Kabergolín

štruktúrny vzorec

Popis splatnosti na 15/10/2015

Latinský názov: Cabergolinum
ATC kód: G02CB03, N04BC06
Chemický vzorec: C₂₆H₃₇N₅O₂
Číslo CAS: 81409-90-7

chemický názov

1 - [(6-Allilergolin-8beta-yl) karbonyl] -1- [3- (dimetylamino) propyl] -3-ethylmočovina

chemické vlastnosti

Tento materiál - je celkom bežné Dofaminomimetiki, derivát námeľové alkaloidy. Prostriedky sú syntetizované vo forme bieleho jemného prášku, ktorý sa ľahko rozpúšťa v etanol, N, N-dimetylformamidu a chloroform. Chemická zlúčenina je mierne rozpustný vo 0,1 N p-D kyselina chlorovodíková, n-hexán. Produkt sa nerozpúšťa vo vode.

V medicíne, na základ kabergolín liekov na liečbu hyperprolactinemia, ako látky používané športovci.

Kabergolín v kulturistike

Tento liek sa používa, ktoré znižujú hladinu prolaktín a eliminovať nežiaduce vedľajšie účinky progestin anaboliká - trenbolón a nandrolon. Počas liečby športovci kontrolovať hladinu prolaktínu a pokračovať lieky, v závislosti od výsledkov testov. Predpokladá sa, že táto látka odstraňuje zadržiavanie tekutín v tkanivách a urýchľuje rast svalovej hmoty.

farmakologické účinky

Gipoprolaktinemicheskoe.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Kabergolín - antagonista receptora dopamín Predĺžený účinok. Prípravky pôsobia primárne na D2-receptory dopamínu, v menšej miere - na D1-dopamín, serotonín, alfa2 a alfa-1-adrenergné receptory.

Tieto laboratórne štúdie ukazujú, že liečivo má priamy vplyv na spôsoby syntézy laktotrofami prolaktínu u potkanov laktotrofy nachádzajúcich sa v hypofýza. hladina prolaktín plazma sa výrazne znižuje, a to najmä v rezerpinizirovannyh jedincov.

akcie Gipoprolaktinemicheskoe Znamená to podrobne preskúmané v dvoch nezávislých, randomizovaných, dvojito štúdií zahŕňajúcich placebom kontrolovanej a porovnávacej skupiny. Účinky lieku boli študované žien trpiacich hyperprolactinemia. Výsledky analýzy sú lepšie, a obnovil normálny menštruačný cyklus u približne 77% žien, ktoré prijal liek 2 krát 7 dní v dávke 0,5 mg. V 73% prípadov zmizli galaktorei.

farmakokinetické parametre je priamo úmerná závisieť od dávky lieku. Jesť nemá vplyv na proces trávenia, metabolizmu a vylučovania. Po prieniku do gastrointestinálneho traktu maximálnej koncentrácie látky v krvnej plazme bola pozorovaná po 2-3 hodinách. V pravidelné užívanie lieku v jej rovnovážnu koncentráciou niekoľkokrát vyššie ako koncentrácie v jednej recepcii.

Nie je celkom známe, ktoré biodostupnosť kabergolín má však jasne prechádza efekt "prvého prechodu" cez pečeňového tkaniva. Stupeň väzby na plazmatické proteíny znamená v rozmedzí od 40 do 42%, v závislosti na dávke. Drog a jeho metabolity sa rýchlo a dobre distribuovaný v tkanivách a orgánoch, najvyššia koncentrácia bola zistená v hypofýze.

Látka metabolizuje cez reakciami hydrolýza s močovinou alebo zvyšky acyl spojenie močovina v tkanive pečene. Biotransformácia znamená okrajovo podieľa cytochrómu P450. Polčas lieku - asi 65 hodín. Plne látka a jej metabolity sa vylučujú z tela počas 20 dní, s výhodou črevom a moču.

Zlyhanie obličiek a stredne ťažkým poškodením pečene a mierneho až stredne dávky nevyžadujú opravu. Za závažné porušenie zvýšenie pečeňové rozumie koncentrácie pozorované v krvi a AUC. Starší pacienti liek môžu byť podávané v rovnakých dávkach ako mladý, ale buďte veľmi opatrní pri zohľadnení všetkých súvisiacich ochorení a stav organizmu ako celku.

Účinok prijímacích prostriedkov je už po 3 hodinách po požití tabliet, dosiahol svoje maximum v 48 hodín. Platnosť tejto drogy - 14 dní. Kabergolín neovplyvnil vylučovanie ďalších hormónov predného laloku hypofýzy alebo úroveň kortizol. Látka nemá mutagénny aktivitu trochu znižuje plodnosť.

indikácia

Prostriedkov určených:

pre liečbu idiopatickej hyperprolaktinémia;
na makro- a hypofýza microadenoma;
pacienti s amenorea, anovulácia, oligomenorhey a galaktorei na svedectvo;
na potlačenie alebo prevenciu je laktácie po pôrode;
v adjuvantnej terapie alebo ako monoterapia Parkinsonova choroba.

kontraindikácie

Tento liek sa nesmie užívať:

reakcie v prítomnosti precitlivenosť účinnej zložky, alebo derivát námeľové alkaloidy;
počas dojčenia;
pacienti s nekontrolovanou vysoký tlak;
tehotné ženy;
na vláknový zmeny srdcového svalu alebo dýchacích ciest, ktorý spôsobil poruchy v práci orgánov.

Opatrnosť sa odporúča dodržiavať:

za zníženého krvného tlaku;
Ak sa aplikuje liečba paralelne antagonistami receptora dopamínu, antihypertenzíva;
na kŕče alebo preeklampsia;
osoby trpiace ochorením pečene;
na psychóza, vrátane histórie;
deti.

nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky v dôsledku ošetrenia látky sa vyskytujú pomerne zriedkavo, a mierne alebo stredne závažné.

V klinických štúdiách sme identifikovali nasledujúce nežiaduce reakcie.

To sa vyskytuje najčastejšie: zápcha, bolesti hlavy, závraty, nevoľnosť, pericarditis, opuchy okolo obvodu, perikardiálna výpotok.

Často vznikať:

halucinácie, zmätenosť, depresie;
zažívacie ťažkosti, zápal žalúdka, angína, vracanie;
búšenie srdca, hyperémia a začervenanie tváre;
znižovanie hladiny hemoglobín, erytrocyty alebo hematokritu v krvi;
dýchavičnosť, zvýšenie sexuálnej aktivity, asténia, bolesť na hrudi a pasu;
slabosť ospalosť (Sudden spánku u jedincov s Parkinsonovou chorobou).

Menej časté sú:

hyperkinéza, psychotické poruchy, mdloby, delírium;
poruchy pečene, dyskinéza žlčníka a žlčových ciest, kŕče krvných ciev v prstoch rúk a nôh;
respiračné zlyhanie, krvácanie z nosa;
alergické vyrážky, alopécia, zvýšenie hladiny CK v krvi, a svalové kŕče prstov na teľa;
pľúcna fibróza, gemionopsiya, rodonalgia, zápal pohrudnice, opuch (Rare).

Kabergolín, návod na obsluhu (dávkovanie a spôsob)

Dovnútra.

Aby sa zabránilo laktácie po pôrode lieky užívať raz, v prvý deň po pôrode, v dávke 1 mg. Ukončiť existujúce dojčenie nanášaný 250 mikrogramov každých 12 hodín 4krát. Dĺžka liečby teda činí 2 dni.

liečba hyperprolactinemia vykonávali v súlade s odporúčaním ošetrujúceho lekára.

Typicky, je počiatočná dávka 500 mikrogramov týždenne v jednej dávke alebo v 2 distribuované aplikácie. Pokiaľ je potrebné, dávka sa môže zvýšiť na 0,5 mg týždenne po dobu jedného mesiaca. Ak je zvýšená pravdepodobnosť nežiaducich vedľajších účinkov, môže byť liečba zahájená na 250 mg za týždeň.

Štandardná terapeutická dávka je 1 až 2 mg až do 7 dní. Maximálne množstvo liečiva, ktoré je možné priradiť za týždeň - 4,5 mg.

pacienti s Parkinsonova choroba podával počas monoterapia od 500 mg do 3 mg zlúčeniny 1 raz denne. Dĺžku liečby určí lekár.

predávkovať

V prípade predávkovania má pacient dochádza k prekrvenie nosovej sliznice, halucinácie, zvýšenej vedľajšie účinky, synkopa. Ako liečba aplikovaná podpornú a symptomatickú terapiu.

interakcie

Je lepšie, aby sa zabránilo spoločné podávanie látky a námeľové alkaloidy (Deriváty).

Liek sa neodporúča kombinovať s makrolidy, zvyšujú biologickú dostupnosť, stále výraznejšie vedľajšie účinky.

Tento liek nie je možné kombinovať s antagonistami receptora dopamínu (fenotiazíny, tioxantény, butyrofenóny, metoclopramid), Čo vedie k poklesu výkonnosti fondov.

Cabergolin je lepšie byť použité v spojení s liekmi, ktoré znižujú arteriálny tlak.

podmienky predaja

Predpis.

skladovacie podmienky

Tablety boli skladované v ich originálnom balení, v chlade.

skladovateľnosť

2 roky.

Upozornenie

Navyše je potrebná opatrnosť pri liečbe pacientov s kardiovaskulárnym ochorením, žalúdočný vred a 12 vred, Raynaudov syndróm, krvácanie z gastrointestinálneho traktu, závažným ochorením pečene (nutné upraviť dávku).

Prvých niekoľko dní liečby, lieky sa odporúča monitorovať arteriálny tlak trpezliví. Liek môže spôsobiť jeho pád. Tiež raz za mesiac na určenie úrovne prolaktín v krvi. Po úrovni vysadení lieku prolaktín To môže byť držaný na normálnej úrovni od 2 týždňov až niekoľko mesiacov.

Pred začatím liečby, pacient musí byť detekčný detekovať prípadné patológiu srdcovej chlopne, pečene alebo obličiek. Tiež sa odporúča, aby urobiť EKG o 1 každých šesť mesiacov alebo raz ročne, v súlade s odporúčaním lekára. so zhoršením chlopňové regurgitácia, Ventil zhrubnutie stien luminální zúženie liečivo sa musí vymeniť.

Ak sa v priebehu terapie znamená zdanlivé nových klinických príznakov dýchacieho ústrojenstva, je potrebné vykonať röntgen pľúc. Ak v dôsledku liečby, pacient vytvoril pleurálny výpotok alebo fibróza (Sprievodu sipot, kašeľ, bolesti na hrudníku a zrýchlené dýchanie), zlepšiť ESR krvi, je tiež nutné vykonať ďalšie štúdie.

Predtým, než je liečba nutné presne určiť príčinu hyperprolactinemia, vylúčiť nádor hypofýzy.

Ak užívate lieky na základe kabergolínu, to je nemožné riadiť auto a vykonávať potenciálne nebezpečné činnosti, treba pripomenúť, že tieto lieky môžu znížiť krvný tlak.

deti

Tento materiál je všeobecne nie použitý v pediatrickej praxi.

antibiotikami

Tento liek nie je možné kombinovať s erytromycín a niektorí makrolidy.

Tehotenstvo a dojčenie

V tehotenstve, prostriedky používaný s extrémnou opatrnosťou. Začať alebo pokračovať v liečbe s liekom pre tehotné ženy, je možné len po konzultácii s odborníkom.

Liek a jeho metabolity boli nájdené v mlieku pokusných potkanov nie je známe, či sa liečivo vylučuje do materského mlieka žien. Vzhľadom k tomu, tento nástroj môže mať negatívny vplyv na dieťa, je odporúčané prestať dojčiť alebo nahradiť lieky.

Prípravky, ktoré obsahujú (analógový kabergolín)

Zodpovedá úroveň ATC kódu 4 .:

Štruktúrne analógy kabergolínu: Agalates, kabergolín, Bergolak, Dostinex.

recenzia kabergolínu

Recenzia kabergolínu sú v podstate dobré. Najčastejšie píšu ženy, ktoré drogu užívajú znižuje prolaktín v krvi otehotnieť, s cieľom obnoviť menštruačný cyklus, alebo chcú prestať dojčiť. Nežiaduce účinky sú zriedkavé, ale existujú správy o nevoľnosť, bolesti hlavy a závraty. Mnoho ľudí, ako skutočnosť, že tablety je potrebné brať často. Niektorí nie sú spokojní s relatívne vysokými nákladmi na lieky.

Cabergolin cena, kde kúpiť

Kúpiť prípravky kabergolínu môže byť v takmer každom obchode s drogami alebo objednať online. Cena na Ukrajine 2 tablety Dostinex dávka 500 mikrogramov je asi 450 USD.

Kúpiť Cabergolin v Rusku ako súčasť drogy Agalates možné, 230 rubľov, 2 tablety 0,5 mg. Cena kabergolín vo forme 500 mg tabliet Bergolak je asi 700 rubľov za 8 kusov.

Nájsť najbližšiu lekáreň

Delež v družabnih omrežjih:

Podobno