Izotretinoín

štruktúrny vzorec

Popis splatnosti na 01/27/2016

• chemický názov
• chemické vlastnosti
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikácia
• kontraindikácie
• nežiaduce účinky
• Návod na použitie (Metóda a dávkovanie)
• predávkovať
• interakcie
• podmienky predaja
• Upozornenie
• deti
• Počas tehotenstva a dojčenia ()
• analógy
• recenzia
• Cena, kde kúpiť

chemický názov

kyselina 13-cis-retinová

chemické vlastnosti

In vivo Izotretinoín je syntetizovaná v tele v malých množstvách. Látka je trans-izomér, ktorý bol pomenovaný vitamín A. Po určitej dobe po vzniku tejto zlúčeniny sa nechá reagovať s vnútorným mikroflóry a premenená trans-retinová kyselina.

umelo syntetizovaný kyselina 13-cis-retinová Je oranžovej alebo oranžovo zafarbený sa žltý prášok. Molekulová hmotnosť tejto zlúčeniny = 300,4 gramov na mol.

Liečivo je vyrobené vo forme kapsúl alebo tabliet na perorálne podanie, mastí, čapíkov pre rektálne podávanie.

farmakologické účinky

Podobne ako u pôsobenie vitamínu A, protizápalový, anti-akné, dermatoprotektivnoe, protivoseboreynoe.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Droga má vplyv na diferenciáciu keratinocytov termináli a regeneráciu a normalizuje WRA zahŕňajúce deriváty vitamín A. Látka má vplyv na vnútornú mikroflóry, prerušovať expresiu génu, ktorý je zodpovedný za syntézu určitých typov proteínov. Pôsobením chemické zlúčeniny je potlačená produkcia mazových žliaz a zníženie počtu ako celok.

Izotretinoín požití má variabilné nasiakavosť a nízku biologickú dostupnosť. Zároveň jesť tieto ukazovatele vzrástli v 2 krát. Maximálna koncentrácia liečiva dosiahne za 2-4 hodiny po podaní. Stupeň väzby na plazmatické proteíny je približne 99%.

Metabolizmus prostriedky dochádza v pečeni, k tvorbe aktívneho metabolitu 3: 4-oxo-izotretinoín, 4-oxo-retinoin a tretinoín + menej významné metabolity zahŕňajú glukuronid. metabolizmus azotretinoina a tretinoín Sú úzko súvisí navzájom. Významný vplyv na proces má enterohepatálny obeh. Metabolizmus prebieha za účasti CYP2C8, CYP3A4, CYP2B6 a CYP2C9 cytochrómu P450. Polčas látky je asi 20 hodín, jeho metabolity - až 30 hodín. Liek vylučuje obličkami a žlčou.

indikácia

Izotretinoín lieky sú predpísané:

• na liečbu závažných akné (Na riziko tvorby jazva, nodulocystického, akné conglobata) A ak akné nie je prístupný na iné druhy liečby (ústnej a konečníka);
• lokálne - v seboroická dermatitída, periorálna dermatitída, akné, růžovka.

kontraindikácie

Liečivo nie je indikovaný:

• v prípade, že tehotenstvo je plánovaný;
• tehotné ženy;
• pri dojčení;
• na alergie na látke;
• v spojení s tetracyklínových antibiotík.

Liek by sa nemal užívať orálne:

• v ťažkých porúch pečene a obličiek;
• pacienti s hypervitaminóza;
• Ak sa výrazne zvýšila úroveň lipidy v krvnej plazme;
• na malignity.

Nemôžete použiť rektálne čapíky, v prípade, že pacient má kolorektálneho ochorenia.

Opatrnosť je potrebné dodržiavať:

• na cukrovka;
• Pacienti, ktorí už predtým pozorovali depresie;
• na obezita a poruchami lipidového metabolizmu;
• alkoholici.

nežiaduce účinky

Najčastejšie vedľajšie účinky lieku:

• suchosť slizníc a kože, dermatitída, svrbenie, alergické vyrážky na koži;
• erytém v tvári, potenie, cheilitis;
• peeling na dlaniach a chodidlách, dystrofia nechtové doštičky, paronychie;
• zápal spojiviek, rozmazané videnie v tme fotofóbia, sluchovým postihnutím, zákal rohovky;
• bolesti hlavy, závraty, nevoľnosť;
• neutropénia, trombocytopénia, anémia, zvýšená ESR;
• zvýšená hladina cukru v krvi, svalov, bolesti kĺbov;
• krvácanie z nosa.

Zriedkavo pozorované:

• vaskulitída, zvýšená citlivosť kože na svetlo, rednutie vlasov;
• depresie rôznej závažnosti a samovražedné správanie, kŕče, zvýšiť vnútrolebečný tlak;
• kolitída, krvácanie do gastrointestinálneho traktu, zvýšenie pečeňových enzýmov, zápal pečene (Izolované prípady), hyperostóza.

Pre vonkajšie použitie tejto látky je možné pozorovať začervenanie a odlupovanie kože, alergické reakcie. Ak používate masť na dlhú dobu sa môže vyvinúť cheilitis alebo zápal spojiviek.

Návod na použitie (Metóda a dávkovanie)

Liečivo podáva rektálne, topicky alebo vo vnútri. Dávkový režim je vybraný individuálne ošetrujúcim lekárom.

Pokyny pre izotretinoín, systémové podávanie

Liečivo je predpísaný vnútri počas jedla. Začatie liečby, zvyčajne s 400-500 mg na kg telesnej hmotnosti za deň, distribúciu dennú dávku do 2 dávok. Dĺžka liečby je 4 až 6 mesiacov. Ak je to potrebné, môže byť liečba dávku zvýšiť až na 2 mg na kg telesnej hmotnosti za deň.

Pacienti s vysokým stupňom závažnosti ochorenia obličiek denná dávka by mala byť znížená na 10 mg. Korekcia dávkovania sa uskutočňuje po konzultácii s lekárom v závislosti na odpovedi organizmu na liečbu alebo závažnosti vedľajších reakcií. Ak sa pol roka po začiatku liečby sa počet lézií sa znížil o 70%, je terapia zastavená. Potom, čo sa môže opakovať 2 mesiace kurzu.

Pokyny pre Izotretinoín, mimo a rektálna použitie

Čapíky sa podávajú v dávke 0,5 až 1 mg na kg telesnej hmotnosti v priebehu dňa. Tento liek sa používa v noci, pred spaním.

Masť lokálne aplikovaný na tenkej vrstve na postihnuté miesta kože 2 x za noc na čistú pokožku. Riešením môže byť aplikovaný pomocou vatovým tampónom. Priebeh liečby - od 1 do 3 mesiacov. Opakovať v máji Samozrejme, že po konzultácii s dermatológom.

predávkovať

Predávkovanie prípady nie sú popísané. Liečba - symptomatická.

interakcie

Kombinované použitie tejto látky s inými retinoidy (adapalénu, acitretínu, retinol, tretinoín) Môže spôsobiť hypervitaminóza.

prípady zvyšovanie vnútrolebečný tlak a vývoj mozog pseudotumor v kombinácii s liečivom tetracyklínu antibakteriálne činidlá.

Izotretinoín znižuje účinnosť progesterón a kombinované orálny antikoncepčné prostriedky obsahujúce progesterón.

Súčasná liečba s drogou sulfónamidy, tiazidové diuretiká, tetracyklín a iné lieky, ktoré zvyšujú fotosenzitivitu, zvýšiť pravdepodobnosť popáleniny a reakcie na ultrafialové žiarenie.

tetracyklíny a glukokortikosteroidmi oslabiť účinnosť masti a krém na báze tejto látky.

podmienky predaja

Možno budete potrebovať predpis.

Upozornenie

Dlhodobé užívanie tejto drogy môže viesť k rozvoju gipervitaminoza.

Pre rektálne a vonkajšie použitie, ak drží 1-2týden terapia rozvinuté alergické reakcie, liečba sa odporúča prerušenie po dobu 2-3 dní. Ak uplynulo príznaky, liečba môže byť obnovená.

Počas liečby sa odporúča pravidelne kontrolovať hladinu v pečeni a lipidy v krvnej plazme (pred liečbou, po 30 dňoch od začiatku a každých 12 týždňov).

Počas liečebného prostriedku a po dobu po darcu nemôže byť pre ženy, ktoré plánujú mať dieťa.

Liek môže vyvolávať alergické na kontaktné šošovky.

deti

Údaje o používaní liekov v predpubertálnu období sú obmedzené.

Tehotenstvo a dojčenie

Liek by nemal byť používaný počas tehotenstva, pri príprave na tehotenstvo a dojčenie.

Prípravky, ktoré obsahujú (analógový)

Štruktúrne analógy tejto látky: kyselina 13-cis-retinová, Verokutan, Retasol, retinová masť 0,05 a 0,1%, zmaže,  Aknekutan, izotretinoín, retinová masť 0,01% Roaccutane.

recenzia izotretinoínu

Recenzia to znamená veľmi rozdielne. Lekári často dobre reagujú na lieky a často predpisujú ho akné rôznej závažnosti. Pacienti Rovnaký názor na účinnosť a bezpečnosť tohto lieku boli rozdelené.

Tu sú niektoré recenzie z kapsúl a tabliet na báze Izotretinoín:

• "... Tento liek mi menovaní z akné lekára. Vzal ho po dobu jedného roka. Teraz je to už 1,5 roka, a efekt je stále zachovaná. Najťažšie počas liečby bola vyzdvihnúť správne dávkovanie, medzi nežiaducimi účinkami často pocit, sucho v ústach pokožka rúk, ruky a nohy ";
• "... Súhlasiť Izotretinoín kapsule po dobu 2 mesiacov. Prvýkrát silne zlúpnuť kožu rúk, pery vyschli. Kto kúpil dobrou hydratačný a suchosť vypršal. Po 14 dňoch liečby daná osoba stala oveľa čistejšie, to je teraz prakticky žiadnu vyrážku";
• "... Nepáčilo sa mi drogu, v priebehu liečby vlasy vypadnú silne zlúpnite kožu, pery sú tak suché, že je nemožné, aby úsmev, bolesť hlavy, problémy so spaním. Po 1,5 mesiacoch trápenia, som zmenil lekárom a sa presunul k iným drogám".

Izotretinoín cena, kde kúpiť

Cena izotretinoín masť (masť retinová 0,05 a 0,1%), je asi 230 až 350 rubľov za trúbku, 10 gramov. Kúpiť izotretinoín vo forme kapsúl Aknekutan stojí asi 2300-2600 rubľov na 30 kusov, dávku 16 mg.