Bupropión

štruktúrny vzorec

Popis splatnosti na 16/11/2015

• chemický názov
• chemické vlastnosti
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikácia
• kontraindikácie
• nežiaduce účinky
• Bupropión, návod na obsluhu (dávkovanie a spôsob)
• predávkovať
• interakcie
• podmienky predaja
• skladovacie podmienky
• skladovateľnosť
• Upozornenie
• deti
• staršie
• s alkoholom
• chudnutie
• Počas tehotenstva a dojčenia ()
• analógy
• recenzia
• Cena, kde kúpiť

chemický názov

(±) -2- (terc-butylamín) -1- (3-chlórfenyl) propán-1-onu

chemické vlastnosti

Bupropión predtým niesla meno amfebutamon, Patrí do skupiny antidepresíva, Tiež liek používaný na liečbu závislosti od nikotín. je látka selektívny inhibítor spätného vychytávania noradrenalínu a dopamín.

Látka sa syntetizoval v roku 1969 chemik Nariman Mehta od roku 1974 a patentovaná v USA. Po prvé, liečivo používané ako antidepresívum, ale čoskoro preukázal svoju vysokú účinnosť pri liečbe závislosti na nikotíne. Droga výrazne znižuje mozgu záchvatové aktivity, ale použitie nástrojov v terapeutických dávkach nevedie k rozvoju vedľajší efekt. Charakteristickým rysom tejto chemickej zlúčeniny, je to, že jeho užívanie nevedie k priberaniu na váhe a sexuálnej dysfunkcie.

Táto látka vo svojej chemickej štruktúre patrí do triedy Psychos, má štruktúrnej podobnosti methcathinone, amfetamín a dietilpropiononom. Bupropión molekulová hmotnosť = 239.7 gramov na mol. Zlúčenina sa podáva intravenóznou injekciou, inhaláciou, pričom do tabliet a kapsúl. Tento liek existuje v retardované forme (možno užívať dvakrát denne).

farmakologické účinky

antidepresívum.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Látka selektívne zachytené dopamínu doprava, ale hlavný účinok liekov sa prejavuje inhibíciou spätného vychytávania noradrenalín. A prípravky na báze bupropión sú antagonisti nikotínovými receptory acetylcholínu. Droga výrazne znižuje mozog aktivitu záchvatu.

Biologická dostupnosť liečiva je 5 až 20% v závislosti od spôsobu podania (intravenóznou injekciou pri vyššej rýchlosti). Bupropión majú vysoký stupeň väzby na plazmatické proteíny - 84%. metabolizmus liečiva sa vyskytuje v systémoch pečene zahŕňajúce CYP2B6 a 2D6. Polčas lieku až do 20 hodín. Väčšina lieku sa vylúči v moči a asi 10% výkalmi.

indikácia

bupropión hydrochlorid volajú:

• pre liečbu depresie rôznej závažnosti v komplexnej terapie;
• ako prevencia exacerbácií a relapsov depresívne epizódy;
• v komplexnej liečbe úzkosti a sociálne fóbie, Sprievodný depresie;
• na závislosť na nikotíne;
• pacienti s obezita a sexuálna dysfunkcia depresie;
• na deficitu pozornosti a Sezónne afektívna porucha.

kontraindikácie

Liečivo nie je indikovaný:

• na alergie do jeho zložiek;
• Pacienti s kŕčmi;
• Po náhlom odňatí alkoholu alebo sedatív (napr benzodiazepíny);
• v kombinácii s inými bupropionsoderzhaschimi lieky;
• na mentálna anorexia alebo bulímia v histórii;
• v spojení s inhibítory MAO (Musí byť pozorované v intervale 2 týždňov);
• deti mladšie ako 18 rokov.

Zvláštna opatrnosť pri liečbe pacientov s pečeňovou insuficienciou, zlyhanie obličiek, kardiovaskulárnych ochorení, epilepsie a záchvaty.

nežiaduce účinky

Najvýznamnejšou a nebezpečné vedľajšie účinky, vyskytujúce sa po podaní bupropionu je epileptické záchvaty. Vznikajú v závislosti na dávke:

• 0,1% chorých po prijatí 0,1-0,3 g materiálu;
• na 0,4% po obdržaní 0.3-0.45 g;
• 2% - príjem 0,6 g produktu.

V nástroji Najčastejšie pozorované trvania liečby:

• žihľavka, alergické reakcie lokálneho charakteru, vyrážka, svrbenie, zvýšené potenie;
• anorexia, nechutenstvo, poruchy spánku, úzkosť a agitácia;
• tremor, poruchy chuti, zvonenie v ušiach, rozmazané videnie;
• tachykardia, vysoký krvný tlak, prílivy;
• nevoľnosť, sucho v ústach sliznice, vracanie, zápcha, bolesť v epigastriu;
• bolesť na hrudníku, asténia, horúčka.

Niekedy môžu vznikať: zníženie hmotnosti, depresie a zmätenosť, zníženou koncentráciou.

Zriedkavo veľmi zriedkavo pozorovali:

• angioedém, anafylaktický šok, bronchospazmus, svalov, bolesti kĺbov;
• oneskorené reakcie pripomínajúce sérovej chorobe;
• zvýšenie alebo zníženie hladiny cukru v krvi;
• Dystopia, porucha koordinácie pohybov, ataxia, výpadky pamäti;
• agresivita, podráždenosť, halucinácie, ilúzie, nepriateľský postoj;
• anúria alebo časté močenie;
• búšenie srdca, ortostatická hypertenzia;
• kŕče, parkinsonizmus, paresthesia, mdloby;
• Rast aktivita pečeňových enzýmov, zápal pečene, žltačka;
• Stevens-Johnsonov syndróm, erytém, nedobrovoľné zášklby končatín;
• úzkosť, živé sny, halucinácie, odosobnenie.

na nespavosť, ktorá vyvíja veľmi často, sa odporúča upraviť dávkovanie alebo frekvencia podávania. Tento liek sa nesmie užívať po dobu 2-3 hodiny pred spaním.

Bupropión, návod na obsluhu (dávkovanie a spôsob)

Tablety prehĺtať celé bez drvenie alebo žuvanie.

Tento efekt je pozorovaný po 2 týždňoch po začiatku liečby, a niekedy aj vyššie.

Maximálna jednotlivá dávka lieku vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním 450 mg. Takéto tablety môžu byť podávané nie častejšie ako raz za deň v rovnakom čase. Pri akútnom potrebnej dávky, môže byť zvýšená o 100 mg každé 3 dni po začatí liečby alebo pri dlhodobej terapii liekmi.

Pokyny k Bupropión pre dospelých

Tento liek je opitý raz denne v dávke 150 mg ráno. Maximálna denná dávka je 0,3 gramov.

Dávku zvýšiť na 450 mg sa odporúča u pacientov po 2 týždňoch liečby, bola v stave, žiadne zlepšenie.

Dĺžka liečby v rozmedzí od 6 mesiacov a viac. liek má propafenón, viac ako 1 rok čo najväčšej efektivity.

na zlyhanie obličiek liečba začína s minimálnymi dávkami. Účinná látka sa môže akumulovať v tele. Tablety s predĺženým opatrenia prijaté v dávke 150 mg 1 krát za deň.

Keď sa odporúča ochorenie pečene predĺžiť interval medzi dávkami tabliet. Tablety s predĺženým účinkom nápoj 1 až 2 krát dňa v dávke 150 mg.

predávkovať

Jedna tretina pacientov s nadmernou dávkou lieku bol pozorovaný silný klinický efekt (príjem 600 mg denne). Príznaky predávkovania: sinus tachykardia, ospalosť, nevoľnosť, zvýšený krvný tlak, letargia, epilepsie a delírium. Menej často pozorovať pri predávkovaní: halucinácie, kóma, zmeny v EKG, srdcová arytmia, poruchy vedenia srdcového svalu.

Bupropión nemá žiadny špecifický protijed. Pri predávkovaní je znázornené udržiavacia terapia, intravenózna benzodiazepíny alebo barbituráty, absorpčné uhlíkové. Po predávkovaní tabletami s predĺženým účinkom môžu umyť žalúdka.

Predávkovanie symptómy sa môžu objaviť po 32 hodinách po požití tablety. Do 2 dní po obdržaní vysokých dávkach odporúča sledovanie Elektroencefalografické.

Úmrtia opodstatnenie v dôsledku predávkovania sú zriedkavé. Najčastejšie, smrť je spojená s príjmom veľké dávky, epilepsia, zástava srdca, hypoxia a acidóza.

interakcie

Osobitnú starostlivosť treba pri užívaní látok s látkami ovplyvňujúcimi aktivitu CYP2B6 (ifosfamid, orfenadrín, tiklopidín, cyklofosfamid, clopidogrel).

Liek je inhibítor metabolizmu CYP2D6 izoenzým. Preto, keď sa vezme beta-blokátory, metoprolol, SIOZ, antiarytmiká, tricyklické antidepresíva, antipsychotiká by mala byť použitá minimálne aktívne a účinnej dávky. Ak pacient už užíva tento druh vecí, na nejakú dobu, sa odporúča znížiť dávkovanie.

Tento liek zvyšuje maximálnu koncentráciu v plazme a AUC citalopram.

Na terapeutického účinku inhibítorov bupropión systému môže ovplyvniť cytochrómu P450 (karbamazepín, fenytoín, efavirenz, fenobarbitalu, ritonavir).

V priebehu klinických štúdií zníženej účinnosti liečiva v kombinácii s ritonavir, EFV a lopinavir. Možno budete musieť zvýšiť dennú dávku lieku, ale to by nemalo prekročiť maximálne povolené.

levodopa a amantadín zvyšuje pravdepodobnosť nežiaducich účinkov psychoneurotic. V kombinácii s bupropion s týmito liekmi sa odporúča byť veľmi opatrní.

Liek nemal žiadny významný vplyv na farmakokinetické parametre lamotrigín (Jedna dávka) v tejto kombinácii výrazne zvyšuje AUC.

V kombinácii s bupropion Systém nikotín transdermálna To spôsobuje zvýšenie krvného tlaku.

Prostriedky ovplyvňuje účinnosť liekov, ktoré vyžadujú metabolickú aktiváciu prostredníctvom CYP2D6 (tamoxifen).

podmienky predaja

Potrebujem lekársky predpis.

skladovacie podmienky

Tablety boli skladované v pohode, dobre chránený mimo dosahu detí.

skladovateľnosť

Dlho pôsobiace tablety môžu byť skladované po dobu 18 mesiacov.

Upozornenie

riziko kŕče a záchvaty zvyšuje so zvýšením v dennej dávke lieku. Tiež záchvaty vývoj je daný niekoľkých rizikových faktorov: traumatické poškodenie mozgu, epilepsiou, nádory centrálneho nervového systému, paralelné podávanie liečiv, znižujúcich prah záchvatu. Tiež sa odporúča zdržať sa pitia alkoholu, sedatíva, hypoglykemická liečivá, inzulín, lieky na zníženie chuti do jedla.

Ak sa pri liečení pacienta, ktorý má záchvaty alebo epilepsiu, by mali byť lieky zrušená a terapie s iným liekom.

Alergické reakcie, najmä ťažké, v dôsledku prijatia bupropiónu tabliet vyžiadať vysadení lieku a liečby alergie. Odporúča sa poradiť s lekárom.

Toto látka inhibuje normálne funkcie pečene. Preto je u pacientov s poruchou funkcie pečene sa odporúča znížiť frekvenciu užívanie tejto drogy. Odporúča sa, aby dennú dávku raz za 2 dni. Okrem toho pacienti by mali byť sledovaní, ako sa zvyšuje pravdepodobnosť záchvatov, insomnia a sucho v ústach. U pacientov s ťažkým poškodením obličiek liečbu bupropión sa nevykonáva.

Pacienti s ochorením obličiek by mali starostlivo sledovať Váš stav počas liečby s liečivom, že účinná látka môže v tele hromadia, takže liečba začína s minimálnou dávkou.

Riziko Samovražda je vyššia v skorých štádiách liečby. Prvých pár týždňov, pacienti predtým prejavil samovražedné tendencie by mali byť pod dohľadom lekára. nebezpečenstvo samovraždy pretrváva až do dosiahnutia stabilného odpustenie. Opatrnosť je tiež odporúča dodržiavať pri úprave dávky.

V klinických štúdiách sa preukázalo, že riziko samovražedných myšlienok a správania pri užívaní antidepresíva vyššie u mladých ľudí pod 25 rokov.

Ak v dôsledku liečby bupropión u pacienta ukazujú klinické zhoršenie stavu sa objaví samovražedné správanie / myšlienky, ktoré neboli ešte predtým, než sa odporúča zmeniť systém liečby alebo zrušiť produktu.

U pacientov s bipolárna porucha predĺžená depresívna epizóda po vymenovaní antidepresíva môžu byť nahradené mánia. V tomto prípade sa účinná látka by mala byť kombinovaná s normomitikami. Preto pred začatím liečby týmto liekom (a iných antidepresív) sa odporúča posúdiť riziko vzniku bipolárna porucha (Údaje o samovraždu a bipolárnej poruchy u príbuzných).

Údaje o bezpečnosti liečby pacientov s kardiovaskulárnym ochorením pacientov sú obmedzené. Odporúča sa používať opatrne počas liečby u tejto skupiny pacientov. Avšak pri vykonávaní štúdií, v ktorých pacienti s srdcová ischémia zbaviť sa závislosti na nikotíne, bol liek dobre znášaný.

Osobitnú pozornosť je potrebné dodržiavať pri riadení a plnení úloh, ktoré vyžadujú duševnú jasnosť.

deti

Droga sa nepoužíva v pediatrickej praxi. U detí a mladistvých zvýšené riziko samovražedných myšlienok a správania.

staršie

Pacienti vo veku nad 65 rokov sa odporúča úprava dávky alebo znížiť frekvenciu podávania lieku. V tejto skupine ľudí zvyšuje riziko nežiaducich účinkov.

s alkoholom

Tento liek sa neodporúča kombinovať s alkoholom, keďže táto látka znižuje odolnosť organizmu proti etyl alkohol a v dôsledku takej kombinácie sa znižuje prah záchvatu mozgu.

chudnutie

Podľa antidepresívne liečbu spôsobuje zníženie chuti do jedla a strata hmotnosti.

Tehotenstvo a dojčenie

Tehotné ženy liek môže byť predpísaný iba na odporúčanie lekára. Bezpečnosť liečby drogovej závislosti u tejto skupiny pacientov nebola stanovená.

Vzhľadom k tomu, že liek a jeho aktívnych metabolitov do materského mlieka, je liek neodporúča používať počas laktácie.

Prípravky, ktoré obsahujú (analógový)

Obchodnými názvami Bupropión: Zyban, Wellbutrin, Budeprion, Voksra, Aplenzin, Unidep, Nofumar, ELONTRIL.

recenzia bupropión

Recenzia prípravkov na báze bupropión vľavo hlavne pacientom, ktorí sa snažia zbaviť závislosti na nikotíne. Recenzia vo všeobecnosti dobrá, aj keď liek nepomôže všetkým. Pri použití minimálne vedľajšie účinky dávky nie sú častejšie ako tie, ktoré sú popísané v návode.

Tiež medicína je rozšírená v závislosť na liečbu závislosti na amfetamínu, alkoholu a nikotínu. Na pozadí liečbu alkoholu alebo drog nedochádza, že pacient postupne mizne chuť.

Pri liečbe pacientov s depresiou často prestať brať tabletky po 1-2 týždňoch po štarte, a sťažujú na nedostatočnej účinnosti. Tiež zmietla zvýšené riziko samovraždy a samovražedné myšlienky v skorých štádiách liečby.

Cena bupropión kde kúpiť

Získať liek v lekárni v súčasnej dobe ťažké. Kúpiť bupropión v prípravku ELONTRIL môže za 3200-4500 rubľov 30 tabliet s predĺženým uvoľňovaním účinnej látky na každých 150 mg.