Keppra

fotografie lieku

Popis splatnosti na 09/18/2014

Latinský názov: Keppra
ATC kód: N03AX14
Liečivo: Levetiracetam (levetiracetam)
výrobca: UCB Pharma (Belgicko)

štruktúra

Medzinárodný generický názov (INN) účinnej látky - levetiracetam.

Koncentrát pre ďalšie spracovanie na infúzny roztok Skladá sa 500 mg levetiracetam - účinnej látky. Ďalšie zložky: 45 mg - chlorid sodný 8,2 mg - nátriumacetát, 5 ml - voda pre injekcie, 10% kyselinou octovou (pH 5,5).

perorálny roztok Skladá sa 100 mg levetiracetam - účinná látka. Ďalšie zložky: 0,06 mg - monohydrátu kyseliny citrónovej, 1,05 mg - citrát sodný, 2,7 mg - metylparabén 1,5 mg - amónny glycyrrhizate 0,3 mg - propylparabénu, 300 mg - maltitol, 235,5 mg - glycerol 85%, 4,5 mg - acesulfam draselný, 504 mg - čistená voda, 0,3 mg - aromatických hroznový 501040A.

Tablety sú potiahnuté filmom vo svojom zložení obsahuje 250 mg / 500 mg / 1000 mg levetiracetam - účinná látka. Medzi ďalšie zložky sú prítomné v rôznych hmotnostných dielov, v tomto poradí, je obsah účinnej látky: stearan horečnatý, makrogol 6000, sodná soľ kroskarmelózy, oxid kremičitý.

release Form

Droga je k dispozícii v troch farmakologických formách:

Keppra koncentrát pre infúzie (Keppra);
sirup Keppra (Keppra);
obalené tablety Keppra (Keppra).

farmakologické účinky

Antikonvulzívum, antiepileptikum.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Liečivo Keppra, v ktorej pôsobia ako účinnú látku levetiracetam, To sa týka derivátov pyrolidónu a jeho chemická štruktúra sa rozdelí medzi známych liekov používaných na liečbu epilepsie, pretože je zrejmé, že mechanizmus jeho účinku, aj keď to nie je skúmaná až do konca, odlišný od mechanizmu účinku iných antiepileptík.

Predpokladá sa, že jeden mechanizmus účinku je preukázané interakciou proteínu synaptickej vačky SV2A, ktoré sú v šedej hmote mozgu a miechy levetiracetam, čo vedie k protikŕčové účinky, pokiaľ ide o antagonizmus gipersinhronizatsii neurónové aktivity.

Ďalší mechanizmus pôsobenia je považovaný za účinky účinnej látky, do glycínový receptory a receptory GABA s moduláciou týchto receptorov prostredníctvom endogénnych rôznymi činidlami. levetiracetam To nemá vplyv na aktiváciu receptorov glutamátu a neurotransmisie však inhibícia neuronálneho Epileptiformné blesku spôsobené GABA agonistami bikukulikom.

Účinnosť liečivá bola preukázaná s ohľadom na fokálnou a generalizovaná epileptické záchvaty.

Vnútrožilovo podanej dávky levetiracetam 1500 mg zodpovedá rovnakej dávke perorálne.

Po perorálnom podaní sú veľmi dobre a rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu.

Absorpcia je kompletný, lineárny charakter, sa sací úplnosť nezávisí od dávky a potravín (a prenosová rýchlosť absorpcie sa znižuje pri jedle).

Biologická dostupnosť približne 100%.

Cmax po podaní jednorazovej dávky 1000 mg liečiva pozorované po 80 minútach a je rovná 31 mikrogramov / ml. Opakovaná dávka - 43 mg / ml.

Cmax pri intravenóznom podávaní 1500 mg levetiracetam To sa dosiahne po 15 minút pri 51 ± 19 pg / ml.

Pri aplikácii jedinej dávky dvakrát za deň rovnovážneho stavu po 48 hodinách sa pozoruje.

Farmakokinetika u pediatrických pacientov - lineárny charakter, denná dávka 20 mg až 60 mg na kilogram telesnej hmotnosti.

Cmax - 30-60 minút.

Vd asi 0,5-0,7 l / kg.

Komunikácia s plazmatické bielkoviny, je menšia ako 10%.

Metabolizmus sa vykonáva pomocou enzymatické hydrolýzy.

T1 / 2 z plazmy u detí 5-6 hodín u dospelých asi 7 hodín, čím sa zvyšuje o 40% u starších pacientov.

Vylučuje obličkami.

indikácia

Keppra liek predpísaný v monoterapii na liečbu pacientov starších ako 16 rokov s parciálnymi záchvatmi so sekundárnou generalizáciou alebo nie, pri re-diagnostikovaná epilepsie.

V komplexnej liekovej terapie je zobrazené:

s parciálnymi záchvatmi s generalizáciou alebo bez sekundárnej generalizácie, ktoré sa prejavujú u dospelých pacientov a pediatrických pacientov starších ako 4 rokov, trpí ochorením epilepsie (Pre tablety);
s parciálnymi záchvatmi s generalizáciou alebo bez sekundárnej generalizácie, ktoré sa prejavujú u dospelých pacientov a pediatrických pacientov starších ako 1 mesiac, trpí ochorením epilepsie (Perorálny roztok);
vývoj myoklonické záchvaty pacienti juvenilnej myoklonické epilepsie, na liečbu dospelých pacientov a mladistvých starších ako 12 rokov;
sa primárne generalizovaných záchvatov u chorých idiopatickej generalizovanej epilepsie, na liečbu dospelých pacientov a mladistvých starších ako 12 rokov.

Keppra formulácie v koncentrovanej forme pre infúziu je označený ako alternatívne liečby, ak je to možné, aby pacient užívať perorálne liekové formy.

kontraindikácie

Pre tablety:

Pacienti dieťa do 4 rokov veku.

Pre perorálny roztok:

precitlivenosť na fruktóza;
Pacienti dieťa do 1 mesiaca.

U všetkých foriem uvoľnenie liečiva:

precitlivenosť na levetiracetam alebo iné zložky lieku.

S veľkou opatrnosťou:

Pacienti vo veku nad 65 rokov;
zlyhanie obličiek-
pečeňové dekompenzovaným ochorením.

nežiaduce účinky

Orgány videnie:

akkomodatsii- narušenie
dvojité videnie.

Dýchací systém:

častejší výskyt kašľa.

Tráviaci systém:

brušné bol-
zažívacie ťažkosti-
hnačka-
pocit toshnoty-
rvota-
zmena hmotnosti v menšom strane;
anorexia-
zápal pankreasu-
gepatit-
pečeňové nedostatochnost-
Zmeny pečeňových testov.

Centrálny nervový systém:

astenické syndromic
ospalosť-
závrat-
ataksiya-
amnézia-
sudorogi-
bolesti hlavy-
tremor-
giperkineziya-
nerovnováha;
poruchy pamäti;
znížená koncentrácia;
Nadmerná excitácia;
emočná labilita;
depresie-
časté zmeny nálady;
nespavosť-
agresivita a nepriateľstvo;
podráždenosť;
nervozita;
abnormálne myslenie;
poruchy osobnosti-
parestezii-
trevozhnost-
behaviorálna rasstroystva-
bespokoystvo-
halucinácie-
zmätok-
psychotické poruchy;
samovražedné myšlienky.

koža:

ekzém-
vyrážka na pokrovah- pleti
zud-
alopécia (Možno obnovenie vlasy po vysadení);
multiformný eritema-
Stevens-Dzhonsona- syndróm
toxická epidermálna nekrolýza.

hematopoetického systému:

trombotsitopeniya-
neytropeniya-
leykopeniya-
pancytopénia (Niekedy pozorovaná supresia kostnej drene).

iné:

spájanie infekcie;
mialgiya-
zápal nosohltanu.

Návod na použitie (Metóda a dávkovanie)

pokyny k Keppra vo forme infúzneho roztoku Odporúča sa dvoma jednej intravenóznej dávky denne, v rovnakých častiach, počas 15 minút.

Jeden prípravok ampulka obsahuje 500 mg / 5 ml levetiracetam. Pred použitím sa roztok zriedi aspoň 100 ml roztoku Ringer, 5% dextróza alebo 0,9% chloridu sodného.

Správanie infúzie by mal byť okamžite po procese riedenia. V extrémnych prípadoch, nemožnosť bezprostredného postupu nechá roztok uchovávať v chladničke po dobu jedného dňa, v prípade, že príprava roztoku sa konala v aseptických podmienkach.

Dávkovanie intravenóznu infúziu je stanovená ošetrujúcim lekárom.

Prechod na perorálny príjem a späť môže byť vykonané pri zachovaní dávkovaní a frekvencii aplikácie.

Orálne podávanie dennej dávky liečiva Keppra vykonávať bez ohľadu na príjem potravy na dve rovnaké časti, s výhodou v intervale 12 hodín.

tablety Odporúčame piť dostatočné množstvo vody.

pokyny k sirup To predpokladá, že jeho dávkovanie s 10 ml odmernej striekačky súčasťou balenia, čo zodpovedá 1000 mg levetiracetam.

Sirup pre plnenie injekčnej striekačky s liekovky viečkom a musí byť odstránený vložením injekčnej striekačky do adaptéra, prostredníctvom číselníka vytiahnutím piestu požadované množstvo roztoku (deleno striekačkou - 25 mg zodpovedá 0,25 ml roztoku).

Odmeraná roztok sa pridá k pripravenej kadičky s 200 ml vody a úplne pitie.

Po každej novej sady by mali byť dôkladne opláchnuť striekačku a fľaštičku uzáver pevne utesniť.

monoterapia

Pacienti vo veku nad 16 rokov Odporúčaná úvodná dennú dávku - 500 mg, s príjmom v dvoch krokoch po 250 mg každých 12 hodín. Po 14 dňoch, môže byť dávka zvýšená na terapeutickú dávku, ktoré je 1000 mg, s príjmom 2x denne 500 mg. Maximálna odporúčaná denná dávka sa rovná 3000 mg Keppra.

pri liečbe

detských pacientov starších ako 4 roky predpísané počiatočná denná dávka 20 mg / kg telesnej hmotnosti, dvakrát za denného príjmu 10 mg / kg telesnej hmotnosti. Zmena môže nastať každých 14 dní dávkovanie v dávke 20 mg / kg telesnej hmotnosti, až do dosiahnutia odporúčanej dávky je 60 mg / kg telesnej hmotnosti, s príjmom 2 krát za deň až 30 mg / kg. V prípade neošetrených pacienta odporúčanej dávky znížená na minimálnu účinná.

Ošetrujúci lekár určí liečivo Keppra najvhodnejší pre každého pacienta, liekové formy a dávky lieku v závislosti na požadovanej terapeutickej dávky, a pri zohľadnení telesnej hmotnosti.

pediatrických pacientov s hmotnosťou do 20 kg doporučujeme začatím liečby prijímanie Keppra tvaru perorálny roztok.

Pediatrických pacientov s hmotnosťou viac ako 50 kg odporúčame vykonať ošetrenie pomocou režimy a dávkovanie pre dospelých pacientov.

U pacientov vo veku 16 rokov s hmotnosťou nad 50 kg, podávané denne Počiatočná dávka je 1000 mg, s príjmom v dvoch krokoch z 500 mg. V závislosti na znášanlivosti a klinickej odpovede pacienta, denná dávka môže byť zvýšená až na maximálnu odporúčanú dávku 3000 mg užívaných dvakrát denne 1500 mg. Zmena dávkovanie 500 mg 2-krát denne, môže byť vykonávaná raz za 14-28 dní.

Vzhľadom na to, že levetiracetam vylučujú močom, musí byť upravená dávka, vymenovanie pacientov obličiek.

Nižšie sú maximálne dávky Keppra prípravok podľa klírensu kreatinínu QC (ml / min):

CK> 80-3000 mg;
QC 50-79 - 2000 mg;
QC 30-49 - 1500 mg.

pacienti v dialýza, prvý deň liečby predpísané úvodnej dávkou - 750 mg, po dialýze postup ďalej zahŕňa dostávali 250 mg - 500 mg účinnej látky.

Dĺžka liečby pomocou lieku Keppra stanoví ošetrujúci lekár.

predávkovať

V prípade predávkovania sa môže prejaviť: ospalosť, agresivita, úzkosť, respiračná depresia, depresia vedomie, rovnako ako kóma.

Odporúčaná liečba v akútnej fáze je výzva umelé vracanie a výplach žalúdka s ďalšími adsorbéry príjmu. Ak je to potrebné, určí symptomatickú liečbu v nemocnici, s hemodialýzou.

interakcie

Nie je určené Keppra liekové interakcie s antiepileptiká (Fenytoín, kyselina valproová, karbamazepín, fenobarbitalu, gabapentín, lamotrigín a Primidón).

perorálnej antikoncepcie digoxín a warfarín Nemajú žiadny vplyv na farmakokinetiku levetiracetam.

levetiracetam v dávke 2000 mg denne nemal vplyv na farmakokinetiku warfarín a digoxín a denná dávka 1000 mg na farmakokinetiku perorálnej antikoncepcie.

Kombinovaná aplikácie s topiramát zvýšené riziko anorexia.

podmienky predaja

Predpis.

skladovacie podmienky

infúzny roztok Skladujte na tmavom mieste pri teplote nie vyššej ako 25 ° C.

tablety To by mali byť skladované pri teplote nie vyššej ako 25 ° C, na suchom mieste.

perorálny roztok Skladujte na tmavom mieste pri teplote nie vyššej ako 30 ° C.

skladovateľnosť

pre infúzny roztok - 2 roky.

pre tablety a sirup - 3 roky.

Upozornenie

Keppra zrušenie lieku sa postupne, so znížením dávky 500 mg každých 14 až 28 dní (u detí zníženie dávky by nemal u detí mladších ako 6 mesiacov vyššie ako 10 mg / kg, 2 krát denne, každých 14 dní, - 7 mg / kg 2x denne, raz za 14 dní).

Pri prevode pacienta na Keppra prijatých antiepileptík, je žiaduce, aby sa pomaly zrušiť.

Pacienti s renálnou patológiou a dekompenzáciou pečene stavov odporúča pre štúdium funkcie týchto orgánov pred liečbou s použitím levetiracetam, s cieľom znížiť dávku.

Infúzny roztok obsahuje sodík, ktorý treba považovať pri podávaní pacientom, ktorí sú v nizkonatrievoy diéta.

Vzhľadom na to, že tam je nejaká informácie obsiahnuté v žiadosti o lieku Keppra prípady samovraždy, nevyhnutné sledovať emocionálne a duševné zdravie pacienta. Pacient je povinný informovať svojho lekára o akýchkoľvek príznakov depresie alebo samovražedné sklony.

Klinické skúsenosti s infúznym roztokom Keppra, viac ako 4 dni, nie.

pri zmene jeho farbu alebo zisťovanie cudzích látok, ktoré nepoužívajú sirup.

Perorálny roztok obsahuje maltitol a preto je kontraindikovaný u pacientov so zhoršenou toleranciou fruktózy.

Prítomnosť v sirupe propylparabén a metylparabén môže spôsobiť príznaky alergickej reakcie.

analógy Keppra

Zodpovedá úroveň ATC kódu 4 .:

Náhrady drog Keppra prezentované tieto lieky:

Vimpat-
Gabapeptin-
Konvulsan-
Lamictal-
Lirika-
lamotrigín-
Topiramat-
Tebantin atď.

synonymá

Komviron-
Epiterra-
Letiram-
Levetinol.

deti

Podávať deťom v odporúčaných dávkach inštrukcie.

s alkoholom

Nie sú k dispozícii žiadne spoľahlivé údaje o vplyve alkoholu na liečbe levetiracetam no.

Tehotenstvo a dojčenie

Vzhľadom na to, že špecifické klinické štúdie o účinkoch a bezpečnosti Keppra lieku počas tehotenstva nebola, nie je odporúčané jeho vymenovanie tehotným ženám, pokiaľ to nie je nevyhnutné.

Levetiracetam sa vylučuje do materského mlieka, takže by ste mali prestať dojčiť počas užívania lieku.

Názory na Keppra

Recenzia Keppra vo fórach sa zníži k tomu, že s využitím antiepileptickej farmakoterapie by malo byť zvolený výhradne individuálne. Vzhľadom na výber liečiv s podobným účinkom, výber vhodnej liečby pre skúseného lekára nie je problém.

S výhradou súlade so všetkými odporúčaniami o uplatňovaní a individuálne pozitívnu reakciu na liečbu, droga mala Keppra dobré výsledky.