Kapecitabín

štruktúrny vzorec

Popis splatnosti na 07/20/2015

• chemický názov
• chemické vlastnosti
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikácia
• kontraindikácie
• nežiaduce účinky
• Kapecitabín, návod na obsluhu (dávkovanie a spôsob)
• predávkovať
• interakcie
• podmienky predaja
• skladovacie podmienky
• skladovateľnosť
• Upozornenie
• staršie
• Počas tehotenstva a dojčenia ()
• analógy
• recenzia
• Cena, kde kúpiť

chemický názov

5 # 8242 - deoxy-5-fluór-N - [(pentyloxy) karbonyl] cytidín

chemické vlastnosti

Kapecitabín - antagonista pyrimidínu sa týka skupiny antineoplastické antimetabolity. derivát fluoropyrimidinkarbamát rozpustný vo vode, molekulová hmotnosť = 359,3 gramov na mol.

farmakologické účinky

Protinádorové.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Mimo telo látka nemá cytotoxický účinok. Iba prenikol do nádorového tkaniva, začne pôsobiť selektívne cytotoxický účinok. V nádoru Kapecitabín premenená 5-fluóruracilu sú pôsobením látky tymidínfosforyláza (Protinádorová angiogénny faktor). Vplyv peňazí na zdravé tkanivá neuskutoční.

aktívne metabolity 5-FU aktívne poškodenie nádorové bunky, s použitím 2 rôznych mechanizmov. Prvý z nich, keď 5-fluór 2 # 8242 - deoxyuridín monofosfátu (Aktívny metabolit prostriedok) a N-5-10-methylentetrahydrofolát kovalentne viazané na enzým thymidylátsyntázu tvoriť terciárne komplex, čo vedie k nemožnosti syntézu DNA a delenie buniek. Druhým mechanizmom je v dôsledku prítomnosti chýb v procese syntézy RNA, keď jadro enzýmy zodpovedné za RNA transkripcie, chybne zahŕňajú ňom druhú aktívny metabolit 5-fluorouridín trifosfát, miesto trifosfát. To tiež vedie k narušeniu spracovanie RNA a syntézy proteínu v nádorových bunkách.

Po injekcii do organizmu a jeho sekvenčné enzymatickou biotransformácie v nádorových bunkách, vysoká koncentrácia metabolitov. Koncentrácia v nádorových tkanivách, zvyčajne 3,2 krát vyššia ako v okolitých tkanivách.

Procesné aktívne metabolity vytvorená biotrancformatsii a 4-krát vyššie ako u zdravých orgánov a tkanív. Tieto ukazovatele boli pozorované u pacientov rakovina hrubého čreva, prsia, krčnej, žalúdok a vaječník.

V klinických štúdiách potvrdili možnosť používania kapecitabínu v liečbe direct karcinóm metastatický a hrubé črevo.

Tiež ukázala vysokú účinnosť režime: Kapecitabín + docetaxel pri liečbe rôznych typov rakoviny prsníka. Táto kombinácia zvyšuje mieru prežitia, frekvencie a trvanie remisie.

látka nemá mutagénne Účinok na bakteriálnych a cicavčích buniek. ale má teratogénne, postihuje plodnosť a zvyšuje počet myší embryonálnej smrti, za použitia 198 mg na kg telesnej hmotnosti za deň. Tento ukazovateľ sa pozorovala u primátov v dávke 90 mg na kg telesnej hmotnosti za deň.

Po obdržaní forme tabliet znamená úplne a rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu a biotransformiruetsya v nádorových tkanivách. Maximálna koncentrácia dosiahnutá počas 1,5-3,34 hodín.

pôvodne znamená hydrolyzované v pečeni pomocou enzýmu karboxyl na 5 # 8242 - DFCR, potom pomocou cytidín-deaminázy premení 5 # 8242 - DFUR, a ďalej v rámci akcie tymidínfosforyláza na 5-fluóruracilu sú. 5-FU transformované do aktívne metabolity FUTF, FdUMF a 5-fluór-5,6-dihydro-fluóruracilu sú. Posledný z dôvodu rozdelenia pyrimidínový kruh sa transformuje na neaktívne metabolity.

Rôzne metabolity majú rôzny stupeň väzby na plazmatické proteíny. Polčas rozpadu kapecitabín - 0,85 hodín, jeho metabolity - od 1 do 3,3 hodín. farmakokinetické parametre lineárne závislá na dávkovanie dostal. však AUC 5-fluóruracilu po 14 dňoch liečby sa zvýšil o 35%.
Výstupný prostriedok výhodne moč, mierne - od výkalov. významné zmeny farmakodynamika nebola pozorovaná liečivo, v závislosti od veku a stavu obličiek a pečene.

indikácia

Kapecitabín sa používa:

• s docetaxel na liečbu lokálne pokročilým alebo metastatický rakovina prsníka, Ak počas drogovej antracyklínovej séria ukázala ako neúčinná;
• na rakovina hrubého čreva;
• pre liečbu kolorektálny karcinóm metastatický;
• v pokročilej rakovina žalúdka, pažerák alebo pankreas.

kontraindikácie

Tento liek nie je určený:

• osoby s alergie látka alebo pomocné látky;
• ak nastane skôr pacient je hypersenzitívna reakcia na Ftorafur, fluorouracil, fluoropyrimidinkarbamát;
• s závažných ochorení obličiek;
• u pacientov predtým liečených sorivudín alebo jeho štruktúrne analógy;
• schodok dihydropyrimidíndehydrogenázy.

Zvláštna starostlivosť musí byť menej ako 18 rokov, CHD, u starších osôb.

nežiaduce účinky

Viac ako 2% pacientov bolo pozorované:

• bolesti kĺbov, bolestivé pocity v nohách a pásu, opuchy dolných končatín, svalov;
• závraty, bolesti hlavy, únava, slabosť a paresthesia;
• anémia, horúčka;
• poruchy chuti, nespavosť, asténia, periférna neuropatia, ospalosť;
• kašeľ, bolesť hrdla, dýchavičnosť;
• hnačka, zvracanie, stomatitída, nevoľnosť, bolesť epigastrické bolesti brucha, zápchu, suchosť v ústach;
• zápal spojiviek, plačlivosť a podráždenie očí;
• hyperpigmentácia, plesňové infekcie nechtov;
• kandidóza ústnej hyperbilirubinémia;
• strata chuti do jedla, a v dôsledku toho anorexia, zažívacie ťažkosti, plynatosť, zmena konzistencie stolice;
• hand-foot syndróm, suchá koža, dermatitída, alopécia, kožná vyrážka a svrbenie.

Menej často sa prejavuje:

• encefalopatia, ataxia, porucha koordinácie pohybu a rovnováhy, zmätenosť;
• cardialgia, angína, náhla smrť, kardiomyopatia;
• ischémia a infarkt myokardu, zlyhanie srdca;
• tachykardia, arytmie, beats;
• vzostup a pád krvný tlak;
• flebitída, pancytopénia, tromboflebitída, inhibícia hematopoetického funkcie a kostnej drene;
• celkový pokles imunita Vývoj hubových, vírusových a bakteriálnych ochorení, sepsa;
• dýchavičnosť, pľúcna embólia, bronchospazmus, Syndróm respiračnej tiesne;
• pažeráka, zápal žalúdka, kolitída, krvácajúce GI, zápal pečene, zlyhanie pečene, duodenitis;
• Bolesť v hrudnej kosti a hrudnej kosti, hyperglykémia;
• citlivosť na svetlo, kožné praskliny, rozbitie a strata farby nechtov, onycholýza.

Pri použití docetaxelu ďalej pozorované:

• dehydratácia, rýchla strata hmotnosti;
• krvácanie z nosa, stenóza kanál nasolacrimal;
• Bolesť, opuch končatín, bolesti kĺbov, svalov.

Kapecitabín, návod na obsluhu (dávkovanie a spôsob)

Ústne. Tablety treba prehltnúť najneskôr do 30 minút po jedle.

Liečba priebeh a režim dávkovania je potrebné priradiť kvalifikovaných onkológa, ktorí už skúsenosti s liečivom.

Pri monoterapii bežne používa 1250 mg na m2 plochy tela, 2 krát denne, v pravidelných intervaloch. Liek sa dostáva schéma 14 dňoch denného podávania tabliet + 7 deň intervalu, typicky pomocou 3 cyklov.

V kombinácii s docetaxelom, kapecitabín používajú rovnaké prostriedky dávkovanie. Ale po 14 dňoch liečby, v priebehu týždňa prestávke navrhnutých docetaxel. Premedikácia je vyrobený v súlade s odporúčaniami v pokynoch pre docetaxel.

Ak dôjde v priebehu liečby, choroba postupuje, alebo sa u pacienta objavia príznaky závažnej toxicity, je treba ju vymeniť liek.

predávkovať

Príznaky predávkovania sú zvracanie, mukozitída, nevoľnosť, krvácanie a podráždenie gastrointestinálneho traktu, ochorenia kostnej drene, imunosupresia, Vývoj infekčných komplikácií. Liečba sa vykonáva podľa vyvinutých príznakov konkrétnej protijed no.

interakcie

Liek môže byť užívaný spolu s paclitaxel, docetaxel, kyselina listová.

droga by mala byť kombinovaná s opatrnosťou hliníkové antacidá a magnézium, zvyšujú plazmatickú koncentráciu účinnej látky a jeho metabolitu.

V kombinácii s cyklofosfamid intenzívnejší cytotoxicity liek.

Súčasná liečba s liekmi, a kumarínové antikoagulanciá (warfarín, fenprokumón) Môže viesť ku krvácaniu poruchy a krvácanie. Niekedy tieto porušeniu došlo po mesiaci liečby.

V kombinácii s prostriedkami fenytoín, zvyšuje koncentráciu druhej v krvnej plazme.

Sorivudín a podobné lieky zvyšujú toxicitu kapecitabínom.

podmienky predaja

Predpis.

skladovacie podmienky

Mimo dosahu detí na chladnom mieste.

skladovateľnosť

2 roky.

Upozornenie

Pre odstránenie toxické vedľajšie účinky a len symptomatická liečba sa vykonáva korekcia dávkovanie. S rozvojom toxicity 2 alebo 3 stupne príjem materiálu sa zastaví a liečba pokračuje po zmiznutí nežiaducich účinkov. Tiež sa odporúča upraviť dávkovanie činidiel.

V prípade, neutropénia prestať brať lieky nie je nutné. Avšak, v tomto prípade sa liečba follow-up by mal byť sprevádzaný starostlivú kontrolu stavu pacienta.

Pri prvom náznaku dehydratácia, ktorý sa môže vyvinúť rýchlejšie, najmä u pacientov s anorexia, zvracanie, hnačka a asténia, musí byť odstránený. ak existuje dehydratácia 2 stupne, liečba by mala byť prerušená a držať rehydratácia.

V prípade, že pacient pred liečbou číslo neutrofilov To bolo menej 1,5x10 ^ 9 buniek na liter alebo doštičiek menej ako 100x10 ^ 9 buniek na liter, je nemožné vykonávať kombinovanej terapie kapecitabínu a docetaxel.

Ak sa počas liečby vznikli pohrudničnej alebo perikardiálna výpotok, lieky prevrátil.

staršie

Použitie u starších pacientov vyžaduje osobitnú starostlivosť a dohľad ošetrujúceho lekára.

Tehotenstvo a dojčenie

To sa neodporúča, aby drogu u tehotných žien. Tam je nedostatočný výskum v oblasti bezpečnosti kapecitabínu liečby tehotných žien, má látka teratogénne a fetotoxický Vlastnosti.

Nie je známe, či sa liek vylučuje do materského mlieka v priebehu laktácie. Z tohto dôvodu sa odporúča prestať dojčiť.

Prípravky, ktoré obsahujú (analógový)

Kabetsin, kapecitabín-TL, Xeloda, Kapecitabín, Kapetsitover, Tutabin.

recenzia kapecitabínu

Liek obsahujúci kapecitabín - vážna dosť lieky často spôsobujú množstvo vedľajších účinkov. Avšak, súdiac podľa názorov, ktoré sú veľmi účinné pri rokovaní s rôznymi druhmi rakovina.

Niektoré recenzie prípravku Xeloda:

• "... Potom, čo vzal prášky vyvinuté silný hnačka, ju liečiť v nemocnici, a potom tam boli vyrážky na koži. Veľmi dlhá doba dávka odlišovať. Ale po niekoľkých kurzy metastázy sú preč, teraz som v remisii";
• "... Môj priateľ našiel rakovinu prsníka, predpísané tento liek. Eliminovať nevoľnosť a vracanie antiemetikum podávať súbežne, Milgamma vitamín A. Kto je priateľka išla do novely. Je skvelé vidieť ju znova aktívny a veselý";
• "... Liek dosť drahé, ale moja teta, bohužiaľ bezvýsledne. Mala rakovinu prsníka u závažné, boli prvýkrát viditeľné zlepšenie, ale potom sa situácia zhoršila, lekári len pokrčil ramenami".

Kapecitabín cena, kde kúpiť

Kúpiť kapecitabín v prípravku Xeloda To môže byť približne 3000 rubľov 60 tabliet po 150 mg.

Kapecitabín látka, 500 mg, je obsiahnutá v lieku Tutabin. Jeho približné náklady na 11.500 rubľov za 120 pilulky.