Tadalafil

štruktúrny vzorec

Popis splatnosti na 08.10.2015

• chemický názov
• chemické vlastnosti
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikácia
• kontraindikácie
• nežiaduce účinky
• Tadalafil, návod na obsluhu (dávkovanie a spôsob)
• predávkovať
• interakcie
• podmienky predaja
• skladovacie podmienky
• skladovateľnosť
• Upozornenie
• staršie
• s alkoholom
• analógy
• recenzia
• Cena, kde kúpiť

chemický názov

(6R, 12aR) -6- (1,3-benzodioxol-5-yl) -2-metyl-2,3,6,7,12,12a-hexahydrát-2-meth [8242- # 1, # 2 8242 -: 1,6] [3,4-b] indol-1,4-dión (As hydrochlorid)

chemické vlastnosti

Tadalafil - PDE 5 inhibítor, určená pre liečenie erektilnej dysfunkcie.

Je kryštalická pevná látka, ktorá je zle rozpustná vo etanol a prakticky nerozpustný vo vode. Molekulová hmotnosť tejto zlúčeniny = 389.404 gramov na mol.

Prostriedky vyrobené vo forme tabliet, ktoré sú zvyčajne pokryté krytom filmu.

farmakologické účinky

Zlepšuje erektilnej funkcie.

Farmakodynamika a farmakokinetika

To podporuje uvoľňovanie liečiva oxidu dusíka z nervových zakončení umiestnených na endotelu kavernóznych telies. Oxid zase stimuluje syntézu procesy cyklického guanozínmonofosfátu v bunkách hladkých svalových vlákien. cGMP Hromadia sa v svalovom tkanive a spôsobuje jej relaxáciu, zvyšuje prietok krvi do karvenoznym orgánov. Inhibícia tohto procesu fosfodiesterázy 5 sprevádzané zvýšeným erekcie a zvýšenie cGMP. Hlavnou podmienkou reťazca reakcií uvedených vyššie je sexuálna stimulácia. Pri absencii tohto druhu aktivity aktívnej zložky je neúčinný.

droga ovplyvňuje PDE 5 hladkého svalstva karvenoznyh tela, kostrové svaly, hladké svalstvo vnútorných orgánov a ciev, doštičky, pľúc, pankreasu, obličiek a mozoček.

Prostriedky ovplyvňuje všetky fosfodiesterázy u ľudí (PDE 2, 7 PDE, PDE 1, PDE 4, PDE 3), Ktorá sa nachádza v mozgu, pečeni, sredtse, cievy, kostrové svalstvo, a leukocyty, však PDE 5 prípravok ovplyvňuje takmer 700-1000 krát silnejšie. Tadalafil je tiež ovplyvnený v menšej miere na FDE11A1, 8 PDE, PDE 10 a PDE 9. Tiež činidlo má schopnosť inhibovať aktivitu rekombinantný FDE11A1 v štandardných terapeutických koncentráciách.

Po perorálnom podaní sa liek je rýchlo a úplne absorbuje v zažívacom trakte, farmakokinetické parametre nemenia paralelne jedle. 6 hodín - po jednej dávke terapeutickej dávky odporúčanej maximálnej koncentrácie látky sa po 30 minútach pozorovala. Pri použití v terapeutických dávkach stupňa väzby na plazmatické proteíny je 94%.

V štúdiách u zdravých pacientov po podaní tablety aspoň jednej bolo zistené desaťtisíciny prijatého materiálu vo spermií (nie povilyat agenta pohyblivosti spermií, morfológia a množstva).

Denný príjem lieku vedie k vytvoreniu rovnovážnu koncentráciu počas 5 dní po začiatku liečby. Vyznačujúci sa tým, AUC sa zvyšuje približne 1,6 krát v porovnaní s jednorazovým použitím lieku na.

Počas metabolizmu Tadalafil premenená katechol skrz CYP3A4. Ďalej katechol podrobí metylácii a glukuronidáciu a vytvára methylkatecholu a konjugáty s glukuronid. Výsledné metabolity sú farmakologicky inaktívne.

U zdravých pacientov polčas približne 17,5 hodín. Výstupné prostriedky vo forme inaktívnych metabolitov v stolici a moči.

U starších pacientov, dochádza k poklesu klírensu lieku a zvýšeniu AUC.

U jedincov, ktorí trpia chorobami pečene pri príjme 10 mg liečivá sa nepozorovalo žiadne klinicky významné zmeny v farmakokinetike. Pacienti s poruchou funkcie obličiek vo zvýšenej koncentrácii v plazme a AUC.

V klinických štúdiách sa zistilo, že nevyžaduje úpravu dávky u pacientov cukrovka.

Tento liek nevykazuje karcinogénne, mutagénne alebo klastogénne aktivitu.

V priebehu skúšok na zvieratách ukázali, žiadny vplyv na lieku plodnosť, morfológia reprodukčných orgánov a reprodukčným správania. Látka a jej metabolity prechádzajú placentou zvierat sa vylučujú do mlieka.

Liek začína účinku 16 minút po orálnom podaní, a pokračuje po dobu 36 hodín.

Liek nemá žiadny vplyv na krvný tlak a srdcová frekvencia, hypotenzný účinok, ale zvyšuje po obdržaní paralelne dusičnany.

V rámci výskumu bola vykonaná skúška materiál, Farnsworth-Munsell 100 ktorá ukázala, odovzdávanie, v závislosti na dávke skreslenie farieb vnímanie pacienta. Avšak, liek nemal žiadny vplyv na veľkosť zreníc, zrakovej ostrosti vnútroočný tlak.

Všeobecne platí, že látka je dobre preštudovaný a testovaný v rôznych skupín pacientov.

indikácia

Liek používaný na liečbu erektilnej dysfunkcie.

kontraindikácie

Liek sa nesmie užívať:

• ak pacient alergie aktívna zložka;
• Počas liečby organické dusičnany;
• mladších ako 18 rokov.

Tiež existujú určité obmedzenia pri používaní látky:

• To znamená, že nemôžete vziať ženy;
• liek sa neodporúča do 90 dní odo dňa infarkt myokardu alebo mŕtvice;
• liek môže zhoršiť angína, vyskytujúce sa pri pohlavnom styku, srdcové zlyhanie a arytmie;
• Látka sa neodporúča pre použitie pri riadené alebo neriadené vysoký tlak.

Droga je najlepšie, aby sa s dedičnou degeneratívne ochorenia sietnice, retinitis pigmentosa, náchylnosť k priapizmus, keď anatomická deformácia penisu (ako je napríklad zakrivenie, Peyronieho ochorenie, kavernózna fibróza).

nežiaduce účinky

V klinických testoch na dlhú dobu vedľajšie účinky tadalafil nútený ukončiť liečbu 3,1% pacientov (skupiny, ktorí používajú placebo Tento údaj bol o 1,4%).

Najčastejšie pozorované bolesť hlavy zažívacie ťažkosti.

Tadalafil tablety môžu spôsobiť:

• únava, bolesť v rôznych častiach tela, chrbta, nôh, hrudníka a svaly;
• asténia, opuchy, znížiť krvný tlak, zvýšený krvný tlak, angína, búšenie srdca, ortostatická hypotenzia, tachykardia;
• bolesť v krku, bolesti kĺbov, hypoestézia;
• nespavosť, ospalosť, závraty, paresthesia, závrat;
• zvýšenie pečeňových enzýmov, suchých slizníc;
• hnačka, pažeráka, zápal žalúdka, nevoľnosť, bolesť brucha, vracanie;
• zápal hltanu, dýchavičnosť, krvácanie z nosa;
• kožná vyrážka, svrbenie a potenie;
• zápal spojiviek, bolesti očí, zníženie ostrosti videnia a vnímania farieb, trhanie, opuchy očí;
• náhly, spontánna erekciu, pretrvávajúce erekcie.

Pri bolestiach terapie v chrbte a svalov boli mierne, označený cez 12 chasov-hodín po podaní lieku a udržovaný po dobu 2 dní nezávisle. Závažná bolesť v chrbte je zriedka pozorovaná.

Menej ako jedna desatina z jedného percenta pacientov sa sťažoval na zmeny vo vnímaní farby očí.

Tadalafil, návod na obsluhu (dávkovanie a spôsob)

Vnútri ústne, bez ohľadu na jedlo.

Tadalafil, návod na použitie

Tento liek je predpísaný u mužov starších ako 18 rokov v dávke 20 mg denne. Droga sa odporúča podávať raz, aspoň 15 minút pred potenciálnym pohlavným stykom.

Pacient sa môže pokúsiť vykonať pohlavný styk do 36 hodín po požití 20 mg tadalafilu. V závislosti na jednotlivcovi, môže mať rôzne množstvo času, aby sa dosiahol požadovaný účinok.

Nie je potrebné nastaviť čas a denné dávky vo veku nad 65 rokov, s menšími porušenie v práci obličkami.

ak klírens kreatinínu To dosiahne úroveň 30-50 ml za minútu, že odporúčaná jednotlivá dávka je 5 mg liečivá, maximálna - 10 mg (nie častejšie ako raz za 48 hodín). Pacienti so závažným ochorením obličiek alebo sú hemodialýza To môže byť schválených viac ako 5 mg denne.

osoby trpiace zlyhanie pečene strednej a nízkej závažnosti za deň sa môže podávať 10 mg materiálu. Tadalafil by nemal byť používaný k vážnemu zlyhaniu pečene.

V kombinácii s príjmom drogy inhibítory CYP3A4 (ritonavir, ketokonazol) Maximálna denná dávka - 10 mg (raz za 72 hodín).

predávkovať

Dokonca aj pri podávaní 500 mg jedenkrát znamená 1 gram alebo používa počas dňa nebol žiadny nárast frekvencie a závažnosť nežiaducich účinkov.

V prípade predávkovania sa odporúča používať štandardné udržiavaciu terapiu, hemodialýza neúčinné.

interakcie

znamená, že zintenzívňuje hypotenzné efekt z príjmu dusičnany. Tadalafil by nemal byť kombinovaná s organické nitráty.

inhibítory CYP3A4, ketokonazol výrazne zvyšuje plazmatické koncentrácie látky nevyhnutné korekcie dávkovanie.

rifampicín kombinované použitie s tadalafilom môže znížiť AUC liek približne o 80%.

Zvýšenie droga činnosť inhibítory proteázy, sakvinavir, ritonavir, itrakonazol, erytromycín.

Súčasné užívanie látok s antacidá (hydroxid hlinitý alebo magnézium) Vedie k rýchlosti metabolizmu lieku poníženie.

Lieky s opatrnosťou v kombinácii s alkoholom.

podmienky predaja

Za účelom nákupu drogy Tadalfila môžu vyžadovať lekársky predpis.

skladovacie podmienky

Tablety sú uložené za štandardných podmienok pri teplote nie vyššej ako 30 stupňov mimo dosahu detí.

skladovateľnosť

Tento liek môže byť skladovaný po dobu 3 rokov.

Upozornenie

pacienti leukémie, kosáčiková anémia a myelómu nevyhnutné v priebehu liečby s maximálnou opatrnosťou.

Sme trpia osôb zlyhanie obličiek stredne ťažká, častejšie bolesti v chrbte, v porovnaní s pacientmi s miernym ochorením. Osobitná pozornosť by sa mala dodržiavať pri klírens kreatinínu menej ako 50 ml za minútu.

U mužov s ochorením kardiovaskulárneho systému, ktorý nie je vhodný pre sexuálnej aktivity, aby sa na liečbu erektilnej dysfunkcie pomocou lieku je nežiaduce. Je tiež nutné vziať do úvahy riziko komplikácií, infarkty alebo mŕtvice, poruchy srdcového rytmu, vývoj angína.

Ak sa po obdržaní tablety založené na tadalafil erekciu trvajúce dlhšie ako 4 hodiny, je potrebné obrátiť sa na lekára. Táto podmienka je nebezpečné a môže dôjsť k poškodeniu tkaniva penisu, dlhodobé strate erekcie a potencie.

Tento liek nie je možné kombinovať s inými liekmi na liečbu erektilnej dysfunkcie.

staršie

Cez niektoré zmeny vo farmakokinetike liečiva u pacientov starších ako 65 rokov, je potrebná úprava dávkovania.

s alkoholom

Alkohol v kombinácii s PDE 5 (Vrátane tadalafil) vedie k zníženiu krvného tlaku, zvýšenie HR, bolesti hlavy a závraty.

Prípravky, ktoré obsahujú (analógový)

Tento liek je súčasťou: Cialis, ADCIRCA, Cialis Soft (Tadalafil Soft).

recenzia tadalafilu

Recenzia tadalafilu obvykle dobrá. Liečivo poskytuje trvalé erekciu po dlhú dobu, nie je veľa sťažujú na rozvoji nežiaducich účinkov zvyčajne dobre znáša činidlo. Existujú samozrejme negatívne komentáre k tejto drogy, Tadalafil niektorí jednoducho nesedí, sa nezdá byť veľmi efektívne, príliš drahé.

Cena tadalafil kde kúpiť

Kúpiť Tadalafil môže byť v pravidelných lekárni alebo objednať online. Recenzie a ceny liekov sú obvykle uvedené v popise. Droga je predávaný pod obchodným názvom Cialis. Cena tadalafil v lekárni je asi 700 až 900 rubľov na 1 tabletu bola 20 mg dávka. Náklady na dvoch piluliek - asi 1700 rubľov.