Tacrolimus
vsebina
![tacrolimus tacrolimus](https://img.ungurury.ru/medic/takrolimus_1.jpg)
Popis splatnosti na 07/24/2015
- Latinský názov: tacrolimus
- ATC kód: L04AD02
- Liečivo: tacrolimus *
- výrobca: Teva / Intas Pharmaceuticals Ltd. (India), Laboratorios Cinfa S.A. (Španielsko)
štruktúra
V 1 kapsulu tacrolimus 0,5 mg 1 mg a 5 mg.
release Form
Kapsule 0,5 mg 1 mg a 5 mg № 50.
farmakologické účinky
imunosupresívnej.
Farmakodynamika a farmakokinetika
farmakodynamika
Takrolimus - vysoko imunosupresívne, Streptomycestsukabaensis izolované z baktérií. S výhodou inhibuje bunkovú imunitu. špecificky inhibuje kalcineurín, podieľajú na držanie signalizácie T-buniek. Čím blokujú proliferáciu lymfocytov, produkciu cytokínov, aktiváciu T-buniek a proliferáciu B-buniek. Inhibuje uvoľňovanie zápalových mediátorov. V experimente, znižuje tvorbu cytotoxických lymfocytov, ktoré hrajú úlohu v odmietnutie transplantátu.
farmakokinetika
Vstrebáva z tráviaceho traktu. Maximálna koncentrácia v krvi sa stanoví po 1-3 hodiny. Biologická dostupnosť v priemere 20-25%. Rovnovážna koncentrácia sa dosiahne po transplantácii pečene 3 dni. Rozsah absorpcie nad nalačno. Žlč neovplyvňuje vstrebávanie lieku. Až do 98% viazaný. Má nízku svetlou výškou. U zdravých ľudí, T 1/2 43 hodín. Je metabolizuje v pečeni cytochrómom R450-3A4 a v črevnej stene. V systémovom obehu je určená neaktívny metabolit v nízkych koncentráciách. Pri požití výstup cez črevá a obličky 2%.
indikácia
imunosupresia na transplantácie orgánov - Prevencia a liečba odmietnutie štepu.
kontraindikácie
Je kontraindikovaný pri precitlivenosti na makrolidy.
nežiaduce účinky
Takrolimus často spôsobuje:
- vysoký tlak, CHD, tachykardia, tromboembolizmus, krvácanie;
- bolesť hlavy, závraty, tras, epileptické záchvaty, paresthesia, periférne neuropatia;
- vzrušenie nespavosť, zmätok, dezorientácia, depresie, poruchy nálady, halucinácie, rôzne duševné poruchy;
- hnačka, nevoľnosť, nechutenstvo, bolesti brucha, vracanie, gastrointestinálne vredy a krvácajúce, nadúvanie, stomatitída, porušenie pečeňových enzýmov, žltačka, zápal pečene, cholangitída;
- porucha funkcie obličiek, zlyhanie obličiek, oligúria, toxická nefropatia;
- bolesti kĺbov, bolesť končatín a chrbta, kŕče;
- kašeľ, zdurenie nosovej sliznice, dýchavičnosť, pleurálny výpotok;
- anémia, leukopénia, trombocytopénia;
- vírusových, bakteriálnych, plesňových infekcií;
- hyperglykémia a diabetes mellitus, hyperkaliémia, hypomagneziémia, hypercholesterolémia, hypokalémia, hypokalcémia, hyponatrémia;
- tinitus a poškodenia sluchu;
- rozmazané videnie, svetloplachosť;
- asténia, horúčka, zvýšenie telesnej hmotnosti;
- svrbenie, vyrážka, zvýšené potenie, alopécia, akné.
Riedky nepriaznivý účinky vyskytujúce
- poruchy srdcového rytmu, kardiomyopatia, zlyhanie srdca, infarkt myokardu;
- zápal pobrušnice, koľkých, ostrý zápal pankreasu, refluxná choroba;
- koagulopatie, trombocytopenická purpura;
- trombóza artérie pečene a žily pečene, zlyhanie pečene;
- dermatitída, toxická epidermálna nekrolýza.
Pacientov užívajúcich tento liek existuje riziko zlomyseľnosť (lymfoproliferatívne ochorenia a rakovina kože).
Návod na použitie takrolimu (metóda a dávkovanie)
Začiatok liečby pooperačné orálny prípravok. Kapsule sa zapíjajú vodou. Vezmi si to na lačno alebo 2-3 hodiny po jedle. Denná dávka je rozdelená do dvoch etáp - ráno a večer. imunosupresívnej liečba tráviť život.
Pre prevenciu odmietnutia štepu v transplantácia pečene adults- počiatočná dávka 0,1 až 0,2 mg / kg / deň rozdelených do dvoch dávok, pre deti 0,3 mg / kg / deň v dvoch rozdelených dávkach.
na transplantácia obličky Počiatočná dávka 0,2-0,3 mg / kg / deň, svetlý - 0,10 - 0,15 mg / kg / deň, pankreas - 0,2 mg / kg / deň, črevo - 0,3 mg / kg / deň. Pre liečenie odvrhnutia transplantátu aplikovať vyššie dávky v kombinácii s kortikosteroidmi a monopoliklonalnymi protilátok.
Ak je závažné funkcie pečene znížená dávka je dávka nie je opravené s poruchou funkcie obličiek. Vzhľadom k tomu, nefrotoxicita akcie, je potrebné neustále sledovať funkciu obličiek.
voľba dávky je založená na individuálnom posúdení znášanlivosti odmietnutia. Po operácii monitorovať koncentráciu liečiva v krvi dvakrát týždenne. Väčšina pacientov sa úspešne liečiť, ak je koncentrácia udržiavaná medzi 10 až 20 ng / ml. na podporná liečba koncentrácia 5-15 ng / ml.
masť obsahujúce inhibítor tacrolimus kalcineurínovými, Je nazývaný "Protopic". Takrolimus masť aplikuje v dermatomyozitída, atopická dermatitída, svrab. Jeho použitie pri prvom náznaku atopická dermatitída (Miernu až stredne ťažkou prúdenia), aby sa zabránilo závažným ochorením.
Masť 0,1% Používa sa u dospelých a 0,03% u detí. nespôsobuje atrofia kože pri aplikácii lokálne, znižuje intenzitu zápalu, ale nehromadí v koži pri dlhodobom používaní. Prvé dni liečby masti môže spôsobiť pocit pálenia, začervenanie a svrbenie. Naneste tenkú vrstvu na postihnutú kožu, nie dotyku. Prvý masť aplikuje 2x denne (1,5 mesiaca), a potom udržiavacia terapia 2x týždenne (až 4-12 mesiacov) v závislosti od stupňa závažnosti ochorenia vykonané.
predávkovať
Náhodné predávkovanie sa prejavuje symptómy: bolesti hlavy, triaška, nevoľnosť a vracanie, vyrážky, zvýšená hladina močoviny kreatinínu, ALT aktivita, letargia.
Menovaný symptomatickú a podpornú liečbu. Vykonaný výplach žalúdka, sorbenty.
interakcie
Zvýšenie plazmatické koncentrácie takrolimu: itrakonazol, ketokonazol, flukonazol, makrolidy antibiotiká, ritonavir, vorikonazol.
Inhibovať metabolizmus takrolimu: kortizón, bromokriptín, ergotamín, gestodén, mefenytoínu, miconazole, lidokaín, midazolam, nilvadipin, Kvinidin, noretisterón, tamoxifen, troleandomycín.
Zníženie koncentrácie liečiva v krvi: rifampicín, Ľubovník bodkovaný extrakt, fenobarbitalu, fenytoín, karbamazepín, metamizol, izoniazid, nízkou dávkou glukokortikosteroidmi (Vysoké dávky, naopak zvýšenie koncentrácie).
eliminačný polčas cyklosporín predlžuje pri prijímaní takrolimu môže zvýšiť nefrotoxický účinok - ich súčasné podávanie je kontraindikované.
Takrolimus znižuje klírens hormonálnej antikoncepcie. zvyšuje polčas fenazónu a fenobarbitalu.
Zosilnený nefrotoxické alebo neurotoxické účinok pri súčasnom podaní s aminoglykozidy, vankomycínu, inhibítory gyrázy, ganciklovir, NSAID, Sulfometoksazol + trimetoprim.
Pri užívaní s amfotericín B a ibuprofen Vzala na vedomie zvýšenú nefrotoxicitu.
Zhoršujúci sa hyperkaliémia pozorovali pri súčasnom podávaní amilorid, triamterén a veroshpirona.
Je potrebné sa vyhnúť v priebehu liečby určenia lieku živé vakcíny.
podmienky predaja
Predpis.
skladovacie podmienky
Pri teplote nie vyššej ako 30 ° C
skladovateľnosť
2 roky.
analógy
tacrolimus STADA, Tacrolimus-Richter, Takrosel, Prograf, Advagraf.
recenzia
Recenzia aplikácie Taktolimusa málo, pravdepodobne preto, že problematika transplantácií orgánov má etické aspekty. Avšak, tento liek je široko diskutovať lekárov. Potransplantačných terapia je predpísaná zo zdravotných dôvodov, a to napriek skutočnosti, že aj keď treba poznamenať, veľké množstvo komplikácií, kvalitu života a jeho trvania sa zvyšuje.
Na prvom mieste sú infekčné choroby spôsobené vírusom Epstein-Barrovej, cytomegalovírus, herpes simplex vírus, Candida albicans, Toxoplasma gondii, Staphulococcusaureus.
rôzny neoplázie (koža a lymfoproliferatívne ochorenia) Sú vážnym problémom u týchto pacientov. 9 rokov po operácii, 25% pacientov nájdený karcinóm epitelu. Malígny transformáciu tkaniva hrá úlohu nosiča CMV a vírus Epstein-Barrovej.
Niektoré ďalšie pripomienky na použitie masti obsahujúcej takrolimus, ktorý bol účinný aj v extrémnych atopickej dermatitídy u detí - bolo dosiahnuté dlhodobé remisii po kurz podporujúce. U dospelých, došlo k výraznému zlepšeniu po 3 mesiacoch udržiavacej liečby, a odpustenie bolo 1,5 roka.
Cena Tacrolimus kde kúpiť
Si môžete kúpiť v lekárňach v Moskve a ďalších mestách. Cena Takrolimus kapsuly Teva 0,5 mg №30 sa pohybuje v rozmedzí od 1860 do 2890 rubľov. Kapsule 1 mg №30 od 2894 RUB. Protopic masť môže byť tiež zakúpiť v mnohých lekárňach a stojí 1664-1734 rubľov.
On-line lekárne Rusko
WER.RU
pilule
- Takrolimus kapsuly Teva-0,5 mg, 50 ks.Teva, Israel2383 rub.
- Takrolimus kapsuly Teva, 1 mg, 50 ks.Teva, Israel2987 rub.
eApteka
- Takrolimus-Teva, Teva, Israel, kapsuly 0,5 mg, 50 ks.2350 rub.
- Takrolimus-Teva, Teva, Israel, kapsule 1 mg, 50 ks.2936 rub.