Esmiya

fotografie lieku

Popis splatnosti na 26/11/2014

Latinský názov: Esmya
ATC kód: G03XB02
Liečivo: Ulipristal (ulipristal)
výrobca: Gedeon Richter (Maďarsko)

štruktúra

Jedna tableta Esmiya formulácia obsahuje 5 mg ulipristal acetát - účinná látka.

Ako pomocné látky liek obsahuje: 43,5 mg - 93,5 mg mannitola- - mikrokryštalická tsellyulozy- 4 mg - 1,5 mg talka- - magniya- stearát 2,5 mg - sodná soľ kroskarmelózy.

release Form

Liečivo Esmiya (Esmya) je vyrobený vo forme tabliet, ktorého jedna strana je "ES5" rytie. Jeden balíček môže obsahovať 28 alebo 84 tabliet.

farmakologické účinky

Antigestageny.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Príprava Esmiya (Esmya) obsahuje látku - ulipristal syntetického pôvodu, je selektívny, modulátor receptora progesterónu vyznačujúci sa tým, tkanivovo špecifický a selektívne anti-progesterón účinok.

Ulipristal sa vyznačuje priamym účinkom na sliznice maternice. Pre väčšinu žien, uplatňovanie 5 mg účinnej látky denne v priebehu menštruačný cyklus, vrátane utrpenia myóm, To nenastane po tomto cykle menštruačné krvácanie. Keď prijímacom tablet menštruačný cyklus, zvyčajne využité v rámci jedného mesiaca.

Priamy účinok lieku na sliznice maternice Je to spojené s niektorými jeho špecifických zmien charakteristických pre túto triedu liekov a vyvolať antagonistický účinok na receptory progesterónu. V 60% žien užívajúcich ulipristal po dobu 3 mesiacov, histologické zmeny sú slabé množia neaktívne epitel so súčasným asymetriou rastu a rastu stróma, rovnako ako cystická expanzia žľazy progestagénnu a estrogénové dopady na epitel. Tieto zmeny sú reverzibilné so zmiznutím na konci priebehu liečby a nesúvisí s hyperplázia endometria.

V držal terapie 10-15% žien s ulipristal, pozorovaný endometria rast, zhrubnutie ktorý dosiahol viac ako 16 mm. Toto zhrubnutie tiež samo zmizne po ukončení liečby a vrátiť sa k normálu menštruačné krvácanie. Ak počas 3 mesiacov po vysadení lieku, endometria zahusťovanie neprichádza do štátnych noriem, je potrebné odovzdať ďalšie testy s cieľom vylúčiť alebo potvrdiť ďalšie patológiou.

Ulipristal vyvoláva apoptózu a utláča bunková proliferácia, čo má priamy vplyv na leiomyóm, čo vedie k ich zníženiu.

Denný príjem 5 mg ulipristal To vedie k zaručené inhibícia ovulácie Väčšina žien užívajúcich ju, čo potvrdzuje udržanie úrovne progesterón na asi 0,3 ng / ml. Tiež denný príjem tejto dávky čiastočne znižuje koncentrácie FSH, a pritom ponechať obsah v krvnej plazme estradiol na strednej úrovni folikulárnej fázy.

Počas 3 mesiacov liečby ulipristal To nemá žiadny vplyv na výšku krvnej plazmy ACTH, prolaktín, tyroxín viažuci globulín.

V predklinických štúdiách na zvieratách, pri príjme opakovaných dávkach, tam bol žiadna hrozba toxicity a genotoxicity Výrobky pre ľudskú spotrebu. Bolo zistené, smrť zvierat ovocie pri príjme dávky vyššie ako 1 mg / kg, a preto nebola stanovená bezpečnosť ulipristal voči ľudské embryá. V malých dávkach, ktoré majú povolené nosiť tehotenstva u zvierat, teratogénne nebola pozorovaná akcie. Aj podľa zistení týchto štúdií, nie je tam žiadny priamy dôkaz o vplyve látok na reprodukčnú schopnosť zvierat a ich potomstva.

Klinické štúdie bezpečnosti a účinnosti Esmie v denných dávkach 5 a 10 mg, boli vykonané na dobrovoľníčkach s menštruačné krvácanie ťažký príroda, vyvolalo maternicové myómy. V porovnaní so skupinou placebo Bolo zistené, klinicky významný zníženie objemu straty krvi príbuzný menštruácia, U niektorých pacientov liečených ulipristal, čo umožňuje efektívnejšie rapid korekcia anémie, než pri použití samotného železné doplnky. Pacienti užívajúci skupinu ulipristal, zníženie objemu straty krvi bol porovnateľný so skupinou pacientov liečených leuprorelín (GnRH agonista). Vo väčšine prípadov to viedlo k vymenovaniu Esmie zastavenie krvácania Počas prvého týždňa liečby (vyvinutý amenorea). MRI štúdie v tejto skupine vykazovala významné maternicové myómy zmenšiť, v porovnaní so skupinou placebo. správanie ovládanie ultrazvuk Na konci liečebnej kúry (13. týždeň), aby preukázala zmenšenie veľkosti myómov, Show zachránil jej parametre v skupine ulipristal po dobu 25 týždňov, v porovnaní so miernemu zvýšeniu jeho veľkosti skupine leuprorelín.

po obdržaní ulipristal v jednej dávke 5 mg je rýchla absorpcia liečiva zo dosiahnutie Cmax po 60 minútach pri - 23,5 ± 14,2 ng / ml a plazmatické koncentrácie 61,3 ± 31,7 ng / ml. ulipristal dochádza k rýchlej transformácii s vydaním farmakologicky aktívny metabolit, kde Cmax sa dosiahne za 60 minút 9 ± 4,4 ng / ml a koncentrácia v plazme z 26 ± 12 ng / ml.

Pri dávke 30 mg Esmie počas raňajok s veľkým množstvom tukov, zníženie o 45% bolo pozorované Cmax, až 3 hodiny, zvýšenie T max a zvýšenie o 25% koncentrácie v plazme, ako ulipristal, a jemu metabolit, Na rozdiel od prijímacej pôstu. S denný pilulka, tento účinok nie je považovaný za významný.

S proteíny plazmy ulipristal Viaže sa až do 98%, a dokonca aj viac.

Metabolizmus dochádza za účasti cytochrómu P450 s oddelením konečnej di-N-demetylovaný metabolit.

Vo viac výstupnom čreva, menej (asi 10%) obličkami. T1 / 2 v dávke 5 mg, asi 38 hodín, s priemernou klírensom asi 100 l / h.

indikácia

predoperačnej liečba prejavy maternicové myómy stredne ťažké a ťažké stupňa závažnosti u žien v reprodukčnom veku, ktorí dosiahli vek 18 rokov, trvanie najviac 3 mesiacov.

kontraindikácie

Vedenie farmakoterapia je kontraindikované Esmiya:

na precitlivenosť ulipristal k pacientovi alebo iné zložky tabliet;
na krvácanie z pošvy nediagnostikované povahy alebo z dôvodov nesúvisiacich k maternicové myómy;
na zhubné nádory maternice krčka, vaječníkov, maternice, mliečnej žľazy;
na ťažký astma, ktoré nemožno vyliečiť perorálne kortikosteroidy;
pokiaľ nie je dosiahnutie veku 18 rokov;
v časoch dojčenie a tehotenstvo;
V prípade údajného Počas liečby ako 3 mesiace (vzhľadom na nedostatok spoľahlivých údajov o vplyve ulipristal na tele, pretože v tomto období).

Bezpečnostné opatrenia:

ochorenia a / alebo pečene obličiek;
bronchiálna astma.

nežiaduce účinky

CNS:

emočné poruchy;
bolesti hlavy;
úzkosť;
závrat.

Gastrointestinálne orgány:

nevoľnosť;
bolesti brucha;
zažívacie ťažkosti;
nadúvanie;
suchosť v ústnej dutine;
zápcha.

Orgány vypočutia:

závrat.

Dýchací systém:

krvácanie z nosa.

Kožné a podkožného tkaniva:

zvýšiť potenie;
vzhľad akné;
kožné lézie.

Poruchy pohybového systému:

bolestivosť svalov a kostí;
bolesť v chrbte.

Urogenitálneho systému a prsné žľazy:

amenorea;
inkontinencia moču;
endometria zahusťovanie;
metrorágia;
prílivy;
tvorenie ovariálne cysty;
bolesť v panve;
bolestivosť, zvýšiť, napätie prsia;
pošvový výtok;
ruptúra cysty vaječník.

iné:

priberanie na váhe;
únava;
opuch;
asténia.

Laboratórne dôkaz:

nárast v krvi cholesterol a triglyceridy.

V klinických štúdiách sa najčastejšie pozorované nežiaduce účinky, z ktorých 10-15% je endometria zahusťovanie, Vo väčšine prípadov sami prechádzajúcej po zrušení lecheniya- 12-13% - prílivy- 6,4% - bolesti hlavy mierne alebo stredne závažné tyazhesti- 1,5% - cysty na vaječníkoch, mizne spontánne v priebehu niekoľkých nedel- maternicové krvácanie, čo v niektorých prípadoch vyžadovať chirurgický zákrok.

Esmiya, návod na použitie

Pokyny k Esmiyu odporúčanej dennej dávky jednorázovo prvý tablet perorálne (vnútorné) z jesť nezávislosť.

Počiatočný čas prvého týždňa liečby je obmedzené menštruačný cyklus. Počas tohto obdobia, by mali začať užívať tabletky Esmiya, najlepšie v rovnakom čase.

Keď budete tráviť čas príjmu ďalšie tabletu by sa mali prijať čo najskôr, v priebehu 12 hodín. Ak prekročíte je táto lehota prešla prijatie a pokračovať v liečbe s následnou tabliet naraz.

Vzhľadom na nedostatok skúseností s Esmie v priebehu času ako 3 mesiace, je toto obdobie platí len pre terapiu.

predávkovať

Úplné údaje o možnej predávkovanie drogami Esmiya a následných negatívnych prejavov, v súčasnej dobe neexistuje. Dôkladne je známe, že pri jedinej dávke 200 mg a 50 mg dennej dávky počas 10 dní, neviedlo k závažným alebo ťažkých stavov pacienta.

interakcie

hormonálne antikoncepčné pilulky lieky, rovnako ako vplyv na Esmiya receptory progesterónu a môže znížiť účinky navzájom, a preto nie je vhodný pre ich kombinované použitie.

Kombinuje príjem a Esmie inhibítory izoenzýmu CYP3A4 mierna (erytromycín) A high-power (nefazodón, ritonavir, ketokonazol) Akcia môže spôsobiť výrazný nárast v plazme koncentrácie ulipristal. Z tohto dôvodu sa neodporúča používať ich spoločne. recepcia inhibítory izoenzýmu CYP3A4 slabé akcie nemá významný vplyv na farmakokinetiku Esmie, a preto nevyžaduje úpravu poslednej dávky.

recepcia induktory CYP3A4, To vedie k poklesu obsahu v plazme ulipristal. Preto súčasné užívanie induktory CYP3A4 silný účinok (rifampicín, fenytoín, karbamazepín, prostriedky vrátane ľubovník bodkovaný) Se neodporúča.

Počas absorpcie v stenách zažívacieho traktu ulipristal schopný inhibujú P-gp, čím sa zvýši plazmatické koncentrácie P-gp substráty. V tomto ohľade sa neodporúča spoločnú schôdzku a Esmie P-gp substráty (digoxín, dabigatran).

Následne Esmie klinická aplikácia môže identifikovať ďalšie liekové interakcie.

Pacient pripravuje podstúpiť liečbu Esmie je povinný informovať svojho lekára o všetkých prostriedkov, ktoré prijal od predpis a OTC zoznamu.

podmienky predaja

V lekárňach, Rusko, na nákup lieku Esmiya musí predložiť lekársky predpis.

skladovacie podmienky

formulácie Esmiya tablety sa musia skladovať v pôvodnom obale, pri teplote miestnosti až 30 ° C

skladovateľnosť

V súlade s podmienkami skladovania liečiv, trvanlivosť je 2 roky.

Upozornenie

Esmiya liek môže podávať len po dôkladnom vyšetrení na potvrdenie o indikácie, kontraindikácie a vylúčenie tehotenstvo.

V čase ošetrenia sa odporúča používať ďalšie bariérovej antikoncepcie, pretože účinnosť hormonálnej antikoncepcie To môže byť znížená, pretože pôsobenie lieku.

Hoci spoľahlivé údaje o vplyve zlyhanie obličiek o odstránení ulipristal Nie, to neodporúča jeho prijatie zo strany pacientov s touto chorobou, a to najmä v ťažkej forme, bez dohľadu lekára. Tieto odporúčania platia pre pacientov s pečeňová nedostatočnosť stredne ťažké a ťažké stupňa závažnosti, pretože sa predpokladá, dopad tohto ochorenia o odstránení ulipristal.

Dĺžka liečby by nemala presiahnuť 3 mesiace.

Pacienti užívajúci Esmiyu by mali byť informovaní o tom, že liek je zvyčajne sprevádzaná významným zníženie nadmernej straty menštruačnej krvi alebo vedie k amenorea počas 10 dní liečby. Po uplynutí tejto doby, v prípade pokračujúcej silné krvácanie, by sa mal poradiť s lekárom. V podstate normálne menštruačný cyklus Vrátil sa do jedného mesiaca po ukončení liečby.

Väčšina pacientov liečených liečivom Esmiya, pozorovalo anovulácia. napriek tomu, plodnosť počas liečby ulipristalom To sa neskúmal.

analógy Esmie

Zodpovedá úroveň ATC kódu 4 .:

Analógy ulipristal patrí do jednej skupiny a farmakologické podobné, ale nie identické v hlavnom konaní, zastúpené nasledujúce prípravky:

deti

Vzhľadom na nedostatok štúdií s podávaním Esmie u pacientov do 18 rokov sa nevykonáva.

Tehotenstvo a dojčenie

V tomto okamihu, doby dojčenie a tehotenstvo sú kontraindikácie terapie správanie ulipristalom.

recenzia Esmie

V súčasnej dobe je liečba maternicové myómy s užívaním lieku Esmiya ešte nedosiahol meradlo, po ktorom je možné vykonať jednoznačný záver o vhodnosti jej hromadného zadania. Recenzia lekári o drogy najčastejšie opatrný, aj keď niektorí odborníci hovoria o Esmie, ako skutočný "prielom" v liečbe tohto ochorenia, väčšina lekárov sa umiestni ju ako liek na predoperačnej Pacient, za účelom zmenšenie veľkosti myómov a korekcia anémie o zníženie dávky alebo vysadenie maternicové krvácanie.
Je dokázané, že v mnohých prípadoch umožňujú prípravu tabliet Esmie maternica do ordinácie, aby sa následne uložiť reprodukčnej funkcie. Medzi vedľajšie účinky, lekári zvyčajne hovoria prílivy, a to najmä na začiatku liečby, nepohodlie, bolesti hlavy a tvorba cýst, ako bolo potvrdené reakcií u pacientov užívajúcich tento liek.

Esmie recenzie na fórach konať spôsoby a metódy liečenie myómov, tiež zmiešané. Hlavne ženy diskutovať nedostatočná, podľa ich názoru, účinnosti Esmie a súvisí s jeho sacej strane prejavu. Tiež nie je nedôležité úlohu v diskusii pokrýva náklady na drogy, ktorý je dnes pomerne vysoká. Väčšina pacientov liečených ulipristal, jej činnosť nie sú splnené a frekvencia výskytu nežiaducich účinkov. Pre spravodlivosť treba poznamenať, že len málo z nich mal plnú liečebnú kúru, trvá 3 mesiace, a často sa zastavil liečbu v určitom mieste alebo iný.

Stručne povedané, jednoznačne pozitívne alebo negatívne záver o drogovej Esmiya možno vykonať. Úspešný boj proti hysteromyomu To je ovplyvnená mnohými faktormi, a to od okamihu jeho objavenie, a veľkosť a dokončovacie zručnosti a intuície ošetrujúceho lekára. V každom prípade dúfame, že ďalšie skúsenosti ulipristal, To mu umožní podniknúť príslušné výklenok liečba maternicových myómov a naozaj ukázať pozitívne výsledky liečby.