Rituximab

štruktúrny vzorec

Popis splatnosti na 08.07.2015

• chemické vlastnosti
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikácia
• kontraindikácie
• nežiaduce účinky
• Rituximab, návod na obsluhu (dávkovanie a spôsob)
• predávkovať
• interakcie
• podmienky predaja
• skladovacie podmienky
• skladovateľnosť
• Upozornenie
• analógy
• recenzia
• Cena, kde kúpiť

chemické vlastnosti

Rituximab - syntetické, chimerická monoklonálna, odvodená genetického inžinierstva protilátka myš / človek. vo svojej štrukturálnej zložení látky označuje IgG1 kappa imunoglobulínu. Základ molekula - ľudský konštantný časť, ktorá je postavená na variabilných fragmentov ťažkých a ľahkých reťazcov myšieho protilátka.

Prostriedky sa skladá z 2 ťažkej (451 aminokyselina) A 2 svetla (213 aminokyseliny) Reťazca, to molekulová hmotnosť = 145 kD.

farmakologické účinky

Protinádorové.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Látka sa špecificky viaže antigén CD20, ktorý sa nachádza na povrchu zrelých a lymfocyty pre-B. tento druh antigén neprítomný pre-B-bunky, zdravé bunky rôznych tkanív, krvotvorných kmeňových buniek a normálnej plazmy. DC20 aktívne sa podieľa na všetkých stupňoch dozrievania B-lymfocyty, regulátor prúdu vápenaté ióny cez polopriepustnú bunkovú membránu. po molekule antigén do styku s účinnou látkou, sa výsledná zlúčenina nie je vypúšťaná do extracelulárneho priestoru, je vo voľnej forme a nie internelizuetsya žiadna krv.

protinádorové účinky zlúčenina založený na jeho schopnosti viazať sa na CD-20 antigén na povrchu lymfocyty a vyvolať imunologické reakcie, ktoré vedú k lyžu B bunky. bunkovej lyže Vyskytuje sa dvoma mechanizmami: ADCC a KZTST. Okrem toho vedie k rituximab apoptóza bunka B-bunkového lymfómu ľudský na linke DHL-4.

Látka má vplyv na l imfoidnye týmus bunky periférnej krvi, sleziny (biela dužina) lymfatické uzliny.

medián počtu B bunky obnovená na pôvodnú úroveň v roku, po vysadení lieku. antihimernye protilátky Muž našiel v 1% pacientov liečených rituximabom. U 3 z 356 ľudí, mohli pozorovať objektívne klinickú odpoveď na liečbu.

Po intravenóznej infúzii liečivá pozorovaný proporcionálne zvýšenie maximálnej koncentrácie a polčas dávkovanie. K dispozícii je negatívna korelácia s hladinami veľkosti nádoru zlúčeniny. Rituximab sa akumuluje v tele, môže byť detekovaný v tele po dobu 3-6 mesiacov po podaní poslednej dávky.

Klinické štúdie boli vykonané, ktorá zahŕňala pacientov s rôznym stupňom závažnosti non-Hodgkinov lymfóm a používali rôzne režimy.

Počas počiatočnej liečby, 4 injekcie týždenne v 42% pacientov v čiastočnej remisii došlo u 6% - kompletná. Telo začne reagovať na liečbu v priemere o 50 dní po začatí užívania drogy. Choroba začína postupovať cez 11,2 mesiacov. U 23% pacientov na začiatku experimentu boli prítomné známky a príznaky choroby, a 64% z nich zmizli.

Ak počiatočné terapiu a použitie liečebných režimov na 8 injekcií týždenne boli pozorované nasledujúce ukazovatele: čiastočná remisia - 43%, kompletnú remisiu - 14%, progresie ochorenia - po 13,4 mesiacoch. Avšak, v prípade, že hmotnosť tumoru bol väčší ako 10 cm, alebo re-ošetrenie bolo vykonané, sú o niečo nižšie, než tieto obrázky.

U pacientov, ktorí sú v pokročilom veku, nebolo pozorované žiadne zmeny frekvencie a závažnosť vedľajších účinkov, výskyt remisie a recidívy.

indikácia

rituximab:

• pre liečbu folikulárnej alebo low grade B-bunkové lymfómy nehodzhinovskih;
• keď došlo k relapsu alebo himioustoychivoy lymfóm B-buniek;
• pre liečbu iných typov lymfóm v komplexnej liečbe;
• v aktívnej forme reumatoidná artritída, Keď ostatné možnosti liečby boli neúčinné.

kontraindikácie

Liek sa neodporúča u pacientov s alergie rituximab alebo myšieho proteínu.

nežiaduce účinky

V časovom intervale od 12 hodín do jedného dňa príznakov môže vzniknúť po prvej infúzii charakteristiky syndróm nádorového rozpadu: hyperkaliémia, hyperurikémia, poruche obličiek, hypokalciémia, hyperfosfatémia.

Aj v priebehu spracovania materiálu zaznamenané závažné reakcie zo slizníc a kože: peraneoplasticheskaya pemphigus, dermatitída, Stevens-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza.

Existujú správy o smrteľných reakcií na infúziu v priebehu zavádzania prvej injekcii. Bola zahájená fatálne hypoxia, infiltrácia pľúc, syndróm akútnej respiračnej tiesne, kardiogénny šok a infarkt myokardu. Väčšina fatálne reakcie došlo po prvej infúzii.

To bolo tiež hlásené prípady akútne zlyhanie obličiek, ktorý sa domáhal dialýza, Často také vedľajšie reakcie viesť k smrti pacienta.

Rituximab sa neodporúča kombinovať s cisplatina. Vďaka tejto kombinácii liekov významne zvyšuje riziko vzniku závažnej renálnej insuficiencie.

Nasledujúce vedľajšie reakcie sa môžu objaviť (pozorované v priebehu samotného lieku):

• horúčka, vývoj sekundárnych infekcií, bolesti hlavy, bolesti chrbta, zimnica, asténia;
• návaly horúčavy, zvyšovať alebo znižovať HELL;
• zvracanie, zápcha, hnačka, nevoľnosť;
• anémia, leukopénia, trombocytopénia;
• neutropénia, lymfopénia, giperglikemiya-
• opuchy okolo obvodu, kĺbov, svalov;
• úzkosť, závraty, nádcha a kašeľ;
• dýchavičnosť, potenie, žihľavka, svrbenie kože;
• angioedém, bronchospazmus, Zvýšená aktivita pečeňových enzýmov.

Je dokázané, že zavedenie 8 dávok liečiv týždenne zvyšuje riziko nežiaducich účinkov.

Počas prvej injekcie často vznikajú:

• horúčka, zimnica, mrazenie po celom tele;
• svrbenie, nevoľnosť, slabosť, bolesť hlavy, znížená HELL;
• bolesť v krku, prechladnutie, zvracanie, hypertenzia, vyrážka.

Vyššie uvedené príznaky sú vidieť v priebehu 30 minút - 2 hodiny po intravenóznej infúzii a testované po prerušení. V závažných prípadoch je znázornené symptomatická liečba, intravenózna nat. riešenie, paracetamol a difenhydramín.

V hematologické nežiaduce účinky môžu nastať pri monoterapii: hypoplázia kostnej drene, neskoro neutropénia, dlhotrvajúci pancytopénia.

Liečivo má za následok zníženie imunita, vyčerpania B bunky, znížiť úroveň imunoglobulín, lymfopénia. V 31% pacientov liečbu drogovej závislosti spôsobil vývoj bakteriálnych infekcií, mykotických a vírusových ochorení.

Jedinci, ktorí sú náchylní k vzniku arytmie alebo angína Počas správy by mala pozorne sledovať prácu srdcového svalu.

prípady reaktivácie hepatitis B, po ošetrení činidlom. Choroba bola zistená počas 4 mesiacov po prvej infúzii, alebo 1 mesiac po poslednej dávke rituximabu.

To bolo hlásené vo vývoji uveitída, vizuálne jade, systémová vaskulitída, zápal pohrudnice, sérovej chorobe, artritída.

Počas post-marketingové štúdie bolo prípad výskytu PML.

Rituximab, návod na obsluhu (dávkovanie a spôsob)

Režim priradí ošetrujúceho lekára v závislosti na stupni a type nádoru ochorenia.

rituximab liečba

Liek sa podáva vnútrožilovej kvapka.

Pred použitím látka je nutné riediť v infúzneho vaku alebo fľaše p th chlorid sodný 9% alebo 5% vodným roztokom p-tý glukóza na koncentráciu v rozmedzí od 1 do 4 mg na ml.

Podávaný infúziu lieku v množstve 375 mg na štvorcový meter plochy povrchu tela. Tento roztok sa môže podávať 1 až 8 krát týždenne. Pri vykonávaní jednu infúziu každých 7 dní v priebehu liečby je jeden mesiac.

Rýchlosť infúzie - 50 mg za hodinu pri prvom podaní. Potom sa rýchlosť môže postupne zvyšovať o 50 mg za hodinu, každých 30 minút. Maximálna rýchlosť - 400 mg za hodinu. Pri fúkaní infúzie po počiatočnej rýchlosti zavádzania = 100 mg za hodinu.

predávkovať

V klinickej praxi znamená, že predávkovanie nebola pozorovaná. Maximálne množstvo látky, ktorá je podávaná pacientovi naraz by nemala prekročiť 500 mg na štvorcový meter plochy povrchu tela.

interakcie

Droga rituximab nie je možné kombinovať s inými monoklonálne protilátky, to môže spôsobiť závažné alergické reakcie.

Lieky, ktoré potláčajú funkciu krvotvorby kostnej drene, zvýšiť riziko myelosupresia.

Nástroj možno kombinovať s doxorubicín, prednizolón, cyklofosfamid, vinkristín.

podmienky predaja

Potrebujem lekársky predpis.

skladovacie podmienky

Látka je uložená a chránená pred priamym slnečným svetlom mieste, s teplotnom rozsahu od 2 do 8 ° C. Nemôžeme dovoliť, aby zmrazenie lieku.

skladovateľnosť

30 mesiacov.

Upozornenie

Účinnosť a dôsledky imunizácia Počas liečby rituximabom nebola skúmaná.

Infúzia by mala byť vykonaná v nemocnici pod dohľadom hematológie alebo onkológovia, ktorí v minulosti skúsenosti s týmto nástrojom. Počas liečby, najmä pri prvom podaní, je nutné, aby zariadenie pre resuscitáciu. 12 hodín pred začatím liečby prestať užívať antihypertenzíva.

Pol hodiny pred injekciou je znázornené premedikácie: analgetiká, antipyretiká, antihistaminiká, kortikosteroidy uvedené.

Tento liek sa nesmie podávať intravenózne alebo bolus.

Ak v priebehu podaní látky pozorovať mierne až stredne závažné nežiaduce účinky, rýchlosť podania, ktoré majú byť redukované.

Ak sa veľkosť nádoru väčšia než 10 cm, alebo počtu cirkulujúcich malígnych buniek viac ako 25000 na mm3, počas liečby by malo byť obzvlášť opatrní, môže byť syndróm nádorového rozpadu. Syndróm môže byť fatálne. Ako preventívne opatrenie by mali starostlivo sledovať stav pacienta, ktorý bude vykonávať laboratórne sledovanie, monitorovanie funkcie obličiek a hladiny elektrolyty v krvi.

Prípravky, ktoré obsahujú (analógový)

Lieky, účinné látky, ktoré je Rituximab: MabThera, Atsellbiya, Rituximab.

recenzia rituximab

Liečba látky často zle tolerované pacientmi, bude nevyhnutne spôsobí nežiaduce účinky, a to najmä zo strany krvotvorby a kardiovaskulárneho systému. Ak hovoríme o účinnosti lieku je ťažké, to všetko závisí od stupňa závažnosti ochorenia, liečebného režimu a súvisiacich chorôb. Často sa po priebehu lieku má pacient stabilný odpustenie.

Rituximab cena, kde kúpiť

Kúpiť Rituximab v prípravku MabThera možné, 12000-20000 rubľov, 2 fľaštičky, dávka 100 mg na 10 ml.