Tacrolimus

fotografie lieku

Popis splatnosti na 07/24/2015

• štruktúra
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikácia
• kontraindikácie
• nežiaduce účinky
• Návod na použitie takrolimu (metóda a dávkovanie)
• predávkovať
• interakcie
• podmienky predaja
• skladovacie podmienky
• skladovateľnosť
• analógy
• recenzia
• Cena, kde kúpiť

štruktúra

V 1 kapsulu tacrolimus 0,5 mg 1 mg a 5 mg.

release Form

Kapsule 0,5 mg 1 mg a 5 mg № 50.

farmakologické účinky

imunosupresívnej.

Farmakodynamika a farmakokinetika

farmakodynamika

Takrolimus - vysoko imunosupresívne, Streptomycestsukabaensis izolované z baktérií. S výhodou inhibuje bunkovú imunitu. špecificky inhibuje kalcineurín, podieľajú na držanie signalizácie T-buniek. Čím blokujú proliferáciu lymfocytov, produkciu cytokínov, aktiváciu T-buniek a proliferáciu B-buniek. Inhibuje uvoľňovanie zápalových mediátorov. V experimente, znižuje tvorbu cytotoxických lymfocytov, ktoré hrajú úlohu v odmietnutie transplantátu.

farmakokinetika

Vstrebáva z tráviaceho traktu. Maximálna koncentrácia v krvi sa stanoví po 1-3 hodiny. Biologická dostupnosť v priemere 20-25%. Rovnovážna koncentrácia sa dosiahne po transplantácii pečene 3 dni. Rozsah absorpcie nad nalačno. Žlč neovplyvňuje vstrebávanie lieku. Až do 98% viazaný. Má nízku svetlou výškou. U zdravých ľudí, T 1/2 43 hodín. Je metabolizuje v pečeni cytochrómom R450-3A4 a v črevnej stene. V systémovom obehu je určená neaktívny metabolit v nízkych koncentráciách. Pri požití výstup cez črevá a obličky 2%.

indikácia

imunosupresia na transplantácie orgánov - Prevencia a liečba odmietnutie štepu.

kontraindikácie

Je kontraindikovaný pri precitlivenosti na makrolidy.

nežiaduce účinky

Takrolimus často spôsobuje:

• vysoký tlak, CHD, tachykardia, tromboembolizmus, krvácanie;
• bolesť hlavy, závraty, tras, epileptické záchvaty, paresthesia, periférne neuropatia;
• vzrušenie nespavosť, zmätok, dezorientácia, depresie, poruchy nálady, halucinácie, rôzne duševné poruchy;
• hnačka, nevoľnosť, nechutenstvo, bolesti brucha, vracanie, gastrointestinálne vredy a krvácajúce, nadúvanie, stomatitída, porušenie pečeňových enzýmov, žltačka, zápal pečene, cholangitída;
• porucha funkcie obličiek, zlyhanie obličiek, oligúria, toxická nefropatia;
• bolesti kĺbov, bolesť končatín a chrbta, kŕče;
• kašeľ, zdurenie nosovej sliznice, dýchavičnosť, pleurálny výpotok;
• anémia, leukopénia, trombocytopénia;
• vírusových, bakteriálnych, plesňových infekcií;
• hyperglykémia a diabetes mellitus, hyperkaliémia, hypomagneziémia, hypercholesterolémia, hypokalémia, hypokalcémia, hyponatrémia;
• tinitus a poškodenia sluchu;
• rozmazané videnie, svetloplachosť;
• asténia, horúčka, zvýšenie telesnej hmotnosti;
• svrbenie, vyrážka, zvýšené potenie, alopécia, akné.

Riedky nepriaznivý účinky vyskytujúce

• poruchy srdcového rytmu, kardiomyopatia, zlyhanie srdca, infarkt myokardu;
• zápal pobrušnice, koľkých, ostrý zápal pankreasu, refluxná choroba;
• koagulopatie, trombocytopenická purpura;
• trombóza artérie pečene a žily pečene, zlyhanie pečene;
• dermatitída, toxická epidermálna nekrolýza.

Pacientov užívajúcich tento liek existuje riziko zlomyseľnosť (lymfoproliferatívne ochorenia a rakovina kože).

Návod na použitie takrolimu (metóda a dávkovanie)

Začiatok liečby pooperačné orálny prípravok. Kapsule sa zapíjajú vodou. Vezmi si to na lačno alebo 2-3 hodiny po jedle. Denná dávka je rozdelená do dvoch etáp - ráno a večer. imunosupresívnej liečba tráviť život.

Pre prevenciu odmietnutia štepu v transplantácia pečene adults- počiatočná dávka 0,1 až 0,2 mg / kg / deň rozdelených do dvoch dávok, pre deti 0,3 mg / kg / deň v dvoch rozdelených dávkach.

na transplantácia obličky Počiatočná dávka 0,2-0,3 mg / kg / deň, svetlý - 0,10 - 0,15 mg / kg / deň, pankreas - 0,2 mg / kg / deň, črevo - 0,3 mg / kg / deň. Pre liečenie odvrhnutia transplantátu aplikovať vyššie dávky v kombinácii s kortikosteroidmi a monopoliklonalnymi protilátok.

Ak je závažné funkcie pečene znížená dávka je dávka nie je opravené s poruchou funkcie obličiek. Vzhľadom k tomu, nefrotoxicita akcie, je potrebné neustále sledovať funkciu obličiek.

voľba dávky je založená na individuálnom posúdení znášanlivosti odmietnutia. Po operácii monitorovať koncentráciu liečiva v krvi dvakrát týždenne. Väčšina pacientov sa úspešne liečiť, ak je koncentrácia udržiavaná medzi 10 až 20 ng / ml. na podporná liečba koncentrácia 5-15 ng / ml.

masť obsahujúce inhibítor tacrolimus kalcineurínovými, Je nazývaný "Protopic". Takrolimus masť aplikuje v dermatomyozitída, atopická dermatitída, svrab. Jeho použitie pri prvom náznaku atopická dermatitída (Miernu až stredne ťažkou prúdenia), aby sa zabránilo závažným ochorením.

Masť 0,1% Používa sa u dospelých a 0,03% u detí. nespôsobuje atrofia kože pri aplikácii lokálne, znižuje intenzitu zápalu, ale nehromadí v koži pri dlhodobom používaní. Prvé dni liečby masti môže spôsobiť pocit pálenia, začervenanie a svrbenie. Naneste tenkú vrstvu na postihnutú kožu, nie dotyku. Prvý masť aplikuje 2x denne (1,5 mesiaca), a potom udržiavacia terapia 2x týždenne (až 4-12 mesiacov) v závislosti od stupňa závažnosti ochorenia vykonané.

predávkovať

Náhodné predávkovanie sa prejavuje symptómy: bolesti hlavy, triaška, nevoľnosť a vracanie, vyrážky, zvýšená hladina močoviny kreatinínu, ALT aktivita, letargia.

Menovaný symptomatickú a podpornú liečbu. Vykonaný výplach žalúdka, sorbenty.

interakcie

Zvýšenie plazmatické koncentrácie takrolimu: itrakonazol, ketokonazol, flukonazol, makrolidy antibiotiká, ritonavir, vorikonazol.

Inhibovať metabolizmus takrolimu: kortizón, bromokriptín, ergotamín, gestodén, mefenytoínu, miconazole, lidokaín, midazolam, nilvadipin, Kvinidin, noretisterón, tamoxifen, troleandomycín.

Zníženie koncentrácie liečiva v krvi: rifampicín, Ľubovník bodkovaný extrakt, fenobarbitalu, fenytoín, karbamazepín, metamizol, izoniazid, nízkou dávkou glukokortikosteroidmi (Vysoké dávky, naopak zvýšenie koncentrácie).

eliminačný polčas cyklosporín predlžuje pri prijímaní takrolimu môže zvýšiť nefrotoxický účinok - ich súčasné podávanie je kontraindikované.

Takrolimus znižuje klírens hormonálnej antikoncepcie. zvyšuje polčas fenazónu a fenobarbitalu.

Zosilnený nefrotoxické alebo neurotoxické účinok pri súčasnom podaní s aminoglykozidy, vankomycínu, inhibítory gyrázy, ganciklovir, NSAID, Sulfometoksazol + trimetoprim.

Pri užívaní s amfotericín B a ibuprofen Vzala na vedomie zvýšenú nefrotoxicitu.

Zhoršujúci sa hyperkaliémia pozorovali pri súčasnom podávaní amilorid, triamterén a veroshpirona.

Je potrebné sa vyhnúť v priebehu liečby určenia lieku živé vakcíny.

podmienky predaja

Predpis.

skladovacie podmienky

Pri teplote nie vyššej ako 30 ° C

skladovateľnosť

2 roky.

analógy

tacrolimus STADA, Tacrolimus-Richter, Takrosel, Prograf, Advagraf.

recenzia

Recenzia aplikácie Taktolimusa málo, pravdepodobne preto, že problematika transplantácií orgánov má etické aspekty. Avšak, tento liek je široko diskutovať lekárov. Potransplantačných terapia je predpísaná zo zdravotných dôvodov, a to napriek skutočnosti, že aj keď treba poznamenať, veľké množstvo komplikácií, kvalitu života a jeho trvania sa zvyšuje.

Na prvom mieste sú infekčné choroby spôsobené vírusom Epstein-Barrovej, cytomegalovírus, herpes simplex vírus, Candida albicans, Toxoplasma gondii, Staphulococcusaureus.

rôzny neoplázie (koža a lymfoproliferatívne ochorenia) Sú vážnym problémom u týchto pacientov. 9 rokov po operácii, 25% pacientov nájdený karcinóm epitelu. Malígny transformáciu tkaniva hrá úlohu nosiča CMV a vírus Epstein-Barrovej.

Niektoré ďalšie pripomienky na použitie masti obsahujúcej takrolimus, ktorý bol účinný aj v extrémnych atopickej dermatitídy u detí - bolo dosiahnuté dlhodobé remisii po kurz podporujúce. U dospelých, došlo k výraznému zlepšeniu po 3 mesiacoch udržiavacej liečby, a odpustenie bolo 1,5 roka.

Cena Tacrolimus kde kúpiť

Si môžete kúpiť v lekárňach v Moskve a ďalších mestách. Cena Takrolimus kapsuly Teva 0,5 mg №30 sa pohybuje v rozmedzí od 1860 do 2890 rubľov. Kapsule 1 mg №30 od 2894 RUB. Protopic masť môže byť tiež zakúpiť v mnohých lekárňach a stojí 1664-1734 rubľov.

pilule

• Takrolimus kapsuly Teva-0,5 mg, 50 ks.Teva, Israel
  2383 rub.
• Takrolimus kapsuly Teva, 1 mg, 50 ks.Teva, Israel
  2987 rub.

eApteka

• Takrolimus-Teva, Teva, Israel, kapsuly 0,5 mg, 50 ks.
  2350 rub.
• Takrolimus-Teva, Teva, Israel, kapsule 1 mg, 50 ks.
  2936 rub.