Brilint

fotografie lieku

Popis splatnosti na 9.4.2015

Latinský názov: Brilint
ATC kód: B01AC24
Liečivo: Ticagreloru (ticagreloru)
výrobca: AstraZeneca AB, Švédsko

https://slo.ungurury.ru/etinilestradiolhttps://slo.ungurury.ru/etinilestradiol

štruktúra

V jednom Brilint tableta obsahuje 90 mg účinnej látky tikagrelor + manitol, sodná soľ karboxymetylškrobu, stearan horečnatý, oxid titaničitý, Makrogol 400, hydrogénfosforečnan vápenatý, giproloza, hypromelóza, mastenec, žltý oxid železa farbivo.

release Form

Liečivo vyrábané vo forme žltých okrúhlych bikonvexných tabliet. Na jednej strane je vyrazené "90 / T". Tablety sú predávané v blistrovom balení po 14 kusoch v kartóne balení 4 pľuzgierov.

farmakologické účinky

Antiagregatnoe.

Farmakodynamika a farmakokinetika

tikagrelor Patrí do triedy chemických cyklopentyl triazol pyrimidíny, to je antagonista selektívny P2Y12 na povrchu krvných receptora ADP. látka zabraňuje ADP-aktivovanej agregácie doštičiek. Liečivo interaguje s receptora adenozínu P2Y12 na povrchu krvných doštičiek a blokuje prenos signálu.

U pacientov so stabilným ischemická choroba srdca srdce na pozadí liečby k zlepšeniu stavu pacienta príde rýchlo. PAT znížená o asi 40% po pol hodiny po prijímacie prostriedky v dávke 180 mg. Po 3 hodinách sa toto číslo stúpa na maximálnu hodnotu. Pôsobenie lieku trvá 8 hodín.

Ak zrušíte tikagrelor pred operáciou (menej ako 96 hodín), je riziko krvácania je vyššia, ako keď clopidogrel.

Pri klinických štúdiách sa ukázalo, že v porovnaní s clopidogrel, Bolo to najúčinnejšia liečba tikagrelor (180 mg denne). Terapeutický efekt bol rýchly a trval na ročné priebeh liečby. Liečba Brilint znížil výskyt kombinované primárny koncový bod, v porovnaní s liečbou clopidogrel. Tento účinok bol udržiavaný ako u pacientov s nestabilnou angína bez zvýšenia ST segmentu, a osoby s infarkt myokardu s nárastom ST segmentu.

farmakokinetika v príprave lineárne. Plazmatická koncentrácia účinnej látky a jeho aktívne metabolit Dávkovanie úmerné 1260 mg.

Keď sa užíva perorálne, tikagrelor rýchlo absorbuje. Maximálna koncentrácia látky v krvná plazma To je dosiahnuté po 1,5 hodiny a Tmax aktívneho metabolitu AR-C124910XX - 2,5 hodiny. Biologická dostupnosť liekov dosahuje 37%. Simultánne príjem mastných potravín vedie k zníženiu koncentrácie aktívneho metabolitu a AUC tikagrelor. Avšak klinický význam týchto ukazovateľov nemajú.

sám tikagrelor a jeho aktívny metabolit sú takmer výhradne viaže na plazmatické proteíny krvný.

metabolizmus účinné látky s použitím enzým CYP3A4 v tkanive pečene. Odvodené liečivá v nemodifikovanej forme alebo v podobe metabolitov v žlči, polčasu 7 až 8,5 hodín.

farmakokinetický ukazovatele u starších osôb a ženy sú trochu odlišné od ostatných skupín pacientov. Avšak, je potrebná úprava dávkovania.

U pacientov s ťažkou a stredne zlyhanie pečene Aplikácia liekov kontraindikované.

U pacientov s ťažkou obličková nedostatočnosť hladiny aktívneho metabolitu a účinné látky menej ako 20% vyššia ako u zdravých ľudí.

indikácia

Brilint liek predpísať v kombinácii s kyselina acetylsalicylová ako preventívne opatrenie aterotrombotickým príhody u dospelých pacientov s nestabilnou angína, infarkt myokardu, po koronárnej bypass a perkutánna koronárna intervencia.

kontraindikácie

Liek je kontraindikovaný pre príjem:

na alergie na niektorý zo zložiek prostriedkov;
ak histórie vnútrolebečné krvácanie;
s aktívnym abnormálne krvácanie;
osoby so stredným a ťažkým poškodením pečene;
deti, tehotné a dojčiace ženy;
pričom Inhibítory CYP3A4 enzýmov (nefazodón, atazanavir, ketokonazol, ritonavir, klaritromycín).

nežiaduce účinky

U tohto lieku sú najčastejšie vedľajšie účinky - dýchavičnosť, podliatiny na koži, krvácanie z nosa.

Štúdia lieku tieto nežiaduce účinky boli identifikované:

dýchavičnosť, vrátane noc, v priebehu nat. zaťaženie vŕb pokoja;
krvácanie z nosa, krvácanie GI;
modriny, podkožné krvácanie, podkožný hematóm, petechiae;
podliatiny v mieste vpichu, miesta vpichu, kde je nainštalovaný katéter.

Zriedka vystavil:

pľuvanie krvi;
bolesť hlavy, závrat, intrakraniálne krvácanie, hemoragickej mŕtvice, mozgové krvácanie;
kožné vyrážky a svrbenie;
vnútroočné, krvácanie spojiviek;
zápal žalúdka, krvácanie z ďasien;
hematúria, krv v moči;
nevoľnosť, hnačka, vracanie, bolesť v epigastrické, zažívacie ťažkosti;
vaginálne krvácanie, metrorágia.

Veľmi zriedka, v niektorých prípadoch sme pozorovali:

traumatické krvácanie, hemartrózy, zvýšenie hladiny kreatinínu v krvi;
zápcha, paresthesia, závrat;
ucho krvácanie;
zmätenosť;
hyperurikémia.

Akékoľvek klinicky významné rozdiely medzi frekvenciou a povahy akéhokoľvek krvácanie pri užívaní clopidogrel alebo tikagrelor Bolo identifikovaných. Avšak, vnútrolebečné krvácanie Často došlo pri liečbe tikagrelor.

dýchavičnosť, zvyčajne dochádza v krátkom časovom období, má nízku alebo strednú intenzitu a nevyžaduje storno tabliet.

pacienti s astma, dýchavičnosť Rozvíja viac a má väčší stupeň závažnosti. Preto pri menovaní liek pre pacientov astma Byť obzvlášť opatrní.

Približne 8% pacientov užívajúcich drogu, koncentrácia zvyšujúce kreatinínu o 50%, zatiaľ čo štvrtina pacientov - 30%. Silný pokles koncentrácie takmer 50% došlo u osôb starších ako 75 rokov.

Pokyny k Brilint (metóda a dávkovanie)

Liek sa užíva perorálne, bez ohľadu na jedlo.

Návod na použitie Brilint

Liečba sa začne s dávkami 180 mg (2 tablety Brilint 90 mg). Potom sa druhý deň vziať jednu tabletku 2 krát denne.

Navyše, ak nie sú k dispozícii žiadne priame kontraindikácie, sú vyzývaní, aby označenie kyselina acetylsalicylová.

udržiavacia dávka aspirín Je to od 75 do 150 mg, v závislosti na odporúčanie lekára.

Maximálna denná dávka liekov Brilint je 180 mg.

Priebeh liečby je zvyčajne jeden rok.

pacienti s Akútneho koronárneho syndrómu Náhle vysadenie lieku môže zvýšiť riziko vzniku infarkt myokardu alebo KV smrť.

Z rovnakého dôvodu nie je možné vynechať ďalší prísun drog. V prípade, že pacient zabudne vziať tabletku, nasledujúce môže byť urobené len v naplánovanom čase.

Ak je to nutné, prejdite na drogovo analógov na Brilint odporúča poradiť sa s lekárom. Pacienti, ktorí užívali dlhú dobu clopidogrel, môžete preskočiť tikagrelor. Preklad proces od prasugrel Na tejto drogy sa neskúmal.

predávkovať

Počas klinických štúdií bol liek dobre znášaný aj pri jednotlivých dávkach 900 mg. V prípade predávkovania sa môže vyvinúť dýchavičnosť, ventrikulárna asystólia srdce, gastrointestinálne toxicita (Zvyšuje sa zvyšujúcou sa dávkou).

V prípade predávkovania sa odporúča sledovať stav pacienta, ak je to nevyhnutné, aby ECG.

špecifický protijed liek nemá. dialýza, Je pravdepodobné, že bude neúčinná. Terapia - symptomatická.

interakcie

tikagrelor substrát enzým CYP3A4 a P-glykoproteín a inhibítor rovnakého enzýmu.

Metabolizmus a účinnosť liekov je ovplyvnená:

inhibítory CYP3A4 (Ketokonazol, nefazodon klaritromycín, Ritonavir, atazanavir) Dolné obsah tikagrelor a jeho aktívneho metabolitu v krvi;
stredne silné inhibítory enzým CYP3A4 (diltiazem, amprenavir, erytromycín, aprepitant, flukonazol) Koncentrácia bola zvýšená tikagrelor o 69% a znížil kon-vanie aktívneho metabolitu o 40%, však, nechá sa na spoločné aplikácie lieku;
induktory CYP3A (rifampicín, fenytoín, dexametazón, fenobarbitalu, karbamazepín) Zníženie množstva liečiva v krvi a jeho účinnosť.

Liek môže byť v kombinácii s heparín, kyselina acetylsalicylová, enoxaparín, Desmopressinom.

Vzhľadom k obmedzenej Brilint spoločný príjem dát verapamil, cyklosporín, chinidín a ďalšie výkonné inhibítory P-glykoproteínu, zároveň terapia tieto fondy sa odporúča so zvýšenou opatrnosťou.

Droga má vplyv na lieky metabolizmus ku ktorému dochádza pod vplyvom systému cytochrómu CYP3A4.

Klinicky významné zmeny v kombinácii znamená v orálnych antikoncepčných prostriedkov (levonorgestrel, etinylestradiol) Nenastane.

V kombinácii s tablety dát simvastatín alebo Lovastatinom, koncentrácie liečiva v plazme je významne zvýšená, a zvyšuje pravdepodobnosť nežiaducich vedľajších účinkov. Neodporúča sa, aby sa dávkové formulácie ako 40 mg v prípade, že pacient je liečený paralelne tikagrelor.

Liek môže byť v kombinácii s Warfarín, tolbutamid a ďalšie inhibítory enzým CYP2C9.

Nástroj nie je možné kombinovať s substráty CYP3A4 s nízkym terapeutickým indexom (cisaprid, námeľové alkaloidy), Vzhľadom k tomu, liek môže výrazne zlepšiť ich koncentrácie v plazme.

keď kombinoval P-glykoproteín Závislé prostriedky, ako je napríklad digoxín alebo cyklosporín s Brilintoy vyžaduje zodpovedajúcu kontrolu koncentrácií liečiva v plazme.

Vzhľadom na možnosti farmakodynamické liekové interakcie s prostriedkami vplyvu na pocit homeostázy, Táto kombinácia so zvýšenou opatrnosťou.

Kombinovaný príjem lieku so selektívnymi inhibítory spätného vychytávania serotonín (citalopram, paroxetín, sertralín) Môže viesť ku krvácaniu.

podmienky predaja

Predpis.

skladovacie podmienky

Pri teplote, ktorá nie je vyššia ako 30 stupňov mimo dosahu detí.

skladovateľnosť

3 roky.

Upozornenie

Liek sa má používať s opatrnosťou u jedincov s vysokým rizikom krvácania, je potrebné starostlivo preštudovať pomer rizika a prínosu.

Tiež sú ohrozené:

Pacienti, ktorí nedávno dostali zranenia, po operáciách, nedávne krvácanie z GI;
tvorcovia iné prostriedky, nie v kombinácii s tikagrelor (Pozri liekové interakcie.);
Pacienti so zvýšeným rizikom bradykardia.

Počas výskumu sa zistilo, že u pacientov liečených kyselina acetylsalicylová a drogovej Brilint mierne zvýšené riziko dur a moll krvácanie, ale pravdepodobnosť, že život ohrozujúce, fatálneho krvácanie človeka nebol zmenený. by nemala zvyšovať dávku ASA až 300 mg alebo viac.

Pred operáciou, pacient by mal informovať lekára, ktorý berie lieky. Ak je to nutné, je potrebné prestať piť pilulky počas 7 dní pred plánovanou operáciou.

Mechanizmus rozvoja dýchavičnosti u pacientov liečených Brilint tablety sú stále ešte nie je úplne známy. Dýchavičnosť, ako pravidlo, tam je mierne alebo slabé, a koná sa v priebehu liečby. V prípade, že situácia je komplikovaná, dýchavičnosť sa stáva výraznejšie a pretrváva aj po niekoľkých týždňoch liečby, je nutné vykonať ďalšie štúdie, a prípadne nahradiť liek.

Pacienti môžu zvýšiť úroveň kyselina močová. V tejto súvislosti, pokiaľ mal pacient v anamnéze urarthritis alebo hyperurikémia, predpísať tento liek sa neodporúča ju.

Ak sa počas liečby u ľudí sa vyvinuli nežiaduce vedľajšie účinky, ako sú závraty alebo zmätenosť, odporúča sa zdržať vedenia motorových vozidiel.

analógy Brilint

Zodpovedá úroveň ATC kódu 4 .:

Najčastejšie analógy Brilint: Aviks, Atsekardol, Akoltin, aspinate, Arepleks, Agrenoks, Aspekard, Aspikor, Aspigrel, aspirín Cardio, kyselina acetylsalicylová dipyridamol, Ventavis, Deplat, Diloksol, Zalt, Ipaton, cardiomagnil, Kardogrel, zvonkohra, Plagril, Klopigrel, clopidogrel, Lospirin, Magnikor, Noklot, Pingel, Lopirel, Orogrel, Plavix, Platogril, Reokard, Kardiask, Trombonet, Effient, Zilt.

Tehotenstvo a dojčenie

Tento liek sa nesmú predpisovať tehotným ženám.

A aktívne metabolity účinnej látky látky sa vylučuje do materského mlieka, takže dojčenie by mala byť zastavená.

recenzia Brilinte

Hovoriť o lieku bola vo všeobecnosti dobre. Niektorí veria, že to je veľmi účinná, a to aj potom, čo utrpel infarkt myokardu, Po niekoľkých týždňoch liečby sú veľmi dobré pocit. Z nežiaducich účinkov sa najčastejšie sťažujú na dýchavičnosť, slabosť alebo bolesť v kĺboch. Mnohí nie sú spokojní s vysokými nákladmi na tablet. Lekári o Brilint tablety sú tiež dobré. Niektorí veria, že tento liek účinnejší ako jeho náprotivky.