Alzepil

fotografie lieku

Popis splatnosti na 7.5.2015

Latinský názov: Alzepil
ATC kód: N06DA02
Liečivo: Donepezil (donepezil)
výrobca: JSC "Pharmaceutical rastlina EGIS" (Maďarsko)

štruktúra

1 tableta môže obsahovať 5 alebo 10 mg donepezil hydrochlorid - účinná látka.

Ďalšie zložky: nízko substituovaná hydroxypropylcelulóza, mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý, biela Opadry Y-1-7000.

release Form

Alzepil vyrobený vo forme tabliet (5 alebo 10 mg) pri 28 alebo 56 kusov v balení.

farmakologické účinky

Cholinesterázy.

Farmakodynamika a farmakokinetika

donepezil Ide o reverzibilné, selektívny inhibítor typu primárneho mozgu cholínesterázy - acetylcholínesterázy. inhibícia enzým donepezil To sa vyskytuje vo viac ako 1000 krát silnejší ako zabránenie butyrylcholínesterázy, prevažne mimo centrálny nervový systém.

Jednorazová dávka 5-10 mg Alzepila stanovuje potlačenie cholínesterázy aktivita respektíve 63,6 a 77,3% (merané v membránach erytrocyty). Užívanie tejto drogy pomáha spomaliť vývoj Alzheimerova choroba, znížiť závažnosť kognitívnych symptómov, a v niektorých prípadoch je denná aktivita zotavenie pacientov. Alzepil upravuje poruchy správania v tejto oblasti, znižuje symptómy halucinácie, apatia, opakovanie bezvedomí pohyby, a uľahčuje ošetrovanie.

Pre orálne (perorálne) prijatie, plazma Cmax donepezil pozorované po 3-4 hodinách. sania donepezil Je nezávislá na príjme potravy. AUC lieku a jeho koncentrácia v plazme zvyšuje v pomere k dávke. T1 / 2 je rovná asi 70 hodín, a preto je pravidelný príjem jednotkových dávok Alzepila dosahuje rovnovážny stav na 14-21 dňoch liečby. Obsah v plazme v rovnovážnom stave a farmakodynamická aktivita donepezil počas dňa prístupné drobnými zmenami.

Väzba liečiva na plazmatické proteíny, je na úrovni 95%. donepezil, rovnako ako jej produkty metabolizmus (primárna metabolit - 6-O-des-metildonepezil), Môže byť v ľudskom tele dlhšie ako 10 dní.

metabolizmus donepezil, kvôli vplyvu systému cytochrómu P450, Vyskytuje sa v pečeni. Ekskretirovanie moč prejde 57% a 17% ako nezmenený lieku vo výkaloch je odovzdávaný do 14,5% donepezil.

Plazmatické koncentrácie Alzepila a jeho produkty metabolizmu po prijatí 5 mg liečivá sú distribuované v nasledujúcom poradí: donepezil - 30% 6-O-desmetildonepezil - 11% 5-0-desmetildonepezil - 7% donepezilu cis-N-oxid - 9% glukurónovej konjugát 5-O-desmetildonepezila - 3%.

na pečeňové patológiou miernej alebo strednej povahy je zvýšenie rovnováha plazmatických koncentrácií donepezil.

indikácia

Alzepil označený ako udržiavacia terapia pre drogy Alzheimerova choroba (demencia, Alzheimerova typu), Ktorá sa nachádza v akomkoľvek štádiu jeho vývoja.

kontraindikácie

Kontraindikácie Alzepila sú:

precitlivenosť na donepezil ďalšie zložky alebo lieky (vrátane derivátov piperidín);
laktácie a tehotenstvo;
vek do 18 rokov.

Byť opatrný menovať:

hospodárstvo všeobecne anestézie;
chronická obštrukčná pľúcne ochorenie;
porušovanie tepová frekvencia;
astma;
paralelné prijímacie anticholinergiká, NSAID alebo iných cholinomimetiká;
Gastrointestinálne vredová choroba.

nežiaduce účinky

nachladnutie;
bradykardia;
bolesti rôzneho lokalizácia;
Sínoatriálna blok;
mdloby;
AV blok;
únava;
hnačka;
závrat;
nevoľnosť;
bolesti hlavy;
svalové kŕče;
vracanie;
nespavosť;
zažívacie ťažkosti;
halucinácie;
anorexia;
zvýšené vzrušenie;
Gastrointestinálne poruchy;
agresívne správanie;
gastrointestinálne krvácanie;
záchvaty;
gastrointestinálne vredová choroba;
extrapyramidálne symptómy;
inkontinencia moču;
zápal pečene;
vyrážka;
porucha funkcie pečene;
svrbenie kože;
svalov.

Alzepil, návod na použitie

Alzepila Tablety pre perorálne (orálne podávanie). Preferovaný čas prijatia - večer (pred spaním).

Typicky, liečba je zahájená v jednej dennej dávke 5 mg, ktorá by mala byť prijaté počas minimálne 4 týždňov, aby sa dosiahlo rovnovážnej koncentrácie a určenie včasnej klinickú účinnosť liečby.

Následne, v súlade s terapeutickým účinkom, a tým zvýšiť dennú dávku na 10 mg, čo je maximálna prípustná dávka o 24 hodín.

Podporná liečba by mala pokračovať, kým zachovanie terapeutického účinku Alzepila, ktoré by mali byť pravidelne vyhodnocované.

na ochorenie obličiek a pečeň mierne až stredne závažné, úprava dávkovania nie je vykonávaná denne.

predávkovať

Pri predávkovaní pozorovaných symptómov Alzepilom cholinergný krízy, s príznakmi nevoľnosti, slinenie, zvracanie, hyperhidróza, bradykardia, respiračné potlačenie, znižovanie krvného tlaku, záchvaty, kolaps. Ako prípady boli pozorované rastúce myasthenia gravis, ktoré môžu byť v prípade poškodenia svalov dýchacieho systému príčinu úmrtia.

Liečba sa má podávať so štandardnými spôsoby prevencie ďalej opojenie (Vyvolať zvracanie, gastrointestinálne výplach, vymenovanie sorbenty). ako protijed použitia / v 1-2 mg atropín, nasadil ďalšiu dávku podľa stavu pacienta. účinnosť hemodialýza neznáme.

interakcie

paralelný príjem donepezil s carbidopa /levodopa po dobu 21 dní neovplyvnilo obsah plazmy týchto liekov.

donepezil, rovnako ako jeho metabolity, nemá žiadny vplyv na metabolické premene teofylín, cimetidín, sertralín, warfarín, tioridazín, digoxín a risperidón a vice versa.

metabolizmus donepezil koná sa za účasti cytochrómu P450 - ZA4 a - 2D6, aj keď v menšej miere. Inhibítory týchto izoenzýmov - chinidín, erytromycín, ketokonazol, fluoxetín, itrakonazol respektíve negatívne ovplyvniť metabolizmus donepezil (Napr, ketokonazol zvýšený obsah donepezil 30%).

interakcie s ketokonazol To nemá vplyv na jeho farmakokinetiku.

spoločná recepcia fenytoín, rifampicín, etanol karbamazepín môže viesť k zníženiu hladiny plazma Alzepila ktoré vyžadujú opatrnosť pri ich používaní.

dokázané účinky donepezil na anticholinergík. Súbežne s použitím Alzepila myorelaxanciá, suxametónium bromid, beta-blokátory a agonisty cholinergných receptorov Pozorovali sme posilnenie ich akcie.

Interakcia s kvartérnymi anticholinergík a agonistov cholinergných receptorov môže viesť k netypických prípadov zmeny krvného tlaku a HR.

podmienky predaja

Alzepil možné zakúpiť len na lekársky predpis.

skladovacie podmienky

Tablety lieky môžu byť skladované pri teplotách až do 30 ° C.

skladovateľnosť

Vzhľadom k tomu, výroba - 5 rokov.

Upozornenie

Vykonávanie udržiavaciu liečbu Alzepilom vhodné do pozorovanej terapeutická účinnosť, V tejto súvislosti je potrebné systematicky vyhodnotiť rozsah jej vplyvu. V prípade výrazného poklesu jeho účinnosti zrušiť príjem, nasleduje postupné znižovanie jeho reziduálnym účinkom. "Storno" syndróm nie oslavovaný. Je nemožné predpovedať osobné odpoveď na liečbu donepezil.

V čase celkovo anestézie s depolarizing svalovo relaxačné, donepezil môžu zhoršiť symptómy neuromuskulárna blokáda.

Akcia bola zaznamenaná vagotonické holinomimetikov na HR (bradykardia), V súvislosti s ktorými ich aplikácia vyžaduje starostlivé pacientov s srdcová choroba.

Rovnako je nutná opatrnosť pri liečení Alzepila pacientov, ktorí sú v riziku výskytu ulcerózna erozívna lézie gastrointestinálneho traktu (A história vredov, NSAID, atď.).

Možno predpokladať, ale bez dôkazov pre výskum, holinomimetiki môže viesť k zadržiavanie moču.

Predpokladá sa, že použitie inhibítory cholínesterázy môže prispieť generalizované záchvaty, Avšak, príznaky sú tiež charakterizované tým, najviac Alzheimerova choroba.

Počas liečby je lepšie zdržať sa vykonáva presné a nebezpečnú prácu, rovnako ako riadenie auta.

analógy Alzepila

Zodpovedá úroveň ATC kódu 4 .:

galantamínu;
Altsenorm;
Nivalin;
Exelon;
REMINYL;
Galantamínu;
Galnora CP.

synonymá

ARICEPTä;
zrejmý;
Paliksid Richter.

deti

spravidla Alzheimerova choroba vytvorený v starobe, v súvislosti s ktorými skúma jej vplyv na deti, bola vykonaná.

s alkoholom

Pri vykonávaní liečby Alzepilom treba zo stravy vylúčiť alkoholických nápojov.

Tehotenstvo a dojčenie

V neprítomnosti skúseností s Alzepila priebehu dojčenie a tehotenstvo, jeho vymenovanie v týchto obdobiach sa neodporúča.

recenzia Alzepile

V tomto okamihu, liečba Alzheimerova choroba, Bohužiaľ, to znižuje prekážku vzniku jej príznakov a niektoré ďalšie zlepšenie celkového stavu pacienta. Súdiac podľa názorov lekárov a príbuzných pacientov podstupujúcich liečbu Alzepila, liek vyrovná so svojím úlohou a môže výrazne ovplyvniť vývoj týchto prejavov tohto závažného ochorenia, čo je určite demencia Alzheimerovho typu.