je tomu u iných látok, ktoré potláčajú aktivitu hydroxymethylglutaryl-CoA, capture pečeň rosuvastatín podporuje príťažlivosť membránový prenášač OATR-C, ktorý hrá dôležitú úlohu v procese odstraňovania látky z pečeň.

rosuvastatín vyznačujúci sa tým, v závislosti na dávke systémovej expozícii, ktorá zvyšuje úmerne k látke dávky.

Opakované denné aplikácie liečivá nespôsobuje žiadne zmeny svojich farmakokinetických vlastnostiach účinnej látky.

Vek pacienta a jeho sexuálnej identite nemá žiadny vplyv na farmakokinetiku liečiva. Súčasne štúdie preukázali, že pacienti hodnotiť Mongoloid závod AUC a maximálna koncentrácia v plazme rosuvastatín asi dvakrát vyššia ako u pacientov patriacich do kaukazskej rasy.

Indovia majú podobnú mieru vyššia ako u belochov asi 1,3 krát. Neboli zaznamenané žiadne klinicky významné rozdiely medzi sadzbami za černochov a belochov chýba.

pacienti s obličková nedostatočnosť v miernej až stredne závažnej formy ukazovateľov vyšších koncentrácií rosuvastatínu a N-desmetyl plazma zostáva prakticky nezmenený.

U ťažkých foriem zlyhanie obličiek Vyššie plazmatické koncentrácie zložky rosuvastatín Sa zvýšila o asi trikrát a vyššie plazmatické koncentrácie indikátora N-desmetyl - asi deväť krát v porovnaní s počtom hlásených u zdravých dobrovoľníkov.

Indikátory koncentrácie v plazme rosuvastatín u pacientov, ktorí boli na hemodialýza, vyššia ako u zdravých dobrovoľníkov je približne dvojnásobná.

na zlyhanie pečene, vzhľadom k chronickým alkoholickým poškodením pečene, plazmatické koncentrácie indikátorov rosuvastatín mierne zvýšené.

U pacientov, ktorých choroba je triedy A na Child-Pugh, Vyššia koncentrácia zložky rosuvastatín v krvná plazma a obor AUC sa zvýšila o 60, respektíve o 5% v porovnaní s pacientmi, pečeň ktorý je zdravý.

V prípade choroby pečeň Patrí do kategórie B Child-Pugh, ukazovateľov, respektíve sa zvýšila o 100 a 21%. U pacientov, ktorých choroba je klasifikovaný ako C, údaje nie sú k dispozícii, vzhľadom na nedostatok skúseností s nimi rosuvastatínu.

indikácia

Roxer znázorňuje:

Na liečbu pacientov trpiacich primárny typ hypercholesterolémie (Vrátane rodinných giperholesterinemii II-A druh Fredrickson) alebo dyslipidémia zmiešaná (typ II-b). Liek treba vymenovať, kedy sa očakáva, že terapeutický účinok nemôže dosiahnuť účel non-farmakoterapiu: strava, korekcia hmotnosti pacienta, telesné cvičenie, atď ..
Na liečbu pacientov diagnostikovaných s rodinou homozygotná hypercholesterolémia. Roxer podávané ako doplnok terapie zamerané na zníženie úrovne lipidy, ako doplnok k diéte a v prípadoch, keď sa predtým pridelená liečba nie je dávajú pozitívne výsledky.
Na liečbu pacientov s diagnostikovanou ateroskleróza. Droga sa používa ako doplnok k diéte priradený k spomaleniu progresie ochorenia, ako aj k zníženiu celkového výkonu cholesterol a low density lipoprotein cholesterol na požadovanú úroveň.
Ako profylaktické činidlo, bráni vzniku komplikácií chorobných srdiečka a cievy u pacientov s predispozíciou k rozvoju aterosklerotické vaskulárne lézie.

kontraindikácie

Kontraindikácie Roxer tablety s obsahom rosuvastatínu v dávkach 5, 10 a 15 mg, sú:

precitlivenosť na jednej alebo viacerých zložiek liečivá;
aktívne formy pečeňové abnormality (Vrátane, bez obmedzenia povahy ochorenia neznámeho pôvodu), ako aj stavy charakterizované zvýšenými hladinami odolný pečeňových transamináz, a podmienky, za ktorých niektorý z pečeňových transamináz To zvyšuje najmenej trikrát;
ochorenie obličiek, v ktorej je vôľa kreatinínu zložka nepresahuje 30 ml / min;
chronické progresívne dedičná nervosvalovej ochorenie, ktoré sú charakterizované primárne lézií svalov (myopatia);
Súčasné užívanie antidepresívum cyklosporín;
diagnostikovaný u pacienta so zvýšeným rizikom miotoksicheskih komplikácie;
intolerancia laktóza;
deficitom laktázy;
glukózo galaktózy;
tehotenstvo (Vzhľadom k tomu, liek nie je predpísaný pre ženy v reprodukčnom veku, ak sa nepoužívajú antikoncepčné);
laktácie;
vek 18 rokov.

Tablety sa dávkujú rosuvastatín 30 a 40 mg kontraindikované:

u pacientov s precitlivenosťou na jednej alebo viacerých zložiek liečivá;
u pacientov s aktívnou formy pečeňové abnormality (Vrátane, bez obmedzenia povahy ochorenia neznámeho pôvodu), ako aj stavy charakterizované zvýšenými hladinami odolný pečeňových transamináz, a podmienky, za ktorých niektorý z pečeňových transamináz To zvyšuje najmenej trikrát;
ochorenie obličiek, v ktorej je vôľa kreatinínu zložka nepresahuje 60 ml / min;
chronické progresívne dedičná nervosvalovej ochorenie, ktoré sú charakterizované primárne lézií svalov (myopatia);
hypotyreózy;
Súčasné užívanie antidepresívum cyklosporín;
diagnostikovaný u pacienta so zvýšeným rizikom miotoksicheskih komplikácie (Pri anamnéze pacienta majú značku na strane svalovej toxicity, čo vyvolalo ďalšie drogy inhibítor hydroxymethylglutaryl-CoA alebo formulácie, čo je derivát kyseliny fibrovej);
závislosť od alkoholu;
prísny zlyhanie pečene;
Pacienti patriaci do Mongoloid závodu;
simultánne príjem fibráty;
intolerancia laktóza;
deficitom laktázy;
glukózo galaktózy;
tehotenstvo (Ako sa liek nie je podávaný žien v reprodukčnom veku, ak nie sú antikoncepciu);
dojčenia;
veku 18 rokov a starší ako 70 rokov.

nežiaduce účinky

Liečba Roxer môžu vyskytnúť nasledujúce nežiaduce účinky:

dysfunkcia imunitný systém, vrátane reakcie spôsobené precitlivenosťou na rosuvastatín alebo iné zložky lieku, vrátane rozvoja angioedém;
dysfunkcia zažívacie ústrojenstvo, vyjadrené v podobe častého zápcha, bolesť v nadbrušku regióne, môže toshnoty- útoky v zriedkavých prípadoch rozvinúť zápal pankreasu;
porušenie vyplývajúce z kože a podkožného väziva a vyjadruje sa vo forme kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka;
poruchy funkcie kostrových svalov, ktoré sa prejavujú vo forme svalov (Často) a niekedy myopatia a rhabdomyolysis;
Celkové poruchy, najbežnejšie z nich je asténia;
dysfunkcia oblička a močových ciest, ktoré sú často sprevádzaná zvýšením koncentrácie bielkovín v moči.

Roxer môžu ovplyvniť zmeny v laboratórnych parametroch. Takže, môže zvýšiť aktivitu po požití CK, pomer koncentrácií glukóza, bilirubín, pečeňových enzýmov gama-glutamyl, alkalickej fosfatázy, a zmena číselné údaje plazmatické koncentrácie hormónov štítna.

Frekvencia a závažnosť nežiaducich účinkov sú veličiny závislé od dávky.

Tablety Roxer: návod na použitie, spôsobu podávania a aplikačný režim

Odporúča sa ísť pred vymenovaním lieku pacientovi na štandardnú diétu, ktorej cieľom je znížiť hladinu cholesterol. Prilepenie k tejto diéte je nutné aj v ďalšom priebehu liečby.

Dávka sa upravuje individuálne ošetrujúcim lekárom v závislosti od účelu liečby a jej účinnosti. Ak vezmeme liek sa nechá kedykoľvek, bez toho by bol viazaný na jedle.

Tableta sa prehĺtajú celé bez drvenia, bez žuvania a dostatok pitnej vody.

pacienti s hypercholesterolémia účinná látka by mala začať s dávkami 5 alebo 10 mg rosuvastatín. Tablety sa užívajú perorálne počas jedného dňa. A táto podmienka je zachovaná u pacientov, ktorí nie sú v liečbe statíny, a pre pacientov, ktorí už absolvovali kurz zaobchádzania s liekmi, ktoré potláčajú aktivitu hydroxymethylglutaryl-CoA.

Určovanie počiatočné Roxer dávky, lekár upozorňuje na koncentračných pomeroch cholesterol, a vyhodnocuje riziká kardiovaskulárne komplikácie a nežiaduce účinky.

V prípadoch, keď je to potrebné, môže byť dávka upravená až na ďalšiu úroveň, ale taká úprava sa vykonáva nie skôr ako 4 týždne po prvom vymenovaní.

Vzhľadom na to, že vedľajšie reakcie je závislá od dávky, a po obdržaní 40 mg rosuvastatínu vyskytujú častejšie ako pri jeho užívaní v menšom množstve, zvýšenie dennej dávky na 30 mg, alebo 40 by mala byť vykonaná so zvláštnou starostlivosťou o:

Pacienti s ťažkou hypercholesterolémia;
Pacienti pravdepodobnosť vzniku komplikácií z funkcie srdiečka a obehový systém (Najmä v prípade, že pacient je diagnostikovaná familiárnej hypercholesterolémie).

Ak dostane nižšie dávky rosuvastatín tieto kategórie pacientov nedával očakávaný výsledok, po vymenovaní Roxer v dávke 30 alebo 40 mg denne, pacienti musia nutne byť pod dohľadom ošetrujúceho lekára.

Tiež pravidelné pozorovania lekárom, je uvedený v tých prípadoch, keď je zahájená liečba bezprostredne v dávke 30 alebo 40 mg.

V súlade s pokynmi, zobrazí sa Roxer 20 mg ako úvodná dávka pre prevenciu chorôb srdiečka a cievne pacienti, ktorí majú zvýšené riziko rozvoja týchto ochorení.

Ľudia s miernou dysfunkciou oblička prispôsobiť nie je nutná dávka sa však táto skupina pacientov je liek predpisovať s opatrnosťou.

kedy porušovanie oblička stredne ťažká, keď vôľa kreatinínu je v rozmedzí od 60 ml / min, je liečba začať dávkou 5 mg. Vysoké dávky (30 a 40 mg) prideľuje kontraindikované.

Pacienti s ťažkými funkčnej poruchy oblička zakázané užívanie tejto drogy v akejkoľvek dávke.

Pri vymenovaní pacientov s Roxer pečeňové abnormality, ukazovatele, pre ktoré Child-Pugh nepresahuje 7, žiadne významné zvýšenie systémovej expozície rosuvastatín.

Ak ukazovateľov dysfunkcia pečeň rovná 8 alebo 9 bodov na Child-Pugh, systémová expozícia sa zvyšuje. Preto pred ich priradením týmto pacientom nutná droga doplnková funkcia výskum oblička.

Skúsenosti s liečbou pacientov, údaje, ktoré presahujú 9 bodov Child-Pugh, no.

predávkovať

Klinické prejavy, ktoré môžu nastať pri prekročení podľa pokynov odporúčaných dávkach nie sú popísané prípravy. Po jedinej dávky v Roxer niekoľkokrát väčšia ako nastavená denne sa klinicky významné zmeny vo farmakokinetických rosuvastatín Bolo konštatované.

V prípade predávkovania a vzniku príznaky intoxikácie Organizmus je znázornené symptomatickú liečbu a - v prípade potreby - vymenovanie zložitých podporných opatrení.

Odporúča sa tiež pre reguláciu hladiny aktivity CK a vykonávanie skúšok pre hodnotenie funkcie pečeň.

vhodnosti vymenovanie hemodialýza To je považované za nepravdepodobné.

interakcie

Pri vymenovaní Roxer v spojení s cyklosporín AUC výrazne vyšší výkon rosuvastatín (Približne sedemkrát), koncentrácia v plazme cyklosporín Zostáva nezmenená.

V prípade súčasného podávania s liekmi, ktoré sú antagonistami vitamín K alebo lieky, ktoré potláčajú aktivitu hydroxymethylglutaryl-CoA, na začiatku liečby, ako aj zvýšením v dennej dávke od jeho titrácie sa môže pozorovať zvýšenie INR (medzinárodný normalizovaný pomer).

Typicky, v dôsledku nižšej titrácii dávky alebo úplné stiahnutie liečivá, toto číslo zníži.

Súčasná liečba hypolipidemík ezetimib To nespôsobuje zmeny parametrov AUC a maximálne koncentrácie v plazme oboch liečiv je však možnosť farmakodynamickej interakcie nie sú vylúčené.

V spojení s gemfibrozil a iných drog, pomáhajú redukovať lipidy, To vyvoláva zvýšenie dvojnásobok AUC a maximálna koncentrácia v plazme rosuvastatín.

Zvláštne štúdie ukázali, že vymenovanie fenofibrát prípadne, pokiaľ ide o zmeny farmakokinetických parametrov je však pravdepodobnosť farmakodynamických liekových interakcií nie je vylúčená.

liečivá, ako sú gemfibrozil a fenofibrát, ako aj prípravky kyselina nikotínová, zatiaľ čo ich vymenovanie s inhibítormi hydroxymethylglutaryl-CoA zvýšiť pravdepodobnosť myopatia (Ktorý je s najväčšou pravdepodobnosťou v dôsledku ich schopnosti indukovať podobný účinok, keď sa podáva ako monoterapia).

Pri použití súčasne s Roxer fibráty, rosuvastatín v dávkach 30 a 40 mg, nie je priradená. Počiatočná denná dávka rosuvastatín Pre pacientov užívajúcich fibráty, je 5 mg.

Súčasné používanie lieku s inhibítormi serín proteázy provokuje zmenu expozície rosuvastatín. Z tohto dôvodu sa nepredpisujú Roxer HIV-infikovaných pacientov, ktorí podstúpia priebeh liečby inhibítorov serínové proteázy.

Spoločne s prijatím antacidá koncentrácie liečiva v plazme rosuvastatín sa zníži o asi dva krát. Pre zníženie závažnosti tohto účinku, antacidá Je odporúčané, aby sa dve hodiny po obdržaní Roxer tabliet.

V kontexte súčasného podávania rosuvastatín s erytromycín AUC rosuvastatín znížená o 20%, a index jeho koncentrácia v plazme - asi o jednu tretinu. To môže byť v dôsledku zvýšenej mobility trakt, čo vyvoláva príjem erytromycín.

Pri priraďovanie Roxer v kombinácii s hormonálnou antikoncepciou pre orálny index AUC etinylestradiol zvýšili o 26%, zatiaľ čo vo norgestrel - 34%.

Takéto zvýšenie hladín AUC je potrebné zvážiť pri výbere optimálnej dávku antikoncepčné pre orálne podávanie.

Farmakokinetické údaje o súčasný príjem s prípravkami pre hormonálnej substitučnej terapie sú k dispozícii, ale pravdepodobnosť interakcie a zvýšenie AUC nie je vylúčená.

Výskum kombinácia rosuvastatínu s kardiostimulátorom digoxín nepozorovali žiadne klinicky významné interakcie.

rosuvastatín To nemá žiadnu ohromujúci, nie stimulujúci účinok na izoenzýmy systém cytochrómu P450. Okrem toho je metabolizácia rosuvastatín pod ich vplyvom je minimálna a nie je klinicky významná.

Každá významná interakcia medzi rosuvastatín a antimykotiká flukonazol a ketokonazol, ktoré inhibujú aktivitu cytochrómu izoenzýmov, zistilo sa ,.

V kombinácii s antifungálním liečivá itrakonazol, ktorý inhibuje aktivitu izoenzým CYR 3A4, vyvoláva zvýšenie rýchlosti rosuvastatínu AUC o 28%. Tento nárast však nie je považované za klinicky významné.

podmienky predaja

Roxer patrí do kategórie liekov, ktoré sú vydávané na lekársky predpis.

skladovacie podmienky

Špecifické požiadavky na skladovanie liekov k dispozícii.

skladovateľnosť

Tablety sú použiteľné po dobu 2 rokov od dátumu výroby.

analógy Roxer

Zodpovedá úroveň ATC kódu 4 .:

analógy drog, v ktorej sa zhodujú s Roxer ATC kód, účinné látky a formou to:

Klivas 10;
Klivas 20;
Crestor;
Merten;
Roviks;
Rozart;
Rozvator;
Sandoz rosuvastatín;
Rozukard;
Rozulip;
Romazik;
Fastrong.

Cena Roxer analógy na Ukrajine sa pohybuje v rozmedzí 65 až 595 hrivien, na ruskom trhu - od 220 do 2100 rubľov.

recenzia Roxer

Roxer tabliet - recenzia predloženej súdu, aby liek u pacientov potvrdzuje túto skutočnosť - je účinným prostriedkom na zníženie cholesterol.

Medzi hlavné výhody lieku, mnoho z nich sa vyjadrenie výsledkov, ktoré sa slávi v kratšej dobe, než pri podobnej Roxer ich farmakologický účinok znamená, že.

V tomto zlepšenie klinického obrazu dochádza často proti priradenie rádovo menšie v porovnaní s analógmi (napr. Sigmalom) Dose.

cena Roxer

Cena Roxer závisí od dávky a v ňom obsiahnuté množstvo účinnej látky v obale tabliet.

Tak napríklad tablety s obsahom 5 mg rosuvastatínu je možné zakúpiť v priemere o 295-450 ruských rubľoch v balení 30 kusov. Balenie, v ktorom sú 90 tabliet Roxer 5 mg, stojí v priemere 850-1100 ruských rubľoch.

Cena Roxer 10 mg je: